ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ПРОМЕДОЛ
PROMEDOLUM
Препаратнинг савдо номи: Промедол
Таъсир этувчи модда (ХПН): тримеперидин (trimeperidinum)
Дори шакли: инъекция учун эритма.
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: тримеперидин гидрохлориди (промедол) – 10 мг ёки 20 мг
ёрдамчи моддалар: хлорид кислотаси 1 М – рН 4,0–6,0 гача, инъекция учун сув – 1 мл гача.
Таърифи: тиниқ рангсиз суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: оғриқ қолдирувчи наркотик восита.
«Россия Федерациясида назорат қилинадиган наркотик воситалар, психотроп моддалар ва уларнинг прекурсорларининг рўйхати» II рўйхатига киради.
АТХ коди: N01AА51
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Тримеперидин опиоид рецепторларнинг (асосан мю-опиоид рецепторларнинг) агонистларига киради. Эндоген антиноцицептив тизимини фаоллаштиради ва шундай қилиб марказий нерв тизимининг турли даражаларида оғриқ импульсларининг нейронлараро ўтказилишини бузади, шунингдек миянинг олий бўлимларига таъсир қилиб, оғриқнинг эмоционал кўринишини ҳам ўзгартиради. Фармакологик хусусиятлари бўйича тримеперидин морфинга яқин: турли модалликдаги оғриқли оғриқни таъсирловчи омиллар оғриқни сезиш бўсағасини оширади, шартли рефлексларни сусайтиради, ўртача даражада ухлатувчи таъсирга эга. Морфиндан фарқли равишда камроқ даражада нафас марказини сусайтиради ва камроқ кўнгил айниши ва қусишни чақиради. Ўртача даражада спазмолитик ва бачадон тонусини оширувчи самарага эга. Туғруқлар вақтида бачадон бўйнини очилишига ёрдам беради, миометрийнинг тонуси ва қисқарувчанлик фаоллигини оширади.
Парентерал юборишда оғриқни қолдирувчи таъсири 10-20 минут ўтгач ривожланади, 40 минут ўтгач максимумга етади ва 2-4 соат давом этади.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши – ҳар қандай юбориш усулида тез. Вена ичига юборилганидан кейин плазмада концентрацияни тез пасайиши кузатилади ва 2 соат ўтгач фақат жуда паст концентациялари аниқланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 40%. Асосан жигарда кейинги конъюгацияси билан меперидин ва нормоперидин кислоталарини ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) – 2,4-4 соат, буйрак етишмовчилигида ошади. Катта бўлмаган миқдорларда буйраклар орқали чиқарилади (шу жумладан 5% – ўзгармаган ҳолда).
Қўлланилиши
Ўртача ва кучли жадалликдаги оғриқ синдроми (ностабил стенокардия, миокард инфаркти, аортанинг кўчаётган аневризмаси, буйрак артериясининг тромбози, қўл-оёқлар ёки ўпка артериясининг тромбоэмболияси, ўткир панкреатит, ҳаволи эмболия, ўпка инфаркти, ўткир плеврит, спонтан пневмоторакс, меъда ва 12-бармоқ ичакнинг яра касаллиги, қизилўнгач перфорацияси, сурункали панкреатит, паранефрит, ўткир дизурия, парафимоз, приапизм, ўткир простатит, глаукоманинг ўткир хуружи, каузалгия, ўткир невритлар, бел-думғаза радикулити, ўткир везикулит, таламик синдром, куйишлар, онкологик касалликлар, жарохатлар, умуртқалараро дискларнинг протрузияси; қовуқдаги, тўғри ичакдаги, сийдик чиқариш йўлидаги ёт тана).
Ички аъзоларнинг силлиқ мушакларининг спазми чақирган оғриқларда (жигар, буйрак, ичак санчиқлари) атропинсимон ва спазмолитик воситалари билан бирга.
Ўткир чап қоринча етишмовчилиги, ўпка шиши, кардиоген шок.
Операциядан олдинги, операцион ва операциядан кейинги даврлар.
Туғруқлар (оғриқсизлантириш ва рағбатлантириш).
Нейролептанальгезияда (нейролептиклар билан мажмуада) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Тери остига, мушак ичига ёки вена ичига (шприц-тюбиклардаги препарат учун фақат тери остига ва мушак ичига) қўллаш буюрилади.
Катталарга – 10 мг дан 40 мг гача (10 мг/мл концентрацияли 1 мл эритмадан 20 мг/мл концентрацияли 2 мл эритмагача) буюрилади. Наркоз вақтида препарат бўлинган дозалар кўринишида вена ичига 3-10 мг дан юборилади.
2 ёшдан бошлаб болаларга: ёшига қараб, 3-10 мг дан буюрилади.
Премедикация учун наркоз олдидан тери остига ёки мушак ичига операциядан 30-45 минут олдин 20-30 мг атропин (0,5 мг) юборилади.
Туғруқларни оғриқсизлантириш: бачадон бўғзи 3-4 см га очилганида ва ҳомиланинг ҳолати қониқарли бўлганида тери остига ёки мушак ичига 20-40 мг дозада юборилади. Препаратнинг охирги дозаси ҳомила ва янги туғилган чақалоқдаги наркотик депрессиядан сақланиши учун, туғруқ якунланишидан 30-60 минут олдин юборилади.
Катталар учун юқори дозалари: бир марталик – 40 мг, суткалик – 160 мг ни ташкил қилади.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: жуда тез-тез – қабзият, кўнгил айниши ва/ёки қусиш; камроқ – оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуруқлиги, анорексия, ўт чиқариш йўлларининг спазми, меъда-ичак йўлларини таъсирланиши; кам ҳолларда – ичакнинг яллиғланишли касалликларида – фалажли ичак тутилиши ва токсик мегоколон (қабзият, метеоризм, кўнгил айниши, меъдада спазмлар, гастралгия, қусиш); тез-тезлиги номаълум – гепатотоксиклик (тўқ сийдик, аҳлатни оқариши, склералар ва тери қопламаларининг сариқлиги).
Нерв тизими ва сезги аъзолари томонидан: жуда тез-тез – бош айланиши, кучсизлик, уйқучанлик; камроқ – бош оғриғи, кўришнинг ноаниқлиги, диплопия, тремор, ихтиёрсиз мушак тортилишлари, эйфория, дискомфорт, асабийлик, чарчоқлик, тунги даҳшатлар, ғайритабиий тушлар, уйқу безовталиги, онгни чалкашиши, тиришишлар; кам ҳолларда – галлюцинациялар, депрессия, болаларда – парадоксал қўзғалиш, безовталик; тез-тезлиги номаълум – тиришишлар, мушаклар ригидлиги (айниқса нафас), қулоқларда шовқин, психомотор реакцияларнинг тезлигини секинлашиши, дезориентация.
Нафас тизими томонидан: камроқ – нафас марказини сусайиши.
Юрак-қон томир тизими томонидан: жуда тез-тез – диурезни пасайиши, сийдик йўлларининг спазми (сийишда қийналиш ва оғриқ, тез-тез сийишга қистовлар).
Аллергик реакциялар: камроқ – бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротик шиш; кам ҳолларда – тери тошмаси, терини қичишиши, юзни шиши.
Маҳаллий реакциялар: гиперемия, шиш, инъекция жойида ачишиш.
Бошқалар: камроқ – кўп терлаш; тез-тезлиги номаълум – ўрганиб қолиш, дорига қарамлик.
Агар йўриқномада кўрсатилган ҳар қандай ножўя самаралари чуқурлашса, ёки Сиз йўриқномада кўрсатилмаган ҳар қандай бошқа ножўя самраларини сезсангиз, бу ҳақида шифокорга хабар беринг.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик, нафас марказини сусайиши; эпидурал ва спинал анестезияда – қон ивишини бузилиши (шу жумладан антикоагулянт даволаш фонида), инфекциялар (марказий нерв тизимига инфекцияни киришини хавфи); цефалоспоринлар, линкозамидлар, пенициллинлар билан боғлиқ бўлган сохтамембраноз колит фонидаги диарея, токсик диспепсия (токсинларни чиқарилишини секинлашиши ва бу билан боғлиқ бўлган диареяни зўрайиши ва пролонгацияси); моноаминооксидаза ингибиторлари билан бир вақтда даволаш (шу жумладан улар қўлланганидан кейин 21 кун давомида).
Препаратни ушбу дори шаклида 2 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Агар Сизда келтирилган касалликлардан бири бўлса, препаратни қабул қилиш олдидан шифокор билан маслаҳатлашинг.
Эҳтиёткорлик билан: нафас етишмовчилиги, жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги, буйрак усти безлари етишмовчилиги, сурункали юрак етишмовчилиги, марказий нерв тизимини сусайиши, бош мия жароҳати, бош мия ички гипертензияси, микседема, гипотиреоз, простата бези гиперплазияси, сийдик чиқариш йўли стиктураси, меъда-ичак йўллари ёки сийдик чиқариш тизимидаги хирургик аралашувлар, бронхиал астма, ўпканинг сурункали обструктив касаллиги, тиришишлар, аритмия, артериал гипотония, суицидал мойиллик, эмоционал беқарорлик, алкоголизм, наркотик қарамлик (шу жумладан анамнездаги), ичакнинг яққол яллиғланишли касалликлари, кучсизланган беморлар, кахексия, ҳомиладарлик, лактация даври, болалар, кексалик ёши.
Агар Сизда келтирилган касалликлардан бири бўлса, препаратни қабул қилиш олдидан шифокор билан маслаҳатлашинг.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бошқа наркотик анальгетиклар, седатив, уйқу, антипсихотик воситалар (нейролептиклар), анксиолитиклар, умумий анестезия учун препаратлар, этанол, миорелаксантларни қабул қилиш чақирган марказий нерв тизими ва нафасни сусайишини кучайтиради.
Барбитуратларни мунтазам қўллаш фонида, айниқса фенобарбитални, оғриқни қолдирувчи таъсирини камайиши мумкин.
Артериал босимни пасайтирувчи препаратларнинг (шу жумладан ганглиоблокаторлар, диуретикларнинг) гипотензик самарасини кучайтиради.
Антихолинергик фаолликка эга бўлган дори воситалари ва диареяга қарши препаратлар (шу жумладан лоперамид) қабзиятни (ҳатто ичак тутилишигача) пайдо бўлиши ва сийдикни тутилиши хавфини оширади.
Антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради (плазма протромбинини назорат қилиш керак).
Бупренорфин (шу жумладан олдинги даволаш) промедолнинг самарадорлигини пасайтиради. Моноаминооксидаза ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганида, гипер- ёки гипотензив хуружларни пайдо бўлиши билан марказий нерв тизимини қўзғалиши ёки тормозланиши туфайли оғир даражада реакциялар ривожланиши мумкин.
Налоксон нафасни тиклайди, анальгезияни бартараф қилади ва промедолни қабул қилиш чақирган марказий нерв тизимини сусайишини пасайтиради. Наркотик қарамлик фонида «бекор қилиш синдроми» симптомларини пайдо бўлишини тезлаштириши мумкин.
Налтрексон наркотик қарамлик фонида «бекор қилиш синдроми» симптомларини пайдо бўлишини тезлаштиради (симптомлар препарат юборилганидан кейин 5 минут ўтгач пайдо бўлиши мумкин, 48 соат давом этади, турғунлик ва уларни йўқотишнинг қийинлиги билан характерланади); промедолнинг самарасини пасайтиради; гистаминли реакция билан боғлиқ бўлган симптомларга таъсир қилмайди.
Метоклопрамиднинг самарасини пасайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Даволаниш даврида автомобилни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак. Этанолни истеъмол қилишга йўл қўйилмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, совуқ ёпишқоқ тер, онгни чалкашиши, бош айланиши, уйқучанлик, артериал босимни пасайиши, асабийлик, чарқоқлик, брадикардия, кескин ҳолсизлик, нафасни аста-секин қийинлашиши, гипотермия, хавотирлик, миоз (яққол гипоксияда қорачиқлар кенгайган бўлиши мумкин), тиришишлар, гиповентиляция, юрак-қон томир етишмовчилиги, оғир ҳолларда – ҳушни йўқотиш, нафасни тўхташи, кома.
Даволаш: адекват ўпка вентиляциясини тутиб туриш, симптоматик даволаш. Вена ичига специфик опиоид антагонисти налоксонни 0,4-2 мг дозада юбориш, нафасни тез тиклайди. Самара бўлмаганида 2-3 минут ўтгач налоксонни юбориш такрорланади. Болалар учун налоксоннинг бошланғич дозаси – 0,01 мг/кг.
Чиқарилиш шакли
Инъекция учун эритма 10 мг/мл ва 20 мг/мл 1 мл дан ампулаларда.
5 ампула поливинилхлорид плёнка ва алюминий фольгали контур уяли ўрамда.
1 ёки 2 контур уяли ўрамдан препаратни қўллаш бўйича йўриқномаси, скарификатор ёки ампула пичоғи билан бирга картон қутида
20, 50 ёки 100 контур уяли ўрамлар мувофиқ равишда 20, 50 ёки 100 препаратни қўллаш бўйича йўриқномалари, скарификаторлар ёки ампула пичоқлари билан бирга картон қутида ёки гофрирланган картон яшикда (стационарлар учун).
Синдириш ўйиқлари, халқалари ёки нуқтаси бўлган ампулаларни ўрамга солинганда скарификаторлар ёки ампула пичоқлари ўрамга қўшилмайди.
Инъекция учун эритма 10 мг/мл ва 20 мг/мл 1 мл (см3) дан шприц-тюбикларда.
20, 50 ёки 100 тадан шприц-тюбиклар, препаратни қўллаш бўйича йўриқномаси ва шприц-тюбикни ишлатиш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида (Қуролли кучлар, ФВВ, ИИВ ҳарбий хизматчиларининг аптечкаларини комплектацияси учун).
Сақлаш шароити
Рўйхат II. «Россия федерациясида назорат қилинадиган наркотик воситалар, психотроп моддалар ва уларнинг прекурсорларини рўйхати», кўрсатилган фаолият турига лицензия борлигида махсус жиҳозланган хоналарда сақланади.
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, ампуладаги препарат учун 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда ва шприц-тюбикдаги препарат учун 15ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
Ампулалар – 5 йил, шприц-тюбиклар – 3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Ампулалардаги препарат, бошқа наркотик анальгетикларга бўлган чекловларга мувофиқ рецепт бўйича берилади.
Шприц-тюбиклардаги препарат дорихона тармоғи орқали реализация қилиниши мумкин эмас.
