ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ОФЛОКСАЦИН-NIKAPHARM
OFLOXACYN-NIKAPHARM
Препаратнинг савдо номи: Офлоксацин-NIKAPHARM
Таъсир этувчи модда (ХПН): Офлоксацин
Дори шакли: Қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
Бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: Офлоксацин – 200 мг, 400 мг.
Ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, микрокристаллик целлюлоза, тальк, поливинилпирролидон 30, нордон магний стеарини, аэросил.
Таърифи: Думалоқ, икки томони қавариқ, деярли оқ рангли плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).
АТХ коди: J01MA01
Фармакологик хусусиятлари
Фторхинолонлар гуруҳига мансуб бўлган кенг таъсир доирасига эга микробларга қарши восита, ДНК занжирларининг спирализациясини ва шундай қилиб бактерияларнинг ДНК сининг барқарорлигини таъминловчи бактериал фермент ДНК-гиразага таъсир қилади (ДНК занжирларининг дестабилизацияси уларни нобуд бўлишига олиб келади). Бактерицид таъсир кўрсатади.
Бета-лактамазаларни ишлаб чиқарувчи микроорганизмлар ва тез ўсувчи микобактерияларга нисбатан фаол. Сезгир микроорганизмлар: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Escherichia coli, Citrobacter spp., Klebsiella spp. (шу жумладан Klebsiella pneumonia), Enterobacter spp., Hafnia spp., Proteus spp. (шу жумладан Proteus mirabilis, Proteus vulgaris – индолмусбат ва индолманфийлар), Salmonella spp., Shigella spp. (шу жумладан Shigella sonnei), Yersinia enterocolitica, Campylobacter jejuni, Aeromоnas hydrophila, Vibrio cholerae, Vibrio parahaemolyticys, Hemophilus influenzae, Chlamydia spp., Legionella spp., Serratia spp., Providencia spp., Hemophius dycreyi, Bordetella parapertussis, Bordetella pertussis, Moraxella catarrhalis, Propionibacterium acne, Brucella spp.
Препаратга турлича сезгирликка эга микроорганизмлар: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Serratia marcescens, Pseudomonas aeruginosa, Actinetobacter spp., Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium fortuitum, Ureaplasma urealyticum, Clostridium perfringens, Corynobacterium spp., Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes, Gardnerella vaginalis.
Кўпчилик ҳолларда сезгир бўлмаган микроорганизмлар: Nocardia asteroides, анаэроб бактериялар (масалан, Bacteroides spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Eubacter spp., Fusobacterium spp., Clostridium difficile). Treponema pallidum га таъсир қилмайди.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганидан кейин сўрилиши тез ва тўлиқ (95%). Биокираолишлиги – 96% дан юқори, плазма оқсиллари билан боғланиши – 25%, перорал қабул қилинганида максимал концентрацияга эришиш вақти – 1-2 соат, 600 мг доза қабул қилинганидан кейин максимал концентрацияси мувофиқ 6,9 мг/л ни ташкил қилади ва дозага боғлиқ: 200 ва 400 мг бир марта қабул қилинганидан кейин у мувофиқ 2,5 ва 5 мкг/мл ни ташкил қилади. Овқат сўрилиш тезлигини секинлаштириши мумкин, лекин биокираолишига аҳамиятли даражада таъсир кўрсатмайди.
Тахмин қилинган тақсимланиш хажми – 100 л. Тақсимланиши: ҳужайралар (лейкоцитлар, альвеоляр макрофаглар), тери, юмшоқ тўқималар, суяклар, қорин бўшлиғи ва кичик чаноқ аъзолари, нафас тизими, сийдик, сўлак, сафро, простата безининг секрети; гематоэнцефалик тўсиғи орқали яхши ўтади, она сути билан чиқарилади. Орқа мия суюқлигига ўтади (14-60%). Жигарда (тахминан 5%) офлоксациннинг N-оксиди ва диметилофлоксацин ҳосил бўлиши билан метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври – 4,5-7 соат (дозадан қатъий назар). Буйраклар орқали – 75-90% (ўзгармаган холда), тахминан 4% – сафро билан чиқарилади. Буйракдан ташқари клиренси – 20% дан камроқни ташкил қилади.
200 мг доза бир марта қўлланганидан кейин сийдикда 20-24 соат давомида аниқланади. Буйрак/жигар етишмовчилигида чиқарилиши секинлашиши мумкин. Тўпланмайди. Гемодиализда препаратнинг 10-30% чиқарилади.
