Skip to main content

РОЛЕНИУМ (ROLENIUM) Дориси ҳақида маълумот

Улашиш:
  Reading time 27 minutes
ТИББИЁТДА ҚЎЛЛАНИЛИШИГА ДОИР ЙЎРИҚНОМА
РОЛЕНИУМ
Препаратнинг савдо номи: Ролениум
Таъсир этувчи модда (ХПН): йўқ
Дори шакли: ингаляция учун кукун, дозаланган
Таркиби:
100 мкг/50 мкг доза учун
Контур уяли ўрам (1)
фаол модда – флутиказон пропионати – 0.1 мг
ёрдамчи модда: лактоза моногидрати
Контур уяли ўрам (2)
фаол модда – сальметерол ксинафоати (сальметеролга эквивалент) – 0.0725 мг (0,05 мг)
ёрдамчи модда: лактоза моногидрати
250 мкг/50 мкг доза учун
Контур уяли ўрам (1)
фаол модда – флутиказон пропионати – 0.25 мг
ёрдамчи модда: лактоза моногидрати
Контур уяли ўрам (2)
фаол модда – сальметерол ксинафоати (сальметеролга эквивалент) – 0.0725 мг (0,05 мг)
ёрдамчи модда: лактоза моногидрати
500 мкг/50 мкг доза учун
Контур уяли ўрам (1)
фаол модда – флутиказон пропионати – 0.5 мг
ёрдамчи модда: лактоза моногидрати
Контур уяли ўрам (2)
фаол модда – сальметерол ксинафоати (сальметеролга эквивалент) – 0.0725 мг (0,05 мг)
ёрдамчи модда: лактоза моногидрати
Таърифи: оқ рангли кукун бир вақтнинг ўзида иккита доридан нафас олиш учун қурилмада (ингалятор Elpenhaler®). Қўшқаватли контур уяли алюмин фольгали 2 блистерли стрип-ўрам: биринчи контур уяли ўрам флутиказон пропионати ва лактоза моногидратидан иборат оқ рангли кукунни сақлайди, ва иккинчи контур уяли ўрам сальметерол ксинафоати ва лактоза моногидратидан иборат оқ рангли кукунни сақлайди.
  Elpenhaler® 3 қисмдан иборат:
– Мундштук ва уни ҳимоя ғилофи (1).
– Юза (2), унда қўшқават тасма жойланади (тираб турадиган юза).
 -Сақлаш учун бўлма (3), бу ерда икки қаватли тасма сақланади.
Мазкур уч қисм бир бири билан уланган ва алоҳида очилиши мумкин.
  Тираб турадиган юзада мавжуд:
– Бириктириш нуқтаси (2А), унга қўшқават тасма бириктирилган.
– Иккита тасма жойлаштирилган икки контур уяли ўрамлар (2В).
– Тираб турадиган юзага қўшқават тасмаларни тўғри ҳолатда, мустаҳкам бириктирадиган икки йўналтирувчи планка (2С).
  Қўшқават блистерли тасма қуйидагиларни сақлайди:
  – Иккита варақ (4).
– Иккита контур уяли ўрам (5), уларнинг бири сальметерол ва бошқаси флутиказон пропионатини сақлайди.
  – Туйнук (6).
Фармакотерапевтик гуруҳи: Нафас йўллари обструктив касалликларини даволаш учун препаратлар. Адренергик воситалар, антихолинергик воситалардан ташқари, кортикостероидлар ёки бошка препаратлар билан мажмуада.
ATX коди R03AK06
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Ролениум препарати – бу икки фаол компонент: сальметерол ва флутиказон пропионатидан таркиб топган, ингаляция учун ишлатиладиган комбинирланган дори препарати.
Қуйида иккала препаратнинг тегишлича таъсир механизми келтирилган:
Сальметерол – давомли таъсир этувчи (12 с) b2-адренорецепторларнинг селектив агонисти.
Сальметерол молекуласи рецепторнинг ташқи домени билан боғланган узун ён занжирга эга, шу туфайли сальметерол гистамин томонидан индуцияланадиган бронхоконстрикциядан ҳимояни ва қисқа муддат таъсир этувчи b2-адренорецепторлар агонистларига нисбатан давомли (давомийлиги 12 соатдан кам бўлмаган) бронходилатацияни таъминлайди.
Флутиказон пропионати маҳаллий таъсир этувчи глюкокортикостероидлар (ГКС) гуруҳига мансуб ва тавсия қилинган дозаларда ингаляция билан юборилганда ўпкада яллиғланишга қарши самара кўрсатади, бу эса симптомлар ифодаланганлигини камайишига ва астма хуружлари тез-тезлиги пасайишига олиб келади. Мунтазам қўлланганда флутиказон пропионати таъсири ножўя самаралар билан кечмайди.

