ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
РЕКАФЕР
REKAFERUM
Препаратнинг савдо номи: Рекафер
Таъсир этувчи модда (ХПН): темир (III) гидроксидини сахароза комплекси
Дори шакли: вена ичига юбориш учун эритма
Таркиби:
бир ампула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: темир (III) гидроксидини сахароза комплекси, элиментар темирга эквивалент – 100 мг;
ёрдамчи моддалар: динатрий эдетати, метабисульфит натрий, цитрат натрий, лимон моногидрат кислотаси.
Таърифи: жигарранг ёки тўқ-жигарранг рангли, эримаган заррачалардан ҳоли бўлган эритма.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антианемик восита (темир препаратлари).
АТХ коди: В03АС02
Фармакологик хусусиятлари
Антианемик воситадир. Сфероидал темир-углеводли нанозаррачалардан ташкил топган коллоид эритма ҳисобланади. Ҳар бир заррачанинг ядросида (марказида) темир (III) гидроксиди мавжуд. Ядро темир (III) гидроксидини турғунлаштирувчи, биофаол темирни аста-секин ажратувчи ва ҳосил бўлган заррачаларни коллоид эритмада сақловчи сахарозадан ташкил топган қобиқ билан ўралган. Натижада молекуляр массаси тахминан 43 кД ни ташкил қилувчи комплекс ҳосил бўлади, ўзгармаган ҳолда уни буйраклар орқали чиқарилиш имкони йўқ. Темир (III) бу комплексда табиий ферритинга ўхшаш тузилмалар билан боғланган.
Препаратнинг фаол моддаси – темир (III) гидроксидининг сахарозали комплекси организмга тушганида ретикулоэндотелиал тизимида темир ва сахарозага диссоциацияланади. Трансферрин билан солиштирганда темир сахаратининг турғунлиги паст бўлганлиги туфайли, трансферрин фойдасига темирни рақобатли алмашинуви кузатилади. Натижада 24 соат давомида тахминан 31 мг темир ташилади. Темирнинг полициклик гидроксиди протеинли лиганд – жигар митохондрийсининг апоферритини билан комплекс ҳосил қилгандан кейин ферритин кўринишида қисман сақланади. Темир (II) сақловчи дори воситалари билан даволашга нисбатан гемоглобин тезроқ ва юқори ишончлироқ ошади. 100 мг темир (III) ни юбориш гемоглобинни 2-3% га; ҳомиладорлик вақтида – 2% га ошишига олиб келади. Препаратнинг токсиклиги жуда паст. Терапевтик индекси 30 (200/7) га тенг.
Фармакокинетикаси
100 мг темир сақловчи Рекафер препарати вена ичига бир марта юборилганидан кейин қон плазмасида темирнинг максимал концентрациясига (ўртача 538 мкмоль) инъекциядан кейин 10 минут ўтгач эришилади. Ярим чиқарилиш даври – 6 соат. Турғун ҳолатда тақсимланиш ҳажми тахминан 8 л ни ташкил қилади, бу организмнинг суюқ муҳитларида темирни паст тақсимланишини кўрсатади. Юборилганидан кейинги дастлабки 4 соатда кузатиладиган темирнинг буйраклар орқали чиқарилишини, умумий клиренснинг 5% дан камроғини ташкил қилади. 24 соатдан кейин қон зардобидаги темирнинг концентрацияси дастлабки (юборишдан олдинги) кўрсаткичга қайтади ва сахарозанинг тахминан 75% қон оқимидан чиқарилади.
Қўлланилиши
- темир танқислиги (шу жумладан темир танқисли ва ўткир постгеморрагик анемия) бўлган пациентларда темир ўрнини тез тўлдиришнинг зарурати бўлганида;
- ичга қабул қилиш учун темир препаратларини ўзлаштираолмайдиган пациентларда;
- темир препаратларини ичга қабул қилиш имконияти бўлмаган меъда-ичак йўлларининг касалликларида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Фақат вена ичига юбориш учун!
