ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
РОЗУЛЕСС-5
РОЗУЛЕСС-10
РОЗУЛЕСС-20
ROSULESS-5
ROSULESS-10
ROSULESS-20
Препаратнинг савдо номи: Розулесс-5; Розулесс-10; Розулесс-20
Таъсир этувчи модда (ХПН): розувастатин кальций
Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
Плёнка қобиқ билан қопланган ҳар бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 5 мг, 10 мг ёки 20 мг розувастатинга эквивалент бўлган розувастатин кальций;
ёрдамчи моддалар: лактоза DC-21, MCCP (PH-102), магний гидроксиди, кросповидон, повидон, магний стеарати, сариқ Instacoat A05D20747, Instacoat IC-S-5946 (жигарранг) темир (III) оксиди, Instacoat IC-S-6206 (пушти), титан диоксиди.
Таърифи:
Розулесс 5 мг: сариқ, думалоқ, икки томонлама қавариқ, бир томони силлиқ, бошқа томонида рискаси бўлган, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Розулесс 10 мг: қизғиш, думалоқ, икки томонлама қавариқ, бир томони силлиқ, бошқа томонида рискаси бўлган, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Розулесс 20 мг: пушти, думалоқ, икки томонлама қавариқ, бир томони силлиқ, бошқа томонида рискаси бўлган, плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: статинлар гуруҳига мансуб бўлган гиполипидемик восита, ГМГ-КоА-редуктаза ингибитори.
АТХ коди: С10АА07
Фармакологик ҳусусиятлари
Розувастатин ГМГ-КоА-редуктазани селектив ва рақобатли ингибитори бўлиб, 3-гидрокс-3-метилглутарил кофермент А ни стероллар, шу жумладан холестериннинг ўтмишдоши бўлган мевалон кислотасига айлантиради. Розувастатин ҳужайраларнинг юзасида ПЗЛП-ХЛ (паст зичликдаги липопротеинлар – холестерини) жигар рецепторларининг миқдорини ошириб, ПЗЛП-ХЛ қамраб олиниши ва катаболизмини кучайтиради ва жигарда ЖПЗЛП-ХС (жуда паст зичликдаги липопротеинлар – холестерини) синтезини сусайтиради, шунинг учун ЖПЗЛП-ХС ва ПЗЛП-ХС заррачаларининг умумий миқдорини пасайтиради. ЮЗЛП-ХС (юқори зичликдаги липопротеинлар – холестерини) миқдорини оширади. Атеросклеротик бляшкаларнинг ўлчамини кичрайтиради ва қон томирлар ичидаги бўшлиқни катталаштиради. С-реактив оқсилнинг даражасини пасайтиради.
Фармакокинетикаси
Перорал қабул қилинганидан сўнг қон плазмасида розувастатиннинг Сmax га 5 соатдан кейин эришилади. Мутлоқ биокираолишлиги ≈20% ни ташкил этади. Розувастатин ХС (холестерин) биринчи синтези ва ПЗЛП-ХС клиренсини жойи ҳисобланган жигарда тўпланади. Розувастатинни тақсимланиш ҳажми тахминан 134 л ни ташкил этади. Розувастатиннинг тахминан 90% плазма оқсиллари, асосан альбумин билан боғланади. Чекланган метаболизмга (≈10%) учрайди. Розувастатиннинг аниқланган асосий метаболитлари N-десметил ва лактон метаболитлари ҳисобланади.
Розувастатиннинг дозасини тахминан 90% ахлат билан ўзгармаган ҳолда (шу жумладан сўрилган ва сўрилмаган розувастатин), қолган қисми – сийдик билан чиқарилади. Тахминан 5% сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Плазмадан Т1/2 тахминан 19 соатни ташкил этади. Т1/2 давомийлиги дозаси оширилганида ўзгармайди. Плазмадан геометрик ўртача клиренс қиймати соатига тахминан ≈50 л ни (вариация коэффициенти – 21,7% ни) ташкил этади.