Фармакокинетикаси

Биргаликда ингаляцион юборилганида сальметерол ва флутиказон пропионати бир бирларининг фармакокинетикасига таъсир этмайди, шунинг учун Ролениум препаратининг ҳар қайси компоненти фармакокинетик характеристикасини алоҳида кўриб чиқиш мумкин.
Сальметерол: ўпка тўқимасида маҳаллий таъсир кўрсатади, шунинг учун унинг плазмадаги миқдорини терапевтик самара билан корреляция қилинмайди. Унинг фармкокинетикаси тўғрисидаги маълумотлар техник муаммолар сабабли жуда кам: терапевтик дозаларда ингаляция қилинганда унинг плазмадаги  Cmax ўта паст (тахминан 200 мг/мл ва ундан паст).

Флутиказон пропионати: соғлом одамларда флутиказон пропионати бир марталик дозанинг мутлақ биокираолиши ингаляция учун ишлатиладиган қурилмага қараб, номинал дозадан тахминан 5-11%ни ташкил қилади.  Бронхиал астма ёки сурункали ўпка обструктив касаллиги бор пациентларда нафас билан олинаётган флутиказон пропионати тизимли таъсирининг кичик даражаси кузатилади.
Тизимли абсорбция асосан ўпка орқали юз беради, бунинг устига бошида тезроқ, аммо кейин секинлашади. Ингаляцион доза қисман ютилиши мумкин, бироқ бу препаратнинг сувда эрувчанлиги паст бўлгани ва тизимли метаболизм олди сабабли тизимли абсорбцияда ҳиссаси минимал; меъда-ичак йўлларидан биокираолишлиги 1% дан кам. Ингаляцион доза ортган сайин плазмада флутиказон пропионати концентрациясининг чизиқли ошиши кузатилади.
Флутиказон  пропионатининг тақсимланиши плазмадан жадал клиренси (1150 мл/мин), мувозанат ҳолдаги катта тақсимланиш ҳажми (тахминан 300 л) ва тақрибан 8 соатга тенг охирги T1/2 билан характерланади. Флутиказон пропионатининг оқсиллар билан боғланиш даражаси нисбатан юқори (91%).
У қондан тез элиминация бўлади, асосан изофермент CYP3A4 таъсири остида нофаол карбоксил метаболитгача метаболизми натижасида. Ўзгармаган флутиказон пропионатининг буйрак клиренси жуда оз (0,2% дан кам), метаболит сифатида дозани 5% дан кам миқдори сийдик билан чиқарилади. Меъда-ичак йўллари орқали чиқарилади, асосан гидроксилирланган метаболит кўринишида.
Қўлланилиши
• Астмани мунтазам терапияси қуйидагиларда:
 ингаляцион кортикостероидларни қисқа муддат таъсир этувчи бета-2 агонистларини вақти-вақти қўллаш билан ўтказиладиган доимий монотерапияси фонида етарлича касаллик назорати бўлмаган пациентларда;
 ингаляцион кортикостероид ва узоқ таъсир этувчи бета-2 агонистлари билан ўтказиладиган терапия фонида адекват касаллик назорати бўлган пациентларда.
• Тутиб турувчи терапия ХОБЛ (сурункали ўпка обструктив касаллиги)да максимал олинган нафас ҳажми (ОФВ1) бронходилататор ингаляциясигача бўлган қийматдан <60% ва анамнезда такрорий ўткирланиш қайд этилган бўлиб, мунтазам бронходилалаторлар терапиясига қарамай, касалликнинг ифодаланган симптомлари сақланаётган пациентларда қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ролениум фақат ингаляция учун мўлжалланган.
Пациентларни Ролениумдан оптимал самара олиш учун мунтазам равишда, ҳатто симптомлар мавжуд бўлмаганда ҳам қўллаш кераклиги ҳақида огоҳлантириш лозим.
Пациентлар Ролениум оптимал дозасини тутиб туриш мақсадида мунтазам равишда шифокор текширувидан ўтиб туришлари керак, ва препарат дозасини фақат шифокор тавсиясига кўра ўзгартириш мумкин. Доза самарали, астма симптомларини оптимал назорати тутиб туриладиган минимал минимал доза эришилгунга қадар титрланиши керак.
Максимал доза (сальметерол 50 мг лиги ҳисобга олиниб) – суткада 2 марта ўпкага нафас билан олиш!
Препарат суткада 2 марта олиниб, назоратга эришилганда препаратни кунига 1 марта, тунда 1 марта – тунда симптомлар пайдо бўлса ва 1 марта эрталаб – симптомлар кундузи пайдо бўлганда- қабул қилишга ўтиш учун дозани титрлашни давом эттириш керак.
Ролениум пациентларга касаллик даражаси оғирлигини даволаш учун тавсия қилинган  флутиказон пропионати дозасига асосан танланиши лозим.
