ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ПАРАЦЕТАМОЛ-RNP
PARACETAMOL– RNP
Препаратнинг савдо номи: Парацетамол- RNP
Таъсир этувчи модда (ХПН): рaracetamolum
Дори шакли: сироп.
Таркиби:
5 мл сироп қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: парацетамол – 120 мг;
ёрдамчи моддалар: повидон (пласдон К 29/32), глицерол, натрий цикламати, натрий бензоати, қанд, этил спирти, қулупнай хушбўй озуқа эссенцияси, тозаланган сув.
Таърифи: тиниқ, рангсиз ёки бироз сарғиш, ширин таъмли ва ўзига хос қулупнай ҳидли суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Анальгетик-антипиретик.
АТХ коди: N02BE01
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Яллиғланишга қарши таъсири кучсиз намоён бўлган анальгетик-антипиретик. Таъсир механизми ҳам периферик, ҳам марказий нерв тизимида, асосан терморегуляциянинг гипоталогик марказида простагландинлар синтезини сусайтиришидан иборат.
Простагландинлар (Pg) синтезини ингибиция қилиб, циклооксигеназалар (ЦОГ-1 ва ЦОГ-2) ферментининг иккала шаклини блоклайди. Асосан марказий нерв тизимида оғриқ ва терморегуляция марказларига таъсир қилади. Периферик тўқималардаги хужайра пероксидазалари парацетамолни ЦОГ га бўлган таъсирини нейтраллайди, бу препаратни яллиғланишга қарши самараси умуман йўқлигини ифодалайди. Простагландинлар синтезига препаратни бундай тўқималарда блокловчи таъсирининг йўқлиги, унда меъда-ичак йўллари шиллиқ қавати ва сув-туз алмашинувига (Na+ ионларини ушланиши) салбий таъсири йўқлигини ифодалайди.
Препарат фақатгини МНТ да жойлашган ЦОГ-3 селектив блоклайди, бошқа тўқималарда жойлашган ЦОГ-1 ва ЦОГ-2 га эса таъсир қилмайди. Бу препаратда яққол анальгетик ва иситма тушурувчи самара беришни ва кучсиз яллиғланишга қарши таъсири борлигини кўрсатади.
Фармакокинетикаси
Овқат ҳазм қилиш йўлларидан деярли тўлиқ ва тез сўрилади. Углеводларга бой озуқа қабул қилиниши препарат сўрилишини камайтиради. Препарат организм суюқликларида тенг тақсимланади. Жигарда метоболизмга учрайди, буйрак орқали чиқарилади.
Сўрилиши-юқори, максимал концентрацияси (Сmax) 5-20 мкг/мл, максимал концентрацияга эришиш вақти (ТСmах) 0,5-2 соатни ташкил қилади. Плазма оқсиллари билан боғланиш-15 %. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади. Эмизаётган она парацетамолни қабул қилганида унинг дозасидан 1 % ками кўкрак сутига ўтади. Парацетамолнинг плазмада терапевтик самарали концентрацияга унинг 10-15 мг/кг дозада буюрилганда эришилади.
Препаратнинг 97 % яқини жигарда метоболизмга учрайди: 80 % глюкурон кислотаси ва сульфатлар билан нофаол метоболитлар ҳосил бўлиши билан (глюкуронид ва парацетамол сульфати) конъюгация реакциясига киришади, 17% гидроксилланишга учраб. глутатион билан конъюгацияланиб нофаол метоболитларни ҳосил қилиб, саккизта фаол метоболитлар ҳосил бўлиб Глутатион етишмовчилигида бу метоболитлар гепатоцитларнинг фермент тизимини блоклайди ва улар некрозини чақириши мумкин. Препарат метаболизмида шунингдек СYP2E1 ферменти ҳам иштирок этади.
Ярим чиқарилиш даври (Т1/2) 1-4 соатни ташкил қилади. Метоболитлар кўринишида буйрак орқали 3 % яқини ўзгармаган кўринишда чиқарилади. Кекса беморларда препаратнинг клиринси пасаяди ва оқибатда Т1/2 ошади.
Қўлланилиши
Турли генезли ўртача ва кучсиз оғриқ синдроми (бош оғриғи, тиш оғриғи, невралгиялар, миалгиялар, тишларнинг чиқишидаги оғриқлар, жароҳатлар, куйишлар, фарангит, ревматик оғриқлар). Болаларда инфекцион-яллиғланиш касалликлари, вирусли инфекцияларда ҳароратни ошиши.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат ичга қўлланади.