Қўлланилиши
Сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцион-яллиғланиш касалликлари:
– нафас аъзолари инфекциялари (бронхит, пневмония);
– ЛОР-аъзоларининг инфекциялари (синусит, фарингит, ўрта отит, ларингит, трахеит);
– тери, юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;
– суяклар, бўғимларнинг инфекциялари;
– қорин бўшлиғи ва сафро чиқариш йўлларининг инфекцион-яллиғланиш касалликлари;
– буйраклар (пиелонефрит), сийдик чиқариш йўлларининг цистит, цервицит инфекциялари;
– кичик чаноқ аъзоларининг инфекциялари (эндометрит, сальпингит, оофорит, цервицит, параметрит, простатит);
– жинсий аъзоларнинг инфекциялари (кольпит, орхит, эпидидимит);
– гонорея;
– хламидиоз;
Иммун статусини бузилиши бўлган беморларда инфекцияларни олдини олиш (шу жумладан нейтропениядаги).
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга. Дозалар инфекцияни жойлашаши, кечишини оғирлиги, микроорганизмларнинг сезгирлиги, шунингдек беморнинг умумий ҳолати ва жигар ва буйраклар фаолиятига боғлиқ ҳолда шахсий равишда танланади.
Катталарга – суткада 200-600 мг дан, даволаш курси – 7-10 кун, қўллаш карралиги – кунига 2 марта. Суткада 400 мг гача бўлган дозани 1 қабулда, яхшиси эрталаб буюриш мумкин. Гонореяда – 400 мг бир марта. Оғир даражали инфекцияларда ёки тана вазни ошиқча бўлган беморларни даволашда, суткалик доза 800 мг гача оширилиши мумкин.
Жигар етишмовчилигида максимал суткалик доза – суткада 400 мг.
Иммунитети яққол пасайган беморларда инфекцияларни олдини олиш учун – суткада 400-600 мг дан.
Таблеткалар бутунлигича сув билан бирга овқатдан олдин ёки овқатланиш вақтида қабул қилинади. Даволаш курсининг давомийлиги қўзғатувчининг сезгирлиги ва клиник манзарага қараб аниқланади; даволашни касалликнинг симптомлари йўқолганидан ва тана ҳарорати тўлиқ нормаллашганидан кейин яна камида 3 кун давом эттириш керак. Сальмонеллезларни даволашда даволаш курси – 7-8 кун, қуйи сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида даволаш курси – 3-5 кунни ташкил қилади.
Ножўя таъсирлари
Овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: гастралгия, иштаҳани пасайиши, кўнгил айниши, қусиш, диарея, метеоризм, қорин оғриғи, «жигар» трансаминазаларининг фаоллигини ошиши, гипербилирубинемия, холестатик сариқлик, сохтамембраноз энтероколит.
Нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, ҳаракатларнинг ишончсизлиги, тремор, тиришишлар, қўл-оёқларни увишиши ва парастезиялари, кўп туш кўриш, «даҳшатли» туш кўриш, психотик реакциялар, хавотирлик, қўзғалиш ҳолати, фобиялар, депрессия, онгни чалкашиши, галлюцинациялар, бош мия ички босимини ошиши.
Таянч-ҳаракат аппарати томонидан: тендинит, миалгиялар, артралгиялар, тендосиновит.
Сезги аъзолари томонидан: ранг сезишни бузилиши, диплопия, таъм, ҳид сезишни, эшитишни ва мувозанатни бузилиши.
Юрак-томир тизими томонидан: тахикардия, артериал босимни пасайиши.
Аллергик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, эшакеми, аллергик пневмонит, аллергик нефрит, иситма, ангионевротик шиш, бронхоспазм; кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми) ва токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми), васкулит, анафилактик шок.
Тери қопламалари томонидан: нуқтали қон қуйилишлар (петехиялар), буллез геморрагик дерматит, томирларни шикастланишидан далолат берувчи (васкулит) қўтирли папулёз тошма.
Қон яратиш тизими томонидан: эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, панцитопения, гемолитик ва апластик анемия.
Сийдик-чиқариш тизими томонидан: ўткир интерстициал нефрит, буйрак фаолиятини бузилиши, гиперкреатининемия, мочевина концентрациясини ошиши.