Шифокорлар бронхиал астмаси бор пациентларда бошқа ингаляцион стероидлар қандай самарали бўлса, флутиказон пропионати ҳам шундай самарали бўлишини назарда тутишлари керак. Алоҳида пациентга тавсия қилинган режимдан ташқари дозалаш талаб қилинган ҳолда, бета-агонистлар ва / ёки кортикостероидлар тегишли дозада буюрилиши лозим.

Тавсия қилинадиган  дозалар:

Бронхиал астма
Катталар (18 ёшдан ва унда катталар): 100 мкг/50 мкг дозаланган препарат битта ингаляциядан кунига 2 марта ёки 250 мкг/50 мкг дозаланган препарат битта ингаляциядан кунига 2 марта ёки 500 мкг/50 мкг дозаланган препарат битта ингаляциядан кунига 2 марта.
Ролениумни қисқа муддат ишлатилиши ўрта даражали астмаси бор катта пациентларда (симптомларни ҳар куни пайдо бўлиши, симптомларни тезда бартараф этиш учун воситаларин қўллаш), астмани шошилинч назорати муҳим бўлган пациентларда бошланғич тутиб турувчи терапия сифатида кўрилиши мумкин. Бу ҳолларда тавсия қилинадиган бошланғич доза 100 мкг/ 50 мкг дозаланган препарат битта ингаляциядан кунига 2 марта. Бронхиал астма устидан назоратга эришилгандан кейин фақат флутиказон пропионатини қабулига ўтиш учун дозани титрлашни давом эттириш лозим. Яхшилангандан кейин пациентларни мунтазам кузатиб бориш муҳим.
Битта ёки иккита оғирлик мезони  бўлмаган ҳолда, бошланғич тутиб турувчи терапия сифатида қўлланган ингаляцион терапия билан солиштирганда фақат флутиказон пропионатини қабул қилишнинг яққол афзаллиги аниқланмаган. Умуман, ингаляцион кортикостероидлар кўпчилик пациентларни даволаш учун биринчи линия бўлиб қолади.
Тутиб турувчи терапия ХОБЛ (сурункали ўпка обструктив касаллиги)
Катталар  (18 ёшдан ва ундан катталар): 100 мкг/50 мкг дозаланган препарат битта ингаляциядан кунига 2 марта ёки битта ингаляциядан кунига 1-2 марта 250 мкг/50 мкг дозаланган препарат ёки битта ингаляциядан кунига 1-2 марта 500 мкг/50 мкг дозаланган препарат.
Препаратнинг максимал дозаси: бир кунда 2 ингаляцияни ташкил этади.
Пациентларнинг алоҳида гуруҳлари: кекса ёшдаги ёки буйрак функциясининг бузилиши бўлган пациентларда дозани тўғрилаш зарурати йўқ. Жигар функциясининг бузилиши бўлган пациентларда Ролениумни қўллаш учун маълумотлар мавжуд эмас.
Elpenhaler® ингаляторидан фойдаланиш бўйича йўриқнома
Α. Қурилмани тайёрлаш
  Сақлаш бўлмасини очинг, тасмани олинг ва бўлмани қайтадан ёпинг.
  -Мундштук қопқоғидан кожухни бутунлай олинг.
– Блокдан чиқаринг ва тираб турадиган юзани кўриш учун мундштукни тескари йўналишда итаринг.
– Қўшқаватли блистер тасмаси ялтироқ юзасини юқорига қаратиб ушланг
– Тасмани  тираб турадиган юза бириктирилган жойга ўрнатинг. Енгил босиб, тасма бирикиш жойига маҳкам ўрнатилганига ишонч ҳосил қилинг. – Қўшқаватли контур уяли ўрам тираб турадиган юза бўшлиғига мос келади, йўналтирувчилар эса тўғри ҳолатни таъминлайди.
  – Мундштукни ёпинг ва тасмани чиқиб турган учини суғуриб олинг.
Доза энди ингаляция учун тайёр.
Тасмани чиқиб турган учини фақат бевосита ингаляциядан олдин суғуриб олиш керак.
Β. Дозани нафас олиш
Қурилмани оғзингиздан узоқ тутинг.
– Нафасни тўлиқ чиқаринг. Нафасни қурилма мундштугига чиқармаслик учун эҳтиёт бўлинг.
– Elpenhaler® ни оғзингизга яқинлаштиринг ва лабларингизни мундштук атрофига жипс қилиб ўрнатинг.
– Ўпкаларингиз тўлгунча секин ва чуқур оғиз билан (бурун билан эмас) нафас олинг.
– Нафасни тахминан 5 секунд ёки нафас олишингиз қулай бўлгунга қадар ушлаб туринг, кейин қурилмани оғзингиздан олинг.
 – Нафас чиқаринг ва бемалол нафас олишни давом этинг.
  – Мундштукни очинг. Сиз ҳамма кукунни нафас билан олганингизни ва тасмадаги контур уяли ўрамлар бўшлигини    кўрасиз.
– Бўш тасмани олиб ташланг, ва С қадамга ўтинг.
