ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
СУПРАКС®
SUPRAX®
Препаратнинг савдо номи: Супракс®
Халқаро патентланмаган номи: цефиксим
Кимёвий номи: -(6R, 7R)-7-[(Z)-2-(2-амино-4-тиазолил)-2-(карбоксиметоксиимино) ацетамидо]-8-оксо-3-винил-5-тиа-1-азабицикло [4,2,0]-окт-2-ен-2-карбон кислота тригидрати
Дори шакли: ичга қабул қилиш учун суспензия тайёрлаш учун гранулалар
100 мг/5 мл ичга қабул қилиш учун суспензия тайёрлаш учун 1 флакон таркиби:
Фаол ингредиент: цефиксим тригидрати (микронлатирилган) 1,402 г (4% моддага қайта ҳисобланганда 1,2 г Цефиксимга эквивалент)
Нофаол ингредиентлар: натрий бензоати, сахароза, ксантан камеди, қулупнай хушбўйи.
Таърифи: Деярли оқдан оқ сариқ ранглигача бўлган майда гранулалар. Препарат аралаштирилганидан кейин деярли оқдан оқ сариқ ранглигача бўлган, ширин қулупнай ҳидли суспензия ҳосил бўлади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик-цефалоспорин.
АТХ коди: [J01DD08]
Фармакологик хусусиятлари
Цефиксим – кенг таъсир доирасига эга III авлод яримсинтетик цефалоспорин антибиотигидир. Цефиксим хужайра мембранасининг синтезини сусайтириб, бактерицид таъсир кўрсатади, кўпчилик граммусбат ва грамманфий бактериялар ишлаб чиқарувчи бета-лактамазалар таъсирига чидамли.
In vitro ва клиник тажриба шароитида цефиксим одатда қуйидаги микроорганизмларга нисбатан самарали:
Граммусбат: Streptococcus pneumonias, Streptococcus pyogenes.
Грмаманфий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
In vitro шароитида цефиксим одатда қуйидаги микроорганизмларга нисбатан самарали:
Граммусбат: Streptococcus agalactiae.
Грамманфий: Haemophilus parainflenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
Изоҳ: Pseudomonas species, Enterococcus (Streptococcus) serogroup D, Listeria monocytogenes, кўпчилик стафилококклар, шу жумладан метициллинга резистет штаммлари, Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp. лар цефиксим таъсирига чидамли.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганида препаратнинг биокираолишлиги овқат қабул қилишдан қатъий назар, 40 дан 50% гачани ташкил қилади, бироқ зардобда цефиксимнинг максимал концентрациясига, препарат овқат билан бирга қабул қилинганида 0,8 соат тезроқ эришилади.
Суспензия қабул қилинганида зардобдаги максимал концентрациясига 4 соат ўтгач эришилади ва 2,8 мкг/мл ни (200 мг қабул қилинганида) ва 4,4 мкг/мл ни (400 мг препарат қабул қилинганида) ташкил қилади.
Плазма оқсиллари, асосан альбуминлар билан боғланиши 65% ни ташкил қилади.
Дозанинг тахминан 50% буйрак орқали ўзгармаган кўринишда 24 соат давомида чиқарилади, тахминан 10% ўт-сафро билан чиқарилади.
Ярим чиқарилиш даври дозага боғлиқ ва 3-4 соатни ташкил қилади. Буйрак фаолияти бузилганида – креатинин клиренси (КК) минутига 20-40 мл бўлганида ярим чиқарилиш даври 6,4 соатгача, креатинин клиренси минутига 5-10 мл бўлганида 11,5 соатгача ошади.
Қўлланилиши:
Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган қуйидаги инфекцион-яллиғланиш касалликларида қўлланади:
- фарингит, тонзиллит, синусит;
- ўткир ва сурункали бронхит;
- ўрта отит;
- сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекциялари;
- асоратланмаган гонорея.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Цефалоспоринлар ва пенициллинларга юқори сезувчанлик, болалик ёши (6 ойликкача бўлган болалар).
Эҳтиёткорлик билан: кексалик ёши, сурункали буйрак етишмовчилиги, сохтамембраноз колит (анамнездаги).
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Ҳомиладорлик даврида препаратни она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган ҳолдагина қўллаш мумкин.
Лактация даврида препаратни буюриш зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш керак.
Қўллаш усули ва дозалари:
6 ойликдан 12 ёшгача бўлган болаларга суспензия кўринишида суткада 8 мг/кг дозада бир марта ёки 4 мг/кг дан 2 марта ҳар 12 соатда буюрилади. 5-11 ёшли болалар учун суспензиянинг суткалик дозаси – 6-10 мл, 2-4 ёшда – 5 мл; 6 ойликдан 1 ёшгача – 2,5-4 мл ни ташкил қилади.