Бир марталик дозалари:
6 ойдан 1 ёшгача бўлган болалар учун – 2,5-5,0 мл сироп (0,5-1 ўлчов қошиғи).
1-3 ёшгача – 5,0-7,5 мл сироп (1-1,5 ўлчов қошиғи).
3-6 ёшгача – 7,5-10,0 мл сироп (1,5-2 ўлчов қошиғи).
6-12 ёшгача – 10,0-15,0 сироп (2-3 ўлчов қошиғи).
12 ёшдан катталарда – 15,0-25,0 мл (3,5 ўлчов қошиғи).
Препаратни кунига 3-4 марта, қабуллар орасида 4 соатлик интервал билан қўлланади. Даволашнинг давомийлиги 3 кундан ошмаслиги керак.
Ножўя таъсирлари
Кўнгил айниши, эпигастрал оғриқлар, аллергик реакциялар (тери тошмаси, қичишиш, эшакеми, Квинке шиш) пайдо бўлиши мумкин. Тавсия қилинганда юқори дозаларда қўлланганида гемолитик анемия, тромбоцитопения, метгемоглобинемия, агранулоцитоз бўлиши мумкин. Узоқ муддат катта дозаларда қўлланганида гепатотоксик самара ривожланиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Парацетамолга ўта юқори сезувчанлик, жигар ва буйраклар фаолиятини жиддий бузилишлари, туғма анемия, гемолитик силжишлар, 6 ойликкача бўлган болалар.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Цитохром Р450 индукторлари билан бир вақтда қўлланганда (фенитоин, алкоголь, барбитуратлар, рифампицин, фенил бутадон, трициклик антидепрессантлар, орал мажмуавий контрацептив) гидроксилланган N-ABU токсик метоболитини ишлаб чиқарилиши ва унинг гепатотоксик таъсир хавфи ошади.
Алкоголь парацетамолни меъда ости безига токсик таъсирини кучайтиради. Цитохром Р450 ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганда (циметидин, омепразол, макролид, антибиотиклар) парацетамолни гепатотоксик хавф таъсири камаяди. Парацетамол марказий нерв тизимини сусайтирувчи воситалар, алкоголни таъсирини кучайтиради.
Хлорамфениколни гематотоксик таъсирини кучайтиради. Урикозурик воситалар (сульфинпирозон) самарасини сусайтиради.
Миотроп спазмолитиклар (дротаверин, папаверин, питофенон) ва м-холиноблокаторлари (фенпивериний бромид, платифиллин, атропин) холестирамин билан бир вақтда қўлланганда меъдани секин бўшалиши натижасида парацетамолни сўрилишини секинлашиши кузатилади. Прокинетик воситалар эритромицин билан бир вақтда қўлланганда (метоклопрамид) меъдани бўшалишини тезлашиши натижасида парацетамолни сўрилишини тезлашиши кузатилади.
Барбитурат парацетамолни иситма тушурувчи самарасини сусайтиради. Холестирамин, циметидин, омепразол билан бир вақтда қўлланганда парацетамолнинг сўрилиш тезлиги камаяди. Парацетамол холестерамин билан бир вақтда қўлланганда камида бир соат ўтгач, циметидин, омепразол икки соат ўтгач қўллаш мумкин. Қон кетиши ҳавфи юқори бўлган пациентларда парацетамол мунтазам узоқ вақт қўлланилганида варфарин ва бошқа кумаринларни антикоагулянт самараси кучли намоён бўлиши мумкин. Препаратни бир марталик дозалар аҳамиятли даражада антикоагулянт самара кўрсатмайди.
Махсус кўрсатмалар
Буйрак ва/ёки жигар етишмовчилигида эхтиёткорлик билан қўлланади. Болаларда парацетамолни қўллаш даврида, гемограмма ва жигарнинг функционал ҳолатини мунтазам текширилиши керак.
Болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Белгилари: кўнгил айниши, қусиш, иштаҳани пасайиши, жигар етишмовчилиги, метгемолобинемия.
Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир, антидот сифатида ацетилцистеин (бошида 140 мг/кг, сўнгра ҳар 4 соатда 70 мг/кг бир неча кун давомида). Жиддий заҳарланишларда гемодиализ қилинади. Трансаминазаларнинг даражасини аниқлаш тавсия қилинади.
Чиқарилиш шакли
120 мг/5 мл сироп 100 г дан тўқ рангли флаконда, уни биринчи очиш назорати тизими билан таъминланган полипропиленли қопқоқ билан беркитилган. Индивидуал картон қутида 1флакондан қўллаш бўйича йўриқномаси ва ўлчов қошиқчаси билан бирга чиқарилади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25º C ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепти бўйича.