C. Қурилмани тозалаш
– Ишлатилганидан кейин ҳар сафар мундштукни ва тираб турадиган юзани қуруқ мато ёки қуруқ қоғоз салфетка билан артинг. Қурилмани тозалаш учун сув ишлатманг.
– Мундштукни ёпинг ва ҳимоя кожухига (ғилофга) ўрнатинг.
Ингалятор йўриқномага мувофиқ ишлатилиши муҳим.
Агар сиз Ролениум препаратини қабул қилишни унутган бўлсангиз, унутилган дозани ўрнини тўлдириш учун икки ҳисса ортиқ дозани қабул қилманг.
Ножўя таъсирлари
Ролениум таркибида сальметерол ва флутиказон пропионатини сақлаганидан, ушбу моддаларнинг ҳар бири билан боғлиқ ножўя самараларни кутиш мумкин.
Икки моддани бир вақтда юборилганида қўшимча ножўя таъсирлар аниқланган ҳолатлар бўлмаган.
Сальметерол/ флутиказон пропионати билан боғлиқ нохуш ҳодисалар қуйида келтирилган, аъзо-тизим синфлари ва тез-тезлигига кўра.
Тез-тезлиги қуйидагича аниқланган:
– жуда тарқалган  (≥1 / 10)
– тарқалган (≥1 / 100 ва <1/10)
– тарқалмаган (≥1 / 1000 ва <1/100)
– кам ҳолларда (≥1 / 10000 до <1/1000)
– жуда кам ҳолларда (<1/10000)
Жуда тарқалган, тарқалган ва тарқалмаган ҳодисалар клиник синов натижаларидан олинган. Плацебо ҳолатлари эътиборга олинмаган. Жуда кам ҳодисалар постмаркетинг спонтан маълумотлардан олинган.
Аъзо-тизим синфи Нохуш ҳодиса Тез-тезлиги
Инфекцион ва паразитар касалликлар Оғиз бўшлиғи ва ҳалқум кандидози
Пневмония
Бронхит Тарқалган
Тарқалган 1,3,5
Тарқалган 1, 3
Иммун тизими томонидан Аллергик реакциялар қуйидаги кўринишлар билан:
Ўта сезувчанлик тери реакциялари
Квинке шиши (асосан юз ва оғиз-ҳалқум шиши),
Респиратор симптомлар (нафас бўғилиши ва / ёки бронхоспазм), анафилактик  реакциялар, жумладан, анафилактик  шок ҳам Тарқалмаган
Кам ҳолларда
Кам ҳолларда
Кам ҳолларда
Эндокрин бузилишлар Кушинг синдроми, Кушингсимон қиёфа, буйрак усти безларини сусайиши, болалар ва ўсмирларда бўй ўсишини секинлашиши, суяк тўқимаси минерал зичлигини камайиши Жуда кам ҳолларда 4
Метаболизм ва озиқланишни бузилишлари Гипокалиемия
Гипергликемия Тарқалган  3
Жуда кам ҳолларда 4
Руҳий бузилишлар Безовталик ҳисси
Уйқуни бузилиши ва хулқни ўзгариши, шу жумладан психомотор ўта фаоллик ва қўзғалувчанлик (асосан болаларда)
Депрессия, агрессия (асосан болаларда) Тарқалмаган
Кам ҳолларда
Номаълум
Нерв тизими бузилишлари Бош оғриғи
Тремор Жуда тарқалган 1
тарқалмаган
Кўз томонидан бузилишлар
Катаракта, глаукома
Кам ҳолларда 4
Юрак касалликлари Юрак уришини тезлашиши
Тахикардия
Юрак аритмиялари (юраколди бўлмалари фибрилляцисини, қоринча усти тахикардияси ва экстрасистолия ҳам)
Стенокардия Тарқалмаган
Тарқалмаган
Кам ҳолларда
Тарқалмаган
Респиратор бузилишлар, нафас тизими, кўкрак қафаси ва умуртқа билан кўкрак қафаси оралиғи   томонидан Назофарингит
Томоқни таъсирланиши
Овоз бўғилиши / дисфония
Синусит
Парадоксал  бронхоспазм Жуда тарқалган
Тарқалмаган
Тарқалган
Тарқалган 1, 3
Кам 4
Тери ва тери ости клетчатка касалликлари Лат ейиш Тарқалган  1, 3
Суяк-мушак ва бириктирувчи тўқималар бузилишлари Мушаклар спазми
Травматик суяк синишлари Артралгия
Миальгия
Тарқалмаган
Тарқалган 1, 3
Тарқалган
Тарқалган
1 Хабар берилади, одатда плацебо гуруҳида
2 Хабар берилади, жуда тез-тез плацебо гуруҳида
3 Ушбу тўғрисида 3 йил давомида ХОБЛ тадқиқотида хабар берилади
4 Қ. бўлим  «Махсус кўрсатмалар»
 5 Қ. бўлим «Фармакодинамикаси»
Айрим нохуш кўринишларни таърифи
Қалтираш, юрак уришини тездашиши ва бош оғриғи каби бета-2-агонистлари билан даволашдаги фармокологик ножўя самаралардан хабар берилган, лекин улар ўткинчи бўлиши ва мунтазам терапияда камайиш тенденциясига эга.