Катталар ва тана вазни 50 кг дан ортиқ 12 ёшдан ошган болалар учун – 400 мг суткада 1 марта ёки 200 мг дан суткада 2 марта буюрилади.
Даволаш курсининг ўртача давомийлиги – 7-10 кунни ташкил қилади.
Streptococcus pyogenes чақирган касалликларда, даволаш курси – камида 10 кунни ташкил қилади.
Буйраклар фаолияти бузилганида доза КК кўрсаткичига қараб аниқланади: КК минутига 21-60 мл бўлганида ёки гемодиализда бўлган пациентларда суткалик дозани 25% га камайтириш керак. КК минутига 20 мл ва камроқ бўлганида ёки перитонеал диализда бўлган пациентларда суткалик дозани 2 марта камайтириш керак.
Суспензияни тайёрлаш усули: флакон тўнкарилади ва ичидагиси чайқатилади. 2 босқичда 40 мл қайнатиб совутилган сув қўшилади ва гомоген суспензия ҳосил бўлгунича чайқатилади, кукуннинг тўлиқ эришини таъминлаш учун суспензия 5 минут давомида тиндирилади. Тайёр суспензияни қабул қилишдан олдин яхшилаб чайқатиш керак.
Суспензия 15оС дан 25оС гача сақлаш шароитига риоя қилинганида тайёрланган вақтдан бошлаб 14 кун давомида ишлатилсин.
Ножўя таъсирлари
Аллергик реакциялар: эшакеми, тери гиперемияси, терининг қичишиши, эозинофилия, иситма, кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми), токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), анафилактик шок.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, қулоқларни шағиллаши.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: оғизни қуриши, анорексия, кўнгил айниши, қусиш, диарея, қабзият, метеоризм, қорин оғриғи, дисбактериоз, жигар фаолиятини бузилиши, холестаз, холестатик сариқлик, кандидоз, кам ҳолларда– стоматит, глоссит, сохтамембраноз энтероколит.
Қон яратиш аъзолари томонидан: панцитопения, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитик анемия, апластик анемия, қон кетиши.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: интерстициал нефрит, буйрак фаолиятини бузилиши.
Сийдик-жинсий тизими томонидан: вагинит.
Лаборатория кўрсаткичлари: “жигар” трансаминазалари ва ишқорий фосфатазанинг фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, мочевина азотини ошиши, гиперкреатининемия, протромбин вақтини ошиши.
Бошқалар: кандидоз, В гиповитаминозини ривожланиши, ҳансираш.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: ножўя реакцияларни, аллергик реакциялардан ташқари, реакцияларни кучайиши айниқса МИЙ томонидан.
Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик ва бир маромда ушлаб турувчи даволаш. Цефиксим гемо- ёки перитонеал диализ йўли орқали айланаётган қондан катта миқдорда чиқарилмайди.
Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири
Найчалар секрециясининг блокаторлари, аллопуринол, диуретиклар цефиксимнинг буйраклар орқали чиқарилишини секинлаштиради, бу плазмада унинг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин.
Карбамазепин билан бир вақтда қўлланганда унинг қон плазмасидаги концентрацияси ошади.
Протромбин индексини пасайтиради, билвосита антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради.
Магний ёки алюминий гидроксидини сақловчи антацидлар препаратнинг сўрилишини секинлаштиради.
Махсус кўрсатмалар
Анамнезида пенициллинларга аллергик реакцияси бўлган пациентларда, цефалоспорин антибиотикларига юқори сезувчанлик бўлиши мумкин.
Препарат узоқ муддат қўлланганида ичакнинг нормал микрофлораси бузилиши мумкин, бу эса Clostridium diffecile нинг ўсишига олиб келиши ва оғир диарея ва сохтамембраноз колитни чақириши мумкин.
Даволаш вақтида Кумбснинг сохтамусбат реакцияси ва сийдикни глюкозага сохтамусбат реакцияси бўлиши мумкин.
Қандли диабети бўлган пациентлар препаратнинг таркибига сахароза 20 мл да 15 г (400 мг) борлигини ҳисобга олишлари лозим.
Чиқарилиш шакли
100 мг/5 мл ичга қабул қилиш учун суспензия тайёрлаш учун гранулалар бураладиган пластик қопқоқли 30,3 дан 35,0 г гача препарат сақлаган (4% моддага қайта ҳисобланганда 1,2 г Цефиксимга эквивалент) тўқ шиша флаконларда.
1 флакондан ва 10 мл ёки 5 мл сиғимли пластик дозаловчи қошиқ ва қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
15оС дан 25оС гача ҳароратда сақлансин.
Болалар олаолмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
