ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ПРОЛОН
PROLON
Препаратнинг савдо номи: Пролон
Таъсир этувчи модда (ХПН): нимесулид
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: нимесулид – 100 мг;
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, маккажўхори крахмали, коллоидли кремний диоксиди, повидон К-30, тальк, магний стеарати, аспартам, лимон кислотаси, натрий сахарини, махсус трусил манго, тўқ сариқ ранг берувчи (Sunset yellow).
Таърифи: оч-сариқдан сариқ ранггача, ясси цилиндрик шаклида, бир томонида “N”ёзуви босилган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши восита.
АТХ коди: М01АХ17
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Нимесулид – ностероид яллиғланишга қарши восита (НЯҚВ) бўлиб, юқори даражада циклооксигеназа-2 ва қуйи даражада циклооксигеназу-1 ни селектив ҳолда ингибиция қилади. Натижада яллиғланиш ўчоғида простагландинларнинг синтезини сусайтиради. Бир вақтнинг ўзида регулятор простогландинларнинг синтезига минимал даражада таъсир кўрсатади. Бу эса меъда-ичак йўлига бўлган ножўя таъсирларини камайтиради.
Нимесулид яллиғланишга қарши, оғриқсизлантирувчи ва иситма туширувчи таъсир кўрсатади. Нимесулид қон томирлар эндотелий орқали нейтрофил гранулоцитларнинг миграциясини тартибга солиб, йўғон хужайралардан гистаминларни чиқишини камайтиради, натижада яллиғланиш ва шишларни, ўсмаларнинг некрози омили (TNFa) ва яллиғланишнинг бошқа медиаторларининг ҳосил бўлишини сусайтиради. Нимесулид миелопероксидаза ферментини ажралиб чиқишини ингибиция қилади, шунингдек фагоцитоз ва хемотаксис жараёнларига таъсир қилмасдан, кислороднинг эркин радикалларини ҳосил бўлишини сусайтиради. Нимесулид коллагеназа ва металлопротеазани ингибиция қилиб, тоғай деградациясини камайтиради ва остеоартрит келиб чиқишини олдини олади.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганидан кейин нимесулид меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Қон плазмасидаги максимал концентрацияси 2-3 соатдан кейин аниқланади. Нимесулиднинг плазма оқсиллари билан боғланиши 97,5% га етади.
Препарат жигарда метаболизмга учрайди, метаболизмнинг асосий маҳсулоти – фармакологик фаол модда – гидроксинимесулиддир. Қабул қилинган нимесулид дозасининг тахминан 65% сийдик билан, қолган 35% аҳлат билан чиқарилади.
Қўлланилиши
– ревматоидли артрит;
– подагра зўрайиши натижасида келиб чиқувчи бўғим синдроми;
– псориатик артрит;
– Бехтерев касаллиги (анкилозловчи спондилоартрит);
– остеоартроз;
– миалгия;
– невралгия;
– боғлам ва пайларнинг яллиғланиши;
– бурситлар, шунингдек юмшоқ тўқималар ва таянч-ҳаракат аппаратининг жароҳат яллиғланиши;
– оғриқли синдром (альгодисминорея, посттравматик оғриқлар, тиш ва бош оғриғи, артралгия, люмбоишалгия);
– умуртқа поғонасидаги оғриқлар;
– инфекцион-яллиғланиш касалликларидаги иситма синдроми;
– синовит;
– тендинит;
– тендовагинитда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ножўя реакцияларнинг пайдо бўлишини олдини олиш мақсадида ва кўринишларини сусайтириш учун препаратни жуда қисқа вақт давомида ва минимал самарали дозада қабул қилиш керак. Препаратни фақат хавф/фойда нисбатини синчиклаб баҳолашдан кейин буюриш керак.
Препарат овқатдан кейин ва етарли миқдордаги суюқлик билан бирга қабул қилинади.
Катталар ва 12 ёшдан ошган болалар учун – суткада 2 марта (эрталаб ва кечқурун) 1 таблетка (100 мг) дан буюрилади. Максимал суткалик доза 200 мг ташкил қилади. Даволашнинг максимал давомийлиги 15 кун ташкил қилади.
Кекса ёшдаги беморлар учун кўрсатилган дозалаш схемасига тузатиш киритиш талаб қилмайди.