Юбориш
Рекафер фақат вена ичига (секин оқим билан ёки томчилаб), шунингдек диализ тизимининг веноз қисмига юборилади ва мушак ичига юбориш учун мўлжалланмаган. Препаратнинг тўлиқ (кумулятив) терапевтик дозасини бир вақтда юборишга йўл қўйилмайди.
Биринчи терапевтик дозани юборишдан олдин, тест-дозани юбориш керак. Агар кузатиш даври давомида ўзлаштираолмаслик кўринишлари пайдо бўлса, препаратни юборишни дарҳол тўхтатиш керак. Ампулани очишдан олдин чўкма ва шикастланишлар бўлиши мумкинлигига текшириш керак. Фақат жигарранг рангли, чўкмасиз эритмани қўллашга йўл қўйилади.
Томчилаб юбориш
Рекаферни артериал босимни яққол пасайиш хавфи ва эритмани вена атрофидаги бўшлиққа тушиш хавфини камайтириш учун, томчили инфузия кўринишида юбориш афзал. Бевосита инфузия олдидан Рекафер препаратини 1:20 нисбатда натрий хлоридининг 0,9% эритмасида суюлтириш керак, 1 мл (20 мг темир) инъекция учун эритма 20 мл 0,9 % натрий хлорид эритмасида суюлтирилади:
Ҳосил бўлган эритма қуйидаги тезликда юборилади:
100 мг темир камида 15 минут давомида;
200 мг темир 30 минут давомида;
300 мг темир 1,5 соат давомида;
400 мг темир 2,5 соат давомида;
500 мг темир 3,5 соат давомида .
Препаратнинг терапевтик дозасини биринчи марта томчилаб юборишдан олдин тест-дозани юбориш керак: катталар ва тана вазни 14 кг дан юқори бўлган болаларга 1 мл темир препарати (20 мг) ва тана вазни 14 кг дан кам бўлган болаларга кундалик дозанинг ярми (1,5 мг темир/кг) 15 минут давомида. Нохуш кўринишлар кузатилмаса эритманинг қолган қисмини тавсия қилинган тезликда юбориш керак.
Оқим билан юбориш
Рекафер препаратини шунингдек суюлтирилмаган эритма кўринишида вена ичига секин, (норма) минутига 1 мл Рекафер препаратини (20 мг темир) юбориш мумкин (масалан, 5 мл Рекафер препаратини (100 мг темир) 5 минут давомида юборилади). Битта инъекция учун препаратнинг максимал ҳажми Рекафер препаратини 10 мл (200 мг темир) дан ошмаслиги керак. Инъекциядан кейин пациент қўлини узатган ҳолатда бироз вақт ушлаб туриши керак.
Рекафер препаратининг терапевтик дозасини биринчи марта оқим билан юборишдан олдин, тест-дозани юбориш керак: катталар ва тана вазни 14 кг дан юқори бўлган болаларга 1 мл темир препарати (20 мг) ва тана вазни 14 кг дан кам бўлган болаларга кундалик дозанинг ярми (1,5 мг темир/кг) 1-2 минут давомида. Кузатишнинг кейинги 15 минути давомида нохуш кўринишлар кузатилмаса, эритманинг қолган қисмини тавсия қилинган тезликда юбориш керак.
Диализ тизимига юбориш
Рекаферни вена ичига инъекция учун таърифланган қоидаларга қатъий риоя қилиб, бевосита диализ тизимининг веноз соҳасига юбориш мумкин.
Дозани ҳисоблаш
Доза шахсий равишда организмда темирнинг умумий танқислигига мувофиқ қуйидаги формула бўйича ҳисобланади:
Умумий темир танқислиги (мг) = тана вазни (кг) * (нормада Hb – пациент Hb) (г/л) * 0,24* + тўпланган темир (мг).