Қўлланилиши
Гиперхолестеринемия – катталар ва 10 ёшдан ошган болаларда бирламчи гиперхолестеринемия ёки аралаш турдаги дислипидемия (II б тури) ни даволаш, парҳезга қўшимча сифатида, парҳезга ёки бошқа дори воситаларсиз даволаш усулларига (жисмоний машқлар, тана вазнини камайтириш) жавоб реакцияси етарли даражада самарали бўлмаганида қўлланади.
Гомозиготали оилавий гиперхолестеринемия, парҳезга ва липидларнинг миқдорини камайтиришни бошқа усулларига (масалан, ПЗЛП аферези) ёки бундай даволашни ўтказиш иложиси бўлмаган ҳолларда қўшимча сифатида қўлланади.
Қон томир касалликларини олдини олиш. Ёш, АГ (артериал гипертензия), ЮЗЛП-ХС нинг даражасини паст бўлиши, С-реактив оқсилнинг даражасини юқори бўлиши, чекиш ёки оилавий анамнезда ЮИК (юрак ишемик касаллиги) ни эрта ривожланиши каби ҳавф омилларини борлигидан далолат берувчи атеросклеротик юрак-қон томир касалликларини ривожланиш ҳавфи юқори бўлган катта ёшдаги пациентларда жиддий юрак-қон томир бузилишларини ривожланиш ҳавфини камайтириш учун кўрсатилган.
Қўллаш усули ва дозалари
Овқатланишдан қатъий назар, ичга, чайнамасдан, сув билан қабул қилинади. Даволашни бошлашдан олдин пациент стандарт гиполипидемик парҳезга риоя қилиши ва даволаниш вақтида ҳам риоя қилишни давом эттириши керак. Препаратнинг дозаси даволаш мақсади ва даволашга нисбатан жавоб реакциясига қараб шахсий равишда танланиши керак. Препаратни қабул қилишни бошлаётган пациентлар учун, ёки бошқа ГМГ-КоА-редуктаза ингибиторини қабул қилишдан розувастатинга ўтаётган пациентлар учун тавсия этилган бошланғич дозаси 5 мг ёки 10 мг розувастатинни ташкил этиши керак, суткада 1 марта қабул қилинади. Зарурат бўлганида дозаси 4 ҳафтадан кейин оширилиши мумкин. 2-4 ҳафталик даволашдан сўнг ва/ёки доза оширилганида липидлар алмашинуви кўрсаткичларини назорат қилиш керак (зарурат бўлганида дозага тузатиш киритиш талаб этилади).
Ножўя таъсирлари
Иммун тизими томонидан: кам ҳолларда – юқори сезувчанлик реакциялари, шу жумладан ангионевротик шиш.
Эндокрин тизими томонидан: тез-тез – қандли диабет.
Нерв тизими томонидан: тез-тез – бош оғриғи, бош айланиши.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – қабзият, кўнгил айниши, қоринда оғриқ; кам ҳолларда – панкератит.
Тери ва тери ҳосилалари томонидан: тез-тез эмас – қичишиш, тошма, эшакеми.
Суяк-мушак тизими ва бириктирувчи тўқима томонидан: тез-тез – миалгия; кам ҳолларда – миопатия (шу жумладан миозит) ва рабдомиолиз.
Тизимли бузилишлар: тез-тез – астения.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: буйрак найчалари фаолиятини издан чиқиш оқибатида ривожланган, лаборатор тасдиқланган протеинурия.
Скелет мушаклари томонидан: миалгия, миопатия (шу жумладан, миозит) ва кам ҳолларда рабдомиолиз.