Ножўя таъсирлари
Препарат қўлланганида асосан даволаш бошланганидан кейинги биринчи ҳафта давомида қуйидаги ножўя самаралари пайдо бўлиши мумкин:
Тери томонидан: кўпинча тошма, қичишиш, кучли терлаш, эритема, дерматит; якка ҳолларда – ангионевротик шиш, юзни шиши, кўп шаклли эритема, эшакеми, Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз;
Овқат қабул қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, гастрит, қорин оғриғи, диарея, қабзият, метеоризм; якка ҳолларда – стоматит, мелена, меъда ёки ўн икки бармоқ ичакнинг пептик яраси, ярани перфорацияси ёки меъда-ичакдан қон кетиши;
Жигар томонидан: сариқлик, холестаз, жигар трансаминазаларининг фаоллигини ошиши, баъзида ўткир гепатит ҳолатлари, хатто ўлим билан якунланиши мумкин;
Марказий нерв тизими томонидан: уйқучанлик, бош оғриғи, бош айланиши, энцефалопатия (Рей синдроми);
Рухий бузилишлар: хавотирлик ҳисси, асабийлик, даҳшатли туш кўришлар;
Буйрак томонидан: шишлар, дизурия, гематурия, сийдик чиқарилишини тутилиши, олигурия, интерстициал нефрит ва буйрак етишмовчилигининг алоҳида ҳоллари;
Қон яратиш тизими томонидан: анемия, эозинофилия, якка ҳолларда – панцитопения, пурпура ва тромбоцитопения;
Иммун тизими томонидан: ўта юқори сезувчанлик, анафилаксия;
Нафас тизими томонидан: диспноэ, якка ҳолларда – бронхиал астма, бронхоспазм, айниқса ацетилсалицил кислотаси ва бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларга юқори сезувчанлиги бўлган беморларда;
Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, артериал гипертензия, кам холларда – қон кетиши, оқиб келишлар, артериал босимини ўзгаришлари.
Шунингдек препаратни қабул қилиш вақтида кўришнинг аниқлигини бузилиши, астения, гипотермия, гиперкалиемия бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– Препаратнинг таъсир этувчи моддасига ва ҳар қандай компонентига ўта юқори сезувчанлик;
– анамнездаги бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларга юқори сезувчанлик реакциялари;
– анамнездаги препаратни қабул қилишга гепатотоксик реакциялар;
– меъда ва ўникки бармоқ ичакнинг зўрайиш босқичидаги яра касаллиги;
– қон ивишининг оғир бузилишлари;
– «аспирин»ли астма;
– жигар фаолиятининг яққол бузилишлари;
– бошқа гепатотоксик дори воситалари билан бирга қўлланилиши;
– алкоголизм, дори восиатсига нисбатан қарамлик;
– буйрак фаолиятининг оғир бузилишлари (креатинин клиренси минутига 30 мл дан кам);
– юрак касалликларининг оғир кўринишлари;
– тана ҳароратининг ошиши ва/ёки гриппга ўхшаш симптомлар;
– ҳомиладорлик, эмизиш даври;
– 12 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Варфарин ва унга ўхшаш антикоагулянтлар, ацетилсалицил кислотаси билан бир вақтда қўлланганида қон кетишларининг юқори хавфи мавжуд.
Буйрак ва юрак фаолиятини бузилишлари бўлган беморларни даволашда нимесулид ва фуросемидни бир вақтда қўллаш эҳтиёткорликни талаб қилади.
Ностероид яллиғланишга қарши воситалар литийнинг клиренсини камайтиради, у плазмада литийнинг концентрациясини ошишига ва унинг токсиклигини ошишига олиб келади. Шунинг учун нимесулид ва литий бир вақтда қўлланганида плазмада литийнинг концентрациясини синчиклаб назорат қилиш керак.
Нимесулид дигоксин, теофиллин, глибенкламид, ранитидин, антацидлар билан бир вақтда қўлланганида клиник аҳамиятли ўзаро таъсири аниқланмаган.
Нимесулид CYP 2C9 ферментининг таъсирини сусайтиради. Шунинг учун бу ферментнинг таъсирига дучор бўлган препаратларнинг плазмадаги концентрацияси, улар нимесулид билан бир вақтда қўлланганида ошиши мумкин.
Агарда препарат метотрексат қўлланганидан кейин камида 1 суткадан камроқ ўтгач ёки 1 сутка олдин қўлланган бўлса, эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки метатрексатнинг қон зардобидаги концентрацияси ва унинг токсиклиги ошади.
Нимесулид билан бир вақтда қўлланганида циклоспоринларнинг нефротоксиклиги ошиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Ножўя самараларининг ривожланиши хавфини пасайтириш учун энг кам давомийликка эга даволаш курси билан минимал самарали дозани қўллаш керак. Агарда беморнинг ҳолати яхшиланмаса, даволашни тўхтатиш керак.