Тана вазни 35 кг дан паст бўлган пациентлар учун: нормада Hb = 130 г/л, тўпланган темир миқдори = 15 мг/кг тана вазнига.
Тана вазни 35 кг дан юқори бўлган пациентлар учун: нормада Hb = 150 г/л, тўпланган темир миқдори = 500 мг.
0,24 коэффиценти = 0,0034*0,07*1000 (гемоглобиндаги темир миқдори = 0,34%; қон ҳажми = тана вазнининг 7%; 1000 коэффиценти = “г” ни “мг” га ўтказиш).
Сўнгра Рекафер препаратининг организмдаги темир танқислигини тўлдириш учун юбориш керак бўладиган тўпланувчи (курслик) дозасини қуйидаги формула бўйича ҳисоблаш керак:
Препаратнинг умумий миқдори (мл да) = темирнинг умумий танқислиги (мг)/ 20 мг/мл
Стандарт доза
Катталар, шу жумладан кекса ёшли (65 ёшдан катта) пациентлар: 5-10 мл Рекафер препаратини (100-200 мг темир) Hb кўрсаткичига қараб ҳафтада 1-3 марта юборилади.
Болалар: препаратни болаларда қўллаш бўйича маълумотлар чекланган. Зарурати бўлган ҳолларда Рекафер препаратини тана вазнига 0,15 мл (3 мг темир) дан кўп бўлмаган Hb кўрсаткичига қараб ҳафтада 1-3 марта юбориш тавсия қилинади.
Максимал ўзлаштираолинадиган бир марталик доза (катталар, шу жумладан кекса ёшли (65 ёшдан катта) пациентлар):
Оқим билан юбориш учун: 10 мл Рекафер препарати (200 мг темир), юбориш давомийлиги камида 10 минут.
Томчилаб юбориш учун: кўрсатмаларга қараб бир марталик доза 500 мг гача темир бўлиши мумкин. Максимал йўл қўйиладиган бир марталик доза 1 кг тана вазнига 7 мг темирни ташкил этади ва ҳафтада бир марта юборилади, аммо у 500 мг темирдан ошмаслиги керак.
Умумий терапевтик доза максимал йўл қўйиладиган бир марталик дозадан юқори бўлган ҳолларда, препаратни бўлиб юбориш тавсия қилинади.
Қон йўқотиш ёки аутологик қон топширгандан кейин темирнинг миқдорини тўлдириш учун дозани ҳисоблаш
Темир танқислигини компенсациялаш учун керакли Рекафер препаратининг дозаси қуйидаги формула бўйича ҳисобланади:
Агар йўқотилган қоннинг миқдори маълум бўлса: 200 мг темирни (=10 мл Рекафер препарати) вена ичига юбориш 1 бирлик қонни (=400 мл 150 г/л гемоглобинли) қуйиш каби гемоглобин миқдорини ошишига олиб келади. Ўрнини тўлдириш керак бўлган темир миқдори (мг) = йўқотилган қон бирлиги миқдори * 200 ёки Рекафер препаратининг керакли ҳажми = йўқотилган қон бирлиги миқдори * 10.
Гемоглобиннинг миқдори камайганида:
темир заҳирасини тўлдириш талаб қилинмаслиги шарти билан юқоридаги ҳисоблаш формуласидан фойдаланинг.
Ўрнини тўлдириш керак бўлган темирнинг миқдори (мг) = тана вазни (мг) * 0,24 * (нормада Нb – пациентнинг Нb миқдори) (г/л),
Масалан, тана вазни 60 кг, Нb танқислиги = 10 г/л => керак бўлган темир миқдори s
150 мг => керак бўлган Рекафер препаратининг ҳажми = 7,5 мл.