Флутиказон  пропионати сабабли баъзи пациентларда овоз бўғилиши ҳамда оғиз-ҳалқум кандидози пайдо бўлиши мумкин. Ҳам овоз бўғилиши, ҳам кандидоз препарат қўлланганидан кейин оғиз сув билан чайилганда камайиши мумкин. Симптоматик кандидоз Ролениумни қўллаш давом эттирилган ҳолда, замбуруғга қарши терапия воситасида даволаниши мумкин. ХОБЛ касаллиги бор пациентлар тадқиқотларида пневмония ҳоллари аниқланган. Эҳтимоли бор тизимли самаралар Кушинг синдроми, Кушингсимон қиёфа, буйрак усти безларини функциясини сусайиши, болалар ва ўсмирларда бўй ўсишини секинлашиши, суяк тўқимаси минерал зичлигини камайиши, катаракта ва глаукомани ўз ичига олган.
Гипергликемия тўғрисида жуда кам хабарлар бўлган. Ҳар қандай бошқа ингаляцион терапия билан бўлгандек, парадоксал бронхоспазм юз бериши мумкин.(Қ. бўлим «Махсус кўрсатмалар»).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– препаратнинг ҳар қандай таъсир этувчи ёки ёрдамчи моддасига юқори сезувчанлик;
– болалар ёши ва 18 ёшгача бўлган ўсмирлар ёши (клиника тадқиқотлари ўтказилмаган) да қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бронхоспазм ривожланиши хавфи сабабли, селектив ва носелектив β-адреноблокаторларни бир вақтнинг ўзида қўллашдан қочиш керак (пациентга жуда керак бўлган ҳолатлар бундан мустасно).
Бошқа бета-адренергик моддаларни йўлдош қўллаш потенциал аддитив самарага олиб келиши мумкин.
Флутиказон пропионати
Нормал шароитларда плазмада флутиказон пропионатининг паст концентрациялари дозани ингаляция билан юборилганидан кейин, ичак ва жигарда юз берган цитохром Р450 3А4 воситасидаги экстенсив биринчи метаболизм тез-тезлиги ва юқори тизимли тозалаш сабабли намоён бўлади
Демак, флутиказон пропионати орқали юз берадиган клиник аҳамиятли дориларнинг ўзаро  таъсирини эҳтимоли кам.
Дориларнинг ўзаро таъсирини ўрганиш ритонавир (цитохром Р450 3А4нинг активлиги юқори бўлган ингибитори) флутиказон пропионатининг қон плазмасидаги концентрациясини аҳамиятли ошириши мумкинлигини, бунинг оқибатида зардоб кортизолнинг концентрацияси аҳамиятли пасайишини намоён қилган. Флутиказон пропионати ва ритонавирни бир вақтнинг ўзида олган пациентларда клиник аҳамиятли дориларнинг ўзаро таъсири тўғрисида хабарлар бор. Ушбу  дориларнинг ўзаро таъсири Кушинг синдроми ва буйрак усти бези функциясининг сусайтирилиши каби ножўя самараларни чақирган. Айтиб ўтилганларни ҳисобга олган ҳолда, флутиказон пропионати ва ритонавирни бир вақтнинг ўзида қўллашдан қочиш лозим, пациент учун кутилаётган фойда ГКСларнинг тизимли ножўя самаралар хавфидан юқори бўлган ҳолдагина мумкин.
Изофермент CYP3A4нинг бошқа ингибиторлари плазмада флутиказон пропионати миқдорини йўқ даражада кам (эритромицин) ва аҳамиятсиз (кетоконазол) ошишини чақиради, бунда зардоб кортизол концентрацияси деярли пасаймайди. Шунга қарамай, флутиказон пропионати ва  CYP3A4  кучли ингибиторларини (масалан, кетоканозол) бир вақтнинг ўзида қўллашда эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим, чунки бундай комбинацияларда плазмада флутиказон пропионати концентрациясини ошиш эҳтимоли мавжуд. Соғлом кўнгиллиларда ўтказилган катта бўлмаган тадқиқотда CYP3A ингибитори кетоконазол бир марталик ингаляциядан кейин флутиказон пропионати концентрациясини 150% га оширган.
Сальметерол
CYP3A4 ни кучли таъсир этувчи ингибиторлари.