Гепатобилиар тизими томонидан: бошқа ГМГ-КоА-редуктаза ингибиторларини қабул қилганда бўлгани каби, трансаминазаларнинг фаоллигини дозага боғлиқ равишда ошиши розувастатин қабул қилган баъзи пациентларда кузатилган. Кўпчилик ҳолларда – енгил даражада, симптомсиз кечувчи ва қайтувчан ҳусусиятга эга бўлган.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- Розувастатинга ёки препаратнинг компонентларидан бирортасига юқори сезувчанлик;
- жигар касаллигининг фаол босқичи, шу жумладан зардобдаги трансаминазалар фаоллигини барқарор ошиши;
- буйрак фаолиятини яққол бузилишлари (креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам);
- миопатия;
- бир вақтда циклоспоринни қабул қилиш;
- ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Қуйидаги препаратлар розувастатин билан мажмуада қўлланганида салбий ўзаро таъсирларга олиб келиши мумкин:
Антикоагулянтлар: варфарин – қон кетишини ривожланиш ҳавфини ошади;
Антигистамин воситалар: циметидин – эндоген стероид гормонларнинг пасайиши хавфини ошади;
Иммунодепрессантлар: циклоспорин – рабдомиолиз ва ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланиш хавфи ошади;
Замбуруғларга қарши воситалар: кетоконазол – рабдомиолиз ва ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланиш хавфи ошади;
Қўшимча гиполипидемик воситалар: клофибрат, фенофибрат, гемфиброзил – ножўя самараларни ривожланиш хавфи ошади;
Никотин кислотаси препаратлари: ниацин, эндурацин – рабдомиолиз ва ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланиш хавфи ошади;
ОИТВ протеаза ингибиторлари: атазанавир, ритонавир, лопинавир, ритонавир – рабдомиолиз ва ўткир буйрак етишмовчилигини ривожланиш хавфи ошади;
Диуретиклар: спиронолактон – эндоген стероид гормонларни пасайиши хавфи ошади.
Розувастатинни қабул қилиш вақтида жигарни шикастланиш хавфини камайтириш мақсадида алкоголь истеъмол қилишни камайтириш керак.
Антацидлар (алюминий ва магний гидроксидлари) ни розувастатинни қабул қилгандан сўнг икки соат давомида қабул қилиш мумкин эмас.
Юрак гликозидлари: дигоксин – дигоксиннинг концентрацияси ошади.
Махсус кўрсатмалар
Даволаниш вақтида, айниқса препаратнинг дозасига тузатиш киритиш вақтида, ҳар 2-4 ҳафта давомида липидларнинг даражасини мониторинг қилиш ва зарурат бўлганида препаратнинг дозасини ўзгартириш керак. Даволаш бошланишидан олдин ва даволаш бошлангандан сўнг 3 ойдан кейин жигар фаолиятининг кўрсаткичларини аниқлаш тавсия этилади. Агар қон зардобида жигар трансаминазаларининг фаоллиги норманинг юқори чегарасидан 3 марта юқори бўлса, препаратни қабул қилишни тўхтатиш ёки дозасини камайтириш керак. Гипотиреоз ёки нефротик синдром оқибатида гиперхолестеринемияси бўлган пациентларда асосий касалликни даволашни препарат билан даволашни бошлашдан олдин ўтказиш керак. Рабдомиолизни ривожланиш хавф омиллари мавжуд бўлган пациентларда даволашдан кутилган фойда ва потенциал хавф нисбатини кўриб чиқиш ва бутун даволаш курси давомида клиник кузатиш керак.
Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни юқори жамлаш ҳамда психомотор реакциялар тезлигини талаб этувчи фаолият турларини бажаришда (даволаниш вақтида бош айланиши ривожланиши мумкин) эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Бир нечта суткалик дозалар бир вақтда қабул қилинганида розувастатиннинг фармакокинетик кўрсаткичлари ўзгармайди.
Даволаш: специфик даволаш йўқ, ҳаётий муҳим аъзолар ва тизимларнинг фаолиятини тутиб туриш учун симптоматик даволаш ўтказилади. Жигар фаолиятининг кўрсаткичларини ва КФК (креатининфосфокиназа) нинг фаоллигини назорат қилиш керак. Гемодиализ самарасиз.
Чиқарилиш шакли
Плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар; 14 плёнка қобиқ билан қопланган таблеткадан алюмин блистерда; 2 алюмин блистер тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
30оС дан юқори бўлмаган ҳароратда, ёруғлик ва намликдан ҳимояланган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Шифокор рецепти бўйича.