Ножўя таъсирлари
Ҳозирги вақтда Рекафер препаратини юбориш сабаб бўлиши мумкин вақтинчалик бўлган қуйидаги нохуш кўринишлари маълум. Ҳамма симптомлар жуда кам холларда кузатилган (пайдо бўлиш тез-тезлиги 0,01% дан кам ва 0,001% га тенг ёки катта).
Нерв тизими томонидан: бош айланиши, бош оғриғи, ҳушдан кетиш, парестезиялар.
Юрак-қон томир тизими томонидан: юрак уришини ҳис қилиш, тахикардия, артериал босимни пасайиши, коллаптоид ҳолат, иссиқлик ҳисси, юзга қонни “оқиб келиши”, периферик шишлар.
Нафас аъзолари томонидан: бронхоспазм, ҳансираш.
Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: таъм сезишни бузилиши, оғизда “металл” таъми, қорин соҳасида тарқалган оғриқлар, эпигастрал соҳада оғриқ, диарея, кўнгил айниши, қусиш.
Тери қопламалари томонидан: эритема, терини қичишиши, тошма, пигментацияни бузилиши, кўп терлаш.
Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: артралгия, бўғимларни шиши, миалгия, қўл-оёқларда оғриқ.
Иммун тизими томонидан: аллергик, анафилактоид реакциялар, шу жумладан юзнинг ангионевротик шиши, ҳалқумни шиши.
Бошқалар: астения, кўкракда оғриқ, кўкракда оғирлик ҳисси, холсизлик, тери қопламаларини оқариши, лохаслик ҳисси, тана ҳароратини ошиши, қалтираш.
Маҳаллий реакциялар: юбориш жойида оғриқ ва шиш (айниқса препаратни экстравазал тушишида). Флебит, ачишиш ҳисси, гематома.
Агар йўриқномада кўрсатилган ҳар қандай ножўя самаралари оғирлашса ёки Сиз йўриқномада кўрсатилмаган ҳар қандай бошқа ножўя самараларни сезсангиз, бу ҳақида шифокорга хабар беринг.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратни қуйидаги ҳолатларда қўллаш мумкин эмас:
- темир танқислиги билан боғлиқ бўлмаган камқонлик;
- темир миқдорини ошишининг белгилари (гемосидероз, гемохроматоз) ёки унинг утилизацияси жараёнларини бузилиши;
- Рекафер препарати ёки унинг фаол бўлмаган компонентларига юқори сезувчанлик бўлганида;
- фруктозани ўзлаштираолмаслик ва глюкоза/галактозани сўрилишини бузилиши синдроми ёки сахароза/изомальтаза танқислиги;
- ҳомиладорликнинг I уч ойлигида (“Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши” бўлимига қаранг) қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан: Бронхиал астма, экзема, поливалент аллергия, темирнинг бошқа парентерал препаратларига (аллергик реакцияларини ривожланишининг юқори хавфи туфайли (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг)) аллергик реакциялари бўлган беморлар. Шунингдек темир препаратларини қўллашда жигар етишмовчилиги, қандли диабети (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг), ўткир инфекцион касалликлари бўлган пациентлар ва қон зардобини темирни боғлаш қобилияти паст бўлган ва/ёки фолат кислота танқислиги, 18 ёшгача бўлган (хавфсизлиги ва самарадорлиги бўйича етарли маълумотларнинг йўқлиги сабабли) пациентларда эҳтиёткорлик талаб қилинади.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Рекаферни ичга қабул қилиш учун темирнинг бошқа дори шакллари билан бир вақтда буюриш мумкин эмас, чунки меъда-ичак йўлларидан темирнинг сўрилишини камайишига олиб келади. Ичга қабул қилиш темир препаратлари билан даволашни охирги инъекциядан камида 5 кундан кейин бошлаш мумкин.
Рекаферни битта шприцда фақат натрий хлоридининг 0,9% эритмаси билан аралаштириш мумкин. Вена ичига юбориш учун бошқа ҳеч қандай эритмалар ва дори препаратларини қўшишга рухсат этилмайди, чунки преципитация ва/ёки бошқа фармацевтик ўзаро таъсирининг хавфи мавжуд.