Кетоконазол (400 мг перорал кунига 1 марта) ва сальметерол (50 мкг кунига 2 марта нафас билан олинади) 15 соғлом субъектда 7 кун давомида бир вақтда юборилиши плазмада сальметеролни аҳамиятли ортишига олиб келган (Смах 1.4 баравар ва AUC кўрсаткичи – 15 баравар). Бу, сальметерол ёки кетоканозолни ёлғиз қабул қилганга қараганда (“Махсус кўрсатмалар”). сальметерол билан даволаганда бошқа тизимли самаралар тез-тезлигини ошишига олиб келиши мумкин (масалан, QT интервали узайиши ва юрак уришини тезлашиши).
Қон босимига, юрак қисқариш тезлигига, қонда глюкоза даражаси ва қонда калий даражасига клиник аҳамиятли самаралар сезилмаган.
Кетоконазол билан бирга юборилиши сальметеролни яримчиқарилиш даври ошишига ёки қайта дозалашда сальметеролни тўпланашига олиб келмаган.
Сальметерол билан даволашда кетоканозол билан бир вақтда қўллашдан қочиш лозим,  пациент учун фойда  ГКСларнинг тизимли ножўя самаралар хавфидан юқори бўлган ҳолдагина мумкин. CYP3A4 нинг кучли таъсир этувчи ўзга ингибиторлари (масалан, итраконазол, телитромицин, ритонавир) билан ўзаро таъсирни ўхшаш хавфи бордир, эҳтимол.
CYP 3A4 ўртача таъсир этувчи ингибиторлари
Эритромицин  (500 мг ичга кунига 3 марта) ва сальметерол (50 мкг кунига 2 ингаляция) 15 соғлом субъектда 6 кун давомида бир вақтда юборилиши плазмада салметеролнин катта бўлмаган, лекин статистик аҳамиятсиз  ортишига олиб келган (Смах 1,4 баравар ва AUC кўрсаткичи – 1,2 баравар). Эритромицин билан биргаликда юборилиши биронта жиддий ножўя самаралар билан боғлиқ бўлмаган.
Махсус кўрсатмалар
Бронхиал астмани даволашни босқичма-босқич, пациентнинг даволашга ва ўпкаларнинг функциясига клиник жавобни назорат қилган ҳолда ўтказиш тавсия қилинади.
Ролениум препарати ўткир симптомларни енгиллаштириш учун мўлжалланмаган, чунки бундай ҳолларда тез ва қисқа муддат таъсир этувчи ингаляцион бронходилататор қўлланилиши керак. Пациентларни ўзи билан бирга доим ўткир симптомларни бартараф этиш учун препарат олиб юришлари лозимлиги тўғрисида огоҳлантириш керак.
Пациентлар касалликни кучайиш даврида, астмани аҳамиятли ёки кескин ёмонлашувида Ролениум препаратини қўллашни бошламаслиги керак.
Ролениум препарати билан даволаш вақтида бронхиал астма билан боғлиқ жиддий ҳодисалар ва ўткирлашишлар пайдо бўлиши мумкин. Пациентга даволашни давом эттиришни таклиф қилиш керак, бироқ, астма симптомлари назорат қилинмаса ёки Ролениум препарати қўлланилиши бошлангандан кейин ёмонлашган ҳолда улар шифокорга мурожаат қилишлари лозим.
Симптомларни енгиллаштириш учун  қисқа муддат таъсир этувчи бронходилататорларни тез-тез қўлланилиши касалликни назорати ёмонлашганидан дарак беради, ва бундай вазиятда пациент шифокорга мурожаат қилиши керак. Бронхоспастик синдром назоратини тўсатдан ва кучаяётган ёмонлашуви ҳаёт учун потенциал хавф туғдиради, ва бундай вазиятларда ҳам пациент шифокорга мурожаат қилиши керак. Ролениум препаратининг қўлланилаётган дозаси адекват назоратни таъминламаган ҳолда, пациент бундан юқори дозалашни буюриши мумкин бўлган шифокорга мурожаат қилиши керак.
Астма симптомлари назорат қилинадиган бўлгандан кейин Ролениум дозасини секин-аста пасайтириш эҳтимолини кўриб чиқиш мумкин. Ролениумни энг паст самарали дозасини қўллаш лозим.
Бронхиал астма ёки сурункали ўпка обструктив касаллиги бор пациентлар учун қўшимча кортикостероидлар терапияси масаласини кўриб чиқиш лозим.
Бронхиал астма касаллиги бор пациентларда зўрайиш хавфи сабабли Ролениум билан даволашни кескин тўхтатмаслик керак. Препарат дозасини шифокор кузатуви остида аста-секин камайтириш керак. Сурункали ўпка обструктив касаллиги бор пациентларда препаратни бекор қилиш декомпенсация симптомлари билан ўтиши мумкин ва шифокор кузатуви талаб қилинади.
Ўпка туберкулёзи бор пациентларни ингаляцион ГКС билан даволашда алоҳида эҳтиёткорликка риоя қилиш лозим.