Бошқалар: ичак дисбактериози, суперинфекция, фотосенсибилизация, гипогликемия (қандли диабети бўлган беморларда), вагинит.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
– ўта юқори сезувчанлик, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназанинг танқислиги, тутқаноқ (шу жумладан анамнездаги), тиришиш бўсағасини пасайиши (шу жумладан бош мия жароҳати, инсульт ёки марказий нерв тизимидаги яллиғланиш жараёнларидан кейинги) 18 ёшгача бўлганлар (скелетнинг ўсиши якунланмагунича), ҳомиладорлик, лактация даври, хинолонлар билан илгари ўтказилган даволашда пайларни шикастланиши, буйрак фаолиятини бузилиши: креатинин клиренси 50 мл/мин дан кам бўлганида, гемодиализда бўлганда.
Эҳтиёткорлик билан: бош мия томирларининг атеросклерози, мия қон айланишини бузилишлари (анамнездаги), сурункали буйрак етишмовчилиги, марказий нерв тизимининг органик шикастланишлари, QT интервалини узайиши.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Теофиллиннинг клиренсини 25% га пасайтиради (бир вақтда қўлланганида теофиллиннинг дозасини камайтириш керак).
Плазмада глибенкламиднинг концентрациясини оширади.
Циметидин, фуросемид, метотрексат ва найчалар секрециясини блокловчи дори воситалари, плазмада офлоксациннинг концентрациясини оширади. К витамини антагонистлари билан бир вақтда қабул қилинганида, қоннинг ивиш тизими назоратини амалга ошириш керак.
Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, нитроимидазол ҳосилалари ва метилксантинлар билан буюрилганида нефротоксик самараларини ривожланиш хавфи ошади.
Глюкокортикостероидлар билан бир вақтда буюрилганида пайларни узилиш хавфи, айниқса кекса одамларда ошади.
Сийдикни ишқорийлаштирувчи дори воситалари (карбоангидраза ингибиторлари, цитратлар, натрий гидрокарбонати) билан буюрилганида, кристаллурия ва нефротоксик самараларининг хавфи ошади.
Препарат қўлланганида овқат маҳсулотлари, алюминий (Al3+), кальций (Са2+), магний (Mg2+) сақловчи антацидлар, ёки темир (Fe) тузлари эримайдиган комплекслар ҳосил қилиб, офлоксациннинг сўрилишини пасайтиради (шунинг учун офлоксацинни ва бу препаратларни буюриш орасидаги интервал 2 соатдан кам бўлмаслиги керак).
Махсус кўрсатмалар
Пневмококклар чақирган пневмонияда танлов препарати ҳисобланмайди. Ўткир тонзиллитни даволашда кўрсатилмаган.
2 ойдан ортиқ қўллаш, қуёш нурларининг таъсирига дучор бўлиш, УБ-нурлар билан нурланиш (симоб-кварцли лампалар, солярий) тавсия қилинмайди.
Марказий нерв тизими томонидан ножўя самаралар, аллергик реакциялар, сохтамемброноз колит пайдо бўлган ҳолда препаратни бекор қилиш керак. Колоноскопик ва/ёки гистологик тасдиқланган сохтамембраноз колитда, ванкомицин ва метронидазолни перорал буюриш кўрсатилган.
Даволаниш даврида этанолни, алкоголли ичимликларни истеъмол қилиш мумкин эмас.
Препарат қўлланганида аёлларга қин замбуруғи касаллигини ривожланиш хавфини ошиши туфайли, гигиеник тампонларни ишлатиш тавсия қилинмайди.
Даволаш фонида миастениянинг кечишини ёмонлашиши, мойил беморларда порфирия хуружларини тезлашаши мумкин.
Туберкулёзни бактериал диагностикасида сохта салбий натижаларга олиб келиши мумкин (Mycobacterium tuberculosis ни ажралиб чиқишига тўсқинлик қилади).
Жигар ва буйраклар фаолиятини бузилишлари бўлган беморларда плазмада офлоксациннинг концентрациясини назорат қилиш керак. Оғир даражада буйрак ва жигар етишмовчилигида токсик самараларини ривожланиш хавфи ошади (дозани пасайтирувчи тўғрилаш талаб қилинади).
Даволаниш даврида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: бош айланиши, онгни чалкашиши, тормозланиш, дезориентация, уйқучанлик, қусиш.
Даволаш: меъдани ювиш, симптоматик даволаш.
Чиқарилиш шакли
Қобиқ билан қопланган таблеткалар 200 мг ва 400 мг. 10 таблеткадан контур уяли ўрамда. 1,2 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