Махсус кўрсатмалар
Рекафер фақат анемия ташҳиси мувофиқ лаборатория маълумотлари (масалан, қон зардобида ферретин ёки гемоглобин ва гематокрит, эритроцитлар ва уларнинг кўрсаткичлари – эритроцитнинг ўртача ҳажми ёки эритроцитдаги гемоглобиннинг ўртача миқдори) билан тасдиқланган беморларга буюрилиши керак. Рекафер препаратини юбориш тезлигига қатъий риоя қилиш керак (препаратни тез юборилганда артериал босим пасайиши мумкин).
Рекафер препаратини юбориш вақтида гемодинамика кўрсаткичларини назорат қилиш керак.
Темир препаратлари вена ичига қўлланганида хаёт учун потенциал хавфли бўлган аллергик ва анафилактоид реакцияларни чақириши мумкин. Бронхиал астма, экзема, атопик касалликлар, поливалент аллергия, темирнинг бошқа препаратларига аллергик реакция, шунингдек қон зардобининг темирни боғлаш қобилияти паст бўлган/ ёки фолат кислотаси етишмовчилиги бўлган пациентларда аллергик ёки анафилактоид реакцияларнинг юқори хавфи мавжуд (“Эҳтиёткорлик билан” бўлимига қаранг).
Препаратни вена атрофи бўшлиғига тушишидан сақланиш керак, чунки томирдан ташқарига тушиши тўқималар некрози ва тери қопламаларини жигарранг рангга бўялишига олиб келади. Бундай асорат ривожланган ҳолларда натрий хлоридининг 0,9% эритмасини (агар игна ҳали томирда бўлса) кўп бўлмаган миқдорда юбориш керак. Темирни чиқарилишини тезлаштириш ва уни атроф тўқималарга киришини давом этишини олдини олиш учун, инъекция жойига гепарин сақловчи препаратларни суртиш тавсия қилинади (гель ва суртма енгил ҳаракатлар билан ишқаламасдан суртилади).
Чўкма мавжудлигида препаратни юборишга йўл қўйилмайди.
Рекафер препарати сахароза сақлайди. Қандли диабети бўлган пациентларда буни ҳисобга олиш керак. Кўрсатмаларга қараб препаратни томчилаб юборишда максимал ўзлаштира олинадиган темирнинг бир марталик дозаси 500 мг гача етиши мумкин, бу 8,5 г (0,7 НБ) сахарозага тўғри келади.
Темир кўпчилик микроорганизмларнинг ўсишини рағбатлантириши туфайли, ўткир бактериал инфекциялар ривожланганида темир препаратларини бекор қилиш керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Рекаферни ҳомиладорликнинг I уч ойлигида қўллаш мумкин эмас. Ҳомиладорликнинг II ва III уч ойлигида препарат она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳолларда буюрилади.
Эмизиш даврида препаратни қўллаш хавфсизлиги аниқланмаган. Эмизишни тўхтатиш (препаратни қўллаш зарурати бўлганида) ёки препаратни бекор қилиш тавсия этилади.
Транспорт воситаларини бошқариш ёки потенциал хавфли механизмлар билан ишлаш қобилиятига препаратнинг таъсирини ўзига хослиги
Транспорт воситаси ёки потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига препаратнинг таъсири ўрганилмаган.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: артериал босимни яққол пасайиши (коллапс белгилари 30 минут давомида намоён бўлади), гемосидероз симптомлари.
Даволаш: симптоматик, зарурати бўлганида – темирни боғлаб олувчи дори воситалари (хелатлар), масалан дефероксамин.
Чиқарилиш шакли
5 мл дан тиниқ шиша ампулаларда. 5 ампула қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Музлатилмасин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