Сальметерол ва флутиказон пропионати кам ҳолларда юрак аритмиясига, масалан, суправентрикуляр тахикардияга, юрак бўлмачалар экстрасистолияси ва фибрилляциясига, шунингдек, юқори терапевтик дозаларда қон зардобида калий миқдорини ўртача пасайишига олиб келиши мумкин. Шунинг учун Ролениум препарати оғир юрак-томир бузилишлари, юрак ритми бузилишлари, қанд диабети, тиреотоксикоз, корригирланмаган гипокалиемияси бўлган пациентларда ёки қон зардобида калий даражаси паст бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан қўлланилиши лозим.
Қонда глюкоза даражаси ошиш ҳоллари жуда кам кузатилган ва препарат қанд диабети историяси бор пациентларга буюрилганда бу ҳолат ҳисобга олиниши лозим.
Парадоксал бронхоспазмнинг бошқа ингаляцион терапиясида бўлганидек препарат қабул қилинганидан кейин нафас бўғилиши кучайиши мумкин. Дарҳол Ролениум қўлланилишини тўхтатиш керак, шифокор бемор ҳолатини баҳолаши ва, заруратга кўра, альтернатив терапияни буюриши лозим.
Ролениум лактозани сақлайди. Ирсий галактозани кўтараолмайдиган пациентлар, лактоза саам танқислиги бор ёки галактоза ва глюкоза мальабсорбцияси ҳолатида пациентлар бу препаратни қабул қилмасликлари керак.
Ролениумни буюришда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, айниқса олдинги стероидлар билан тизимли терапиядан кейин буйрак усти безлари функцияси бузилади, деб тахмин қилишга асос мавжуд бўлган ҳолда.
Тизимли самаралар исталган ингаляцион кортикостероидлардан фойдаланилганда пайдо бўлиши мумкин, айниқса юқори дозаларда узоқ муддат қўллаш учун буюрилганда. Бу самараларни эҳтимоли кортикостероидларни қўлланилишидагига кўра  камроқ. Мумкин бўлган тизимли самаралар Кушинг синдроми, Кушингсимон бичим, буйрак усти безлари функциясининг сусайтирилиши, болалар ва ўсмирларда бўй ўсиши тўхташи, суяк тўқимаси минерал зичлиги камайиши, катаракта, глаукома, ва, камроқ, қатор психологик ва хулқ-атвор самараларни, психомотор ўта фаоллик, уйқуни бузилиши, безовталик ҳисси, депрессия ёки агрессия ни(асосан болаларда) ўз ичига олади.
Шунинг учун пациент мунтазам кузатилиши ва ингалицион кортикостероидлар дозаси астмани самарали назорати тутиб туриладиган минимал дозагача пасайтирилиши муҳим.
Беморларни узоқ вақт ингаляцион кортикостероидларнинг юқори дозалари билан даволаш буйрак усти безлари функциясининг сусайишига ва буйрак усти безларининг ўткир кризисига олиб келиши мумкин. Жуда кам ҳолларда  флутиказон пропионати дозаси  500 мкг дан бошланиб лекин 1000 мкг дан кам бўлмаганда буйрак усти безлари функциясининг сусайиши ва буйрак усти безларининг ўткир кризиси кузатилган. Травмалар, жарроҳлик аралашувлари, инфекциялар ёки дозалашни жадал камайтирилиши қоринда оғриқ, вазнни камайиши, чарчоқ, бош оғриғи, кўнгил айниши, қусиш, гипотония, онг даражасини пасайиши, гипогликемия ва тиришишлар билан кечадиган буйрак усти безларининг ўткир кризисини чақириши мумкин бўлган потенциал хавфли омиллар ҳисобланади.
Стресс даврида, шунингдек режали операцияларда қўшимча тизимли кортикостероидлар терапияси тавсия қилинади.
Ингаляцион флутиказон пропионати билан даволашнинг афзалликлари перорал стероидларга бўлган эҳтиёжни минималлаштиради, аммо перорал стероидлар терапиясидан ўтадиган пациентларда буйрак усти безлари функциясининг пасайиш хавфи анча муддатгача сақланиб қолиши мумкин. Олдин юқори кортикостероидлар билан шошилинч даволаш ўтказилган пациентлар ҳам хавф остида бўлиб қолиши мумкин. Ушбу қолдиқ ёмонлашув эҳтимоли доим фавқулодда ва стрессга олиб келиши мумкин бўлган алоҳида вазиятларда эътиборга олиниши керак ҳамда мос келадиган кортикостероидлар билан даволаш кўриб чиқлиши лозим.
Буйрак усти безлари бузилиш даражаси электив муолажалардан олдин мутахассис маслаҳатини талаб қилиши мумкин.
Сурункали ўпка обструктив касаллиги бор пациентларда қуйи нафас йўллари инфекциялар (пневмония ва бронхит) ҳолати кўпайгани тўғрисида хабар келтирилган. Кекса ёшли пациентлар, тана массаси индекси паст пациентлар (<25 кг/м2) даволашдан қатъий назар пневмония ривожланиш хавфи энг катта бўлган гуруҳга киради, шу сабабли препаратни мазкур гуруҳ пациентларига буюрилганда бемор ҳолатини пневмония ёки бошқа қуйи нафас йўллари инфекциясига доимий мониторинг олиб борган ҳолда, алоҳида эҳтиёткорлик талаб қилинади.
