ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ПИРАЗИНАМИД
PYRAZINAMID
Препаратнинг савдо номи: Пиразинамид
Таъсир этувчи модда (ХПН): пиразинамид
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
фаол модда: пиразинамид 500 мг
ёрдамчи моддалар: картошка крахмали – 32,30 мг, желатин – 11,54 мг, магний стеарати – 3,85 мг, натрий карбоксиметилкрахмал – 3,85 мг, коллоид кремний диоксиди (аэросил А 300 марка) – 8,46 мг.
Таърифи: думалоқ, оқ ёки деярли оқ рангли, ясси цилиндрик, четлари кесилган бир томони рискали таблеткалар.
Фармакотерапевтик гурухи: туберкулёзга қарши восита.
АТХ коди: J04AK01
Фармакотерапевтик хусусиятлари
Пиразинамид – туберкулёзга қарши синтетик восита. Концентрацияси ва микроорганизмнинг сезувчанлигига қараб бактериостатик ёки бактерицид таъсир кўрсатади. Туберкулостатик фаоллиги бўйича гарчи изониазид, стрептомицин, рифампициндан қолишсада, ПАСК га нисбатан фаолроқдир. Бошқа II-қатор туберкулёзга қарши препаратларига чидамли микобактерияларга таъсир қилади. Препарат туберкулёз микобактериялари билан шикастланган ўчоққа яхши ўтади. Унинг фаоллиги казеоз массаларининг кислоталик мухитида пасаймайди, шу сабабли у кўпроқ казеозли лимфаденитлар, туберкуломалар ва казеозли-пневмотик жараёнларда буюрилади.
Фармакокинетикаси
Пиразинамид меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади. Катталар 500 мг дозада ичга қабул қилгандан сўнг қон плазмасида пиразинамид тахминан 9-12 мкг/мл тенг чўққи концентрациясига 2 соат давомида, 8 соатдан кейин 7 мкг/мл ва 24 соатдан кейин 2 мкг/мл га эришилади.
Пиразинамид организмнинг тўқималари ва суюқ мухитларига, жумладан жигар, ўпка, цереброспинал суюқликга ўтади. Тахминан 50% плазма оқсиллари билан боғланади. Ярим чиқарилиш даври жигар ва буйраклар фаолияти бузилмаган пациентларда 9-10 соатни ташкил этади. 24 соат давомида перорал дозасининг тахминан 70% буйраклар орқали чиқарилади. Тахминан 4-14% дозаси ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Қолдиқлари метаболитлар ҳолида чиқарилади.
Қўлланилиши
Туберкулёзни даволаш учун қўлланилади.
Бошқа туберкулёзга қарши препаратлари билан мажмуада қуйидаги холатларда буюрилади:
- ўпка туберкулёзи;
- туберкулёзли менингит;
- суяклар туберкулёзи;
- сийдик-жинсий аъзолар туберкулёзи.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат кунига бир марта овқат вақтида ва овқатдаи сўнг ичга қабул қилинади, катта миқдордаги сув билан нонушта вақтида қабул қилиш афзал.
Катталарга тана вазнига 25-30 мг дан буюрилади, бу тана вазни 50 кг дан кам бўлган шахслар учун — 1,5 г ва тана вазни 50 кг дан ортиқ бўлган шахслар учун — 2 г га тўғри келади.
Максимал суткалик дозаси – 2,5 г.
Яхши ўзлаштирилмаган ҳолда пиразинамид 2-3 қабулга буюрилади. Кексалар ва қарияларга суткалик дозаси тана вазнига 150 мг/кг дан ошмаслиги керак. Бундай ҳолларда препаратни кунора буюриш мақсадга мувофиқ.
Болаларга тана вазнига 15-20 мг/кг дан кунига 1 марта буюрилади (максимал кунига 1,5 гача).
Пиразинамид аминогликозидлар (стрептомицин ёки канамицин 15 мг/кг дозада), изониазид (10 мг/кг), рифампицин (10 мг/кг) билан мажмуада қўлланади.
Ножўя таъсирлари
Меьда-ичак йўллари томонидан:қусиш, кўнгил айниши, иштаҳани йўқолиши, оғизда ёқимсиз металл таъми, эпигастрал оғриқлар. Жигар фаолиятини бузилиши. Пептик ярани зўрайиши.
Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, узоқ муддат қўлланганида – бош оғриғи, юқори қўзғалувчанлик, депрессия, уйқуни бузилиши, ҳолсизлик, айрим ҳолларда – онгни чалкашиши, галлюцинациялар, тиришишлар.
Қон яратиш аъзолари ва гемостаз тизими томонидан: тромбоцитопения, сидеробласт анемия, эритроцитларни вакуолизацияланиши, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Таянч-харакат аппарати томонидан: миалгия.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: дизурия, интерстициал нефрит.
Бошқалар: гипертермия, хуснбузар, зардобдаги темирнинг концентрациясини ошиши. Аллергик реакциялар: артралгия, гиперурикемия, подаграни зўрайиши, фотосенсибилизация бўлиши мумкин. Пиразинамидни таъсирида организмда сийдик кислотасини тўпланиши ва бўғимларда подаграга хос оғриқни пайдо бўлиши ҳақида маълумотлар мавжуд. Шунинг учун қонда сийдик кислотасининг миқдори ва жигар трансаминазалари фаоллигини мунтазам равишда (бир ойда камида 1 марта) назорат қилиш мақсадга мувофиқдир.
Қандли диабети бўлган пациентларда гипогликемия ривожланиши мумкин.
Узоқ муддат қўлланганида жигарга токсик таъсир кўрсатиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- шахсий ўзлаштира олмаслик;
- жигар касалликлари;
- подагра;
- гиперурикемия;
- ҳомиладорлик, лактация;
- 3 ёшгача бўлган болалар.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Пиразинамид бошқа туберкулёзга қарши препаратлар билан бирга қўлланади. Хусусан, сурункали деструктив шаклларида уни рифампицин (яққол самара) ёки этамбутол (яхши ўзлаштирилиши) билан бирга қўллаш тавсия этилади. Офлоксацин ва ломефлоксациннинг туберкулёзга қарши таъсирини кучайтиради. Рифампицин билан бирга қўлланганида препаратнинг гепатотоксик таъсирини ривожланиш эҳтимоли кучаяди. Пробенецид билан бирга қўлланганида экскрецияни пасайиши ва оқибатда токсик реакциялар кучайиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, меъдада оғрик, жигар трансаминазалари даражасини ошиши, ўткир ўпка шиши, онгни бузилиши, кома холати, тиришишлар, нафасни бузилиши, гипергликемия, метаболик кетоацидоз.
Даволаш: меъдани ювиш билан ичга фаоллаштирилган кўмир юбориш, жадаллаштирилган диурез, ҳаётий муҳим фаолиятларни тутиб туриш бўйича умумий чоралар, гемодиализ.
Чиқарилиш шакли
500 мг ли таблеткалар.
10 таблеткадан контур уяли ўрамда.
5, 10, 50,100 контур уяли ўрамдан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
4 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