Жигар ферментларининг фаоллигини ошиши ёки жигарнинг шикастланиш белгилари (масалан, анорексия, кўнгил айниши, қусиш, қорин оғриғи, чарчоқлик ҳисси, тўқ рангли сийдик) аниқланган ҳолларда препаратни бекор қилиш керак. Бундай беморларга кейинчалик нимесулидни буюриш ман этилади.
препарат билан даволаниш вақтида гепатотоксик препаратлар, анальгетиклар, бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситаларни бир вақтда қўллашдан, шунингдек алкоголни истеъмол қилишдан сақланиш тавсия қилинади.
Меъда-ичакдан қон кетиши ёки яра/перфорация, препарат қўлланганида, огоҳлантирувчи симптомлар билан ёки уларсиз, анамнездаги меъда-ичак асоратларида ҳам, уларсиз ҳам ҳар қандай вақтда ривожланиши мумкин. Меъда-ичакдан қон кетишлари ёки яралар пайдо бўлганида препаратни бекор қилиш керак.
Препаратни анамнезида меъда-ичак бузилишлари, ярали колити ёки Крон касаллиги бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан буюриш керак. Буйрак ёки юрак етишмовчилиги бўлган беморларга препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак, чунки уни қўллаш буйрак фаолиятини ёмонлашишига олиб келиши мумкин. Буйрак фаолияти ёмонлашган ҳолларда препаратни бекор қилиш керак.
Кекса ёшдаги беморларда препаратни қабул қилиш оқибатида, кўпинча ножўя самаралари, шу жумладан меъда-ичакдан қон кетишлари, перфорациялар, юрак, буйрак ва жигарнинг фаолиятини бузилишлари ривожланиши мумкин. Шунинг учун пациентнинг ҳолатини мунтазам клиник назорат қилиш тавсия қилинади.
Геморрагик диатези бўлган беморларда нимесулид тромбоцитларнинг фаолиятини бузиши мумкинлиги туфайли, уни эҳтиёткорлик билан, доимий назорат остида қўллаш керак.
Ностероид яллиғланишга қарши воситаларни қўллаш, бактериал инфекция фони билан боғлиқ бўлган тана ҳароратини ошишини ниқоблаши мумкин. Тана ҳарорати ошганида ёки гриппга ўхшаш симптомлар пайдо бўлганида препаратни қабул қилишни тўхтатиш керак.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши. препаратни ҳомиладорликнинг охирги уч ойлигида қўллаш мумкин эмас.
Нимесулидни қўллаш аёллар фертиллигини бузиши мумкин ва ҳомиладорликни режалаштираётган аёлларга тавсия қилинмайди. Простагландинларнинг синтезини сусайтирувчи бошқа ностероид яллиғланишга қарши воситалари каби, препарат ҳам боталлов йўлини барвақт ёпилишига сабаб бўлиб хизмат қилиши ва ўпка гипертензиясини, олигурия ва кам холларда – сувсизликни чақириши мумкин. Қон кетишлари, бачадон атонияси ва периферик шишларнинг ривожланишини хавфи ошади. Шунингдек препаратни ҳомиладор аёлларда қўллаш юзасидан маълумотларнинг йўқлигини ҳисобга олиб, препарат ҳомиладорликнинг I ва II уч ойликларида буюриш тавсия қилинмайди.
Эмизиш даврида қўлланилиши. Нимесулидни кўкрак сутига ўтишини, номаълумлиги туфайли, препарат эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.
Болалар. Препаратни 12 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас. 12 ёшдан ошган болалар учун дозалаш катталарники билан бир хил.
Автотранспортни бошқаришда ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш қобилияти
Даволаш давомида автотранспортни бошқариш ва диққатни юқори жамлашга ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланиш вақтида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари. Дозани ошириб юборилганида лоҳастланиш, летаргия, уйқучанлик, кўнгил айниши, қорин усти соҳасида оғриқ кузатилади, шунингдек меъда-ичакдан қон кетишлари, артериал гипертензия, ўткир буйрак етишмовчилиги, нафасни сусайиши, анафилактоид реакциялар ва кома пайдо бўлиши мумкин.
Даволаш. Специфик антидоти йўқ. Дозани ошириб юборилган ҳолларда симптоматик даволаш ўтказилиши керак. Беморларда биринчи 4 соат давомида меъдани ювиш ва фаоллаштирилган кўмирни қўллаш керак. Гемодиализ самарасиз. Буйрак ва жигар фаолиятини синчиклаб назорат қилиш керак.
Чиқарилиш шакли
10 та таблеткадан блистерда, 1 ёки 2 блистердан картон ўрамда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