Пневмония оғир даражали сурункали ўпка обструктив касаллиги бор пациентда ривожланган ҳолда, флутиказон пропионати ва сальметерол комбинацияси билан даволашни қайтадан кўриб чиқиш керак бўлади. Ролениум препарати таркибида аллергик реакцияни чақириши мумкин бўлган лактозани сақлайди.
Фертиллик
Одамда олиб борилган тадқиқотлар ҳақида ҳеч қандай маълумотлар йўқ.
Педиатрияда қўлланилиши
18 ёшдан кичик болалар учун препаратнинг хавфсизлиги ва самарадорлиги аниқланмаган. Шу сабабли Ролениум препарати болаларда қўллаш учун тавсия қилинмайди.
Ҳомиладорлик ва лактация даври
Ҳомиладор аёллар тўғрисидаги маълумотларнинг ўртача миқдори (300-1000 оралиқдаги якунланган ҳомиладорлик) препаратнинг туғма  фето/неонатал токсиклиги мавжуд эмаслигини кўрсатади.
Ҳомиладорлик даврида даволашда Ролениум препаратининг астма хуружларини адекват назорати учун керакли энг кичик самарали дозасини буюриш лозим.
Автотранспорт ёки потенциал хавфли бошқа механизмларни бошқаришда дори воситасини таъсир қилиш қобилияти
Препарат автотранспорт ёки потенциал хавфли турли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир кўрсатмайди, лекин пациентларни даволаш вақтида ножўя таъсирлар пайдо бўлиши ҳақида огоҳлантириш керак, шунинг учун атомобилни ёки бошқа механизмларни бошқаришда эҳтиёткор бўлишни тавсия қилиш лозим.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: тремор, бош оғриғи ва тахикардия. Тавсия қилинган дозалардан юқори дозадаги ингаляциялар гипоталамо-гипофизар-буйрак усти безлари тизимини вақтинча сусайишига олиб келиши мумкин. Бу ҳолат шошилинч аралашувни талаб қилмайди,  чунки буйрак усти безларининг функцияси бир неча кун давомида тикланиб, бу плазмадаги кортизол даражаси назорати билан тасдиқланади.
Бироқ препаратни узоқ муддат тавсия қилинган дозалардан юқори дозада қўлланилиши буйрак усти безлари функциясининг бостирилишига олиб келиши мумкин.
Даволаш: буйрак усти безлари резерв функциясининг мониторингини ўтказиш тавсия қилинади. Энг яхши антидотлар бу кардиоселектив бета1-адреноблокаторлардир, бироқ уларни анамнезда бронхоспазм бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан тайинлаш лозим. Препаратни сальметерол дозасини ошириб юборилиши сабабли бекор қилиш керак бўлган ҳолда, пациентга мос келадиган ўрин босувчи стероидли терапия тайинланиши зарур.
Чиқарилиш шакли
Ингаляция учун кукун, дозаланган 100 мкг/ 50 мкг, 250 мкг/ 50 мкг ва 500 мкг/50 мкг контур уяли ўрамларда. Битта иккиламчи блистер тасмада ҳар бир доза олдиндан ажратилган.
Ҳар бири препаратнинг битта дозасини сақлайдиган 2 та уяли ўрамли қўшқават тасмани Elpenhaler® ингаляторига (оқ рангли пластик қурилма) ўрнатилади.
Elpenhaler® ингалятори 60 контур уяли ўрам (60 доза) ҳамда давлат ва рус тилларидаги тиббиётда қўлланилишига доир йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
25 °C дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Болалар ололмайдиган жойда сақлансин!
Сақлаш муддати
2 йил.
Ўрамида кўрастилган муддат ўтгандан сўнг ишлатилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
Ишлаб чиқарувчи

ELPEN Pharmaceutical Co. Inc.
95, Marathonos Ave., Pikermi 19009
Аттика, Греция
Тел/факс: +30 210 60 39 326 (-9); +30 210 60 39 300
е-mail: d.tasopoulou@elpen.gr
Рўйхатдан ўтказилганлик гувоҳномаси эгаси
The SAY Pharma Drug Store LLC
1101, the Oberoi Centre, Business Bay, Dubai, UAE
Ўзбекистон Республикаси худудида дори воситаларининг сифати бўйича шикоятлар (таклифлар) ни қабул қилувчи ташкилот номи ва манзили:
«NF Pharma” МЧЖ
Ўзбекистон Республикаси, Тошкент ш.,
Юнусобод тумани, Боғишамол кўчаси 8
Электрон почта: info@nfpharma.uz
Тел.:(93) 508-11-33
Улашиш: