Skip to main content

Офлодаз

Улашиш:
  Reading time 12 minutes

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ОФЛОДАЗ

OFLODAZ

 

Препаратнинг савдо номи: Офлодаз

Таъсир этувчи моддалар (ХПН): офлоксацин, орнидазол

Дори шакли: инфузия учун эритма

Таркиби:

100 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:

фаол моддалар: офлоксацин 200 мг, орнидазол 500 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, хлорид кислотаси, инъекция учун сув.

Таърифи: кўринарли заррачалардан ҳоли бўлган тиниқ, сариқ эритма

Фармакотерапевтик гуруҳи: микробларга қарши ва протозойларга қарши воситалар.

АТХ коди: J01MA01, G01AF06

Фармакологик хусусиятлари

6-yillik-qizil-jenshen

Мажмуавий препарат, унинг таъсири фаол компонентларининг фармакологик хусусиятлари билан боғлиқ.

Офлоксацин фторхинолонлар гуруҳига мансуб. Бактерицид таъсири бошқа фторхинолонлар каби, унинг ДНК – гираза ферментини ингибиция қилиш, ҳужайраларнинг бўлинишини сусайтириши, микроорганизм ҳужайралари цитоплазмасининг структурасини ўзгаришини чақириш қобилияти билан белгиланади. Кенг таъсир доирасига эга. Асосан грамманфий ва айрим граммусбат микроорганизмларга, шу жумладан пенициллинлар, аминогликозидлар, цефалоспоринлар, сульфаниламидларга, чидамлиларга таъсир қилади. Офлоксациннинг таъсир доираси қуйидаги микроорганизмларнинг турларини ўз ичига олади: Аэроб грамманфий бактериялар: E.coli, Klebsiella spp., Salmonella spp, Proteus spp., Shigella spp., Yersinia spp. ,Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia spp., Vibrio spp., Citrobacter spp., Campilobacter spp., Ps. cepasia, Neisseria gonorrhea, N.meningitides, Haemophilusinfluenzae, Acinetobacter spp., Moraxella catarrhalis;

Аэроб граммусбат  бактериялар: стафилококклар, шу жумладан пенициллиназани  ишлаб чиқарадиган ва ишлаб чиқармайдиган штаммлар: Streptococcus spp (айниқса бета-гемолитиклар);

Офлоксацинга ўртача сезгирлар: Enterococcus faecali, Streptococcus pneumoniae, Pseudomonas spp, Legionella spp.  Serratia spp, Bacteriodes spp., Fusobacterium spp., Gardnerella vaginalis, Ureaplasma urealiticum, Bruccela spp. M. Tuberculosis.

Препаратга анаэроб бактериялар Treponema pallidum, вируслар, замбуруғлар ва соддалар сезгир эмаслар.

Орнидазол – 5-нитроимидазолнинг хосиласи, метронидазол ва бошқа 5-нитроимидазолларнинг таъсирига ўхшаш антибактериал таъсирга эга.

Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia(Giardia intestinalis), шунингдек Gardnerella vaginalis, Bacteroides ва Clostridium spp., Fusobacterium каби айрим анаэроб бактерияларга ва анаэроб коккларга нисбатан фаол. Balantidium coli, Blastocystis hominis, Trichomonas vaginalis, Trichomonas foetus, Giardia intestinalis ва Entamoeba histolytica га қарши протозойларга қарши таъсирга эга.

Таъсир механизми бўйича Орнидазол –нитрогуруҳни кимёвий жиҳатдан қайтариш ва оқсилларнинг феридоксинларини нитробирикмалар билан ўзаро таъсирини катализлаш қобилиятига эга бўлган фермент тизимларига эга микроорганизмларга нисбатан танлов фаолликка эга ДНК-троп воситадир. Препарат микроб хужайрасига кирганидан кейин унинг таъсир механизми, микроорганизмнинг нитроредуктазалари таъсири остида нитрогуруҳнинг тикланиши ва тикланган нитроимидазолнинг фаоллиги билан боғлиқ. Тикланиш махсулотлари ДНК билан мажмуалар хосил қилади, бу уни деградациясига олиб келади, ДНК репликацияси ва транскрипцияси жараёнларини бузади. Бундан ташқари, препаратнинг метаболизмини махсулотлари цитотоксик хусусиятларга эга ва хужайра нафаси жараёнларини бузади.

Фармакокинетикаси

Офлоксацин

200 мг офлоксацинни бир марталик 60 минутлик инфузиясидан кейин, плазмадаги ўртача максимал концентрацияси 2,7 мкг/мл ни ташкил қилади; юборилганидан кейин 12 соат ўтгач концентрация 0,3 мкг/мл га тенг. Мувозанат концентрациясига тўрт доза юборилганидан сўнг эришилади.

Ўртача чўққи ва минимал мувозанатли концентрацияларга 200 мг офлоксацин вена ичига ҳар 12 соатда 7 кун давомида юборилганидан сўнг эришилади ва мувофиқ равишда 2,9 ва 0,5 мкг/мл ни ташкил қилади.

Офлоксацин организмнинг кўпчилик суюқликлари ва тўқималарига, шу жумладан сўлакка, бронхиал секретига, ўт-сафрога, кўз ёши ва орқа мия суюқлигига, йирингга, ўпкага, простата безига, терига яхши киради. Офлоксацин жигарда қисман (5%) метаболизмга учрайди.

Плазма оқсиллари билан боғланиши 20-25% ни ташкил қилади. Офлоксациннинг ярим чиқарилиш даври 6-7 соатга тенг. Ичга қабул қилинган препаратнинг 80% гачаси ўзгармаган ҳолда буйрак орқали чиқарилади, фаол модданинг оз миқдори шунингдек аҳлат билан ҳам чиқарилади. Буйрак функцияси бузилган пациентларда (креатинин клиренси 50 мл ва кам) офлоксациннинг ярим чиқарилиш даври ошади.

Орнидазол

Вена ичига томчилаб 15 мг/кг бошланғич дозада юборилганида ва кейинги тана вазнига 7,5 мг/кг дозада ҳар 6 соатда юборилганида, максимал мувозанат концентрацияси              26 мкг/мл, минимали эса – 18 мкг/мл ни ташкил қилади. Орнидазол организмнинг сафро, сўлак, плеврал, перитонеал ва орқа мия суюқлиги (қон плазмасидаги концентрациясидан тахминан 43%), қин секрети, суяк тўқимаси, жигар, эритроцитлар каби кўпчилик тўқималари ва биологик суюқликларида тақсимланади. Плазма оқсиллари билан боғланиши 20% дан камроқни ташкил қилади. Орнидазол йўлдош тўсиғи орқали ўтади, кўкрак сутига чиқарилади. Организмда препаратнинг деярли 30-60% гидроксил гуруҳини қўшилиши, оксидланиш ва углевод занжирини ферментатив қўшилиш йўли билан метаболизмга учрайди. Асосий метаболити (2-оксиметронидазол) ҳам протозойларга қарши ва антибактериал таъсирга эга. Орнидазол бир марта юборилганидан кейин асосан сийдик билан (60-80%), қисман – сафро билан ўзгармаган ҳолда ва метаболитлари кўринишида 5 сутка давомида чиқарилади.

 

Қўлланилиши

Препаратнинг компонентларига сезгир қўзғатувчилар (микроорганизмлар ва соддалар) чақирган аралаш инфекцияларни даволаш учун қўлланади:

  • сийдик таносил аъзолари тизимининг касалликлари: ўткир ва сурункали пиелонефрит, простатит, цистит, эпидидимит, жарроҳлик инфекциялари, сийдик-жинсий йўлларининг асоратланган ва қайталанувчи инфекциялари;
    • гинекологик касалликлар;
  • пенициллинга чидамли гонококклар, хламидиялар, трихомонадалар ва бошқа микроорганизмлар томонидан чақириладиган, жинсий йўли орқали юқадиган касалликлар;
  • қорин бўшлиғи аъзолари ва ўт йўлларининг инфекциялари, шунингдек амёбиаз – амёба дизентерияси, ичакдан ташқари шакллари, айниқса жигарнинг амёбали абсцесси, лямблиоз ва қорин тифи, салмонеллез, шигеллез каби бошқа инфекцион касалликлар;
  • иммун танқислиги бўлган беморлар ёки нейтропенияли беморларда инфекцион асоратларни олдини олиш;
  • операциядан олдинги тайёрлаш ёки жарроҳлик инфекцияларни операциядан кейинги даволаш, айниқса гастроэнтерология.

Препаратга сезгир анаэроб бактериялар чақирган тизимли инфекциялар: септицемия, менингит, перитонит, операциядан кейинги жароҳат инфекциялари, операциядан кейинги сепсис, туғруқдан кейинги сепсис, септик аборт ва эндометрит; йўғон ичакдаги жарроҳлик аралашувларидан ва гинекологик аралашувларидан кейин анаэроб бактериялар томонидан чақирилган инфекцияларни олдини олишда қўлланади.

 

Қўллаш усули ва дозалари

Вена ичига томчилаб юборилади. Дозалар инфекцияни жойлашиши ва кечишини оғирлигига, шунингдек микроорганизмларнинг сезгирлиги, беморнинг умумий ҳолати, шунингдек жигар ва буйрак функциясига қараб шахсий равишда танланади.

Вена ичига томчилаб юбориш бир марталик дозадан бошланади, у 30-60 минут давомида аста-секин юборилади. Беморнинг ҳолати яхшиланганида, шу суткалик дозада препаратни оғиз орқали қабул қилишга ўтилади.

Анаэроб инфекцияда катталар ва 16 ёшдан ошган болаларга 100 мл бошланғич дозада қўлланади, кейин – 100 мл дан ҳар 12 соатда ёки 200 мл дан ҳар 24 соатда 5-10 кун давомида (поғонали доза) буюрилади. Пациентнинг ҳолати барқарорлашганидан кейин, оғиз орқали қабул қилишга ўтиш керак.

Анаэроб инфекцияларни олдини олиш учун катталар ва 16 ёшдан ошган болаларга препарат вена ичига 100 мл дозада оператив аралашувдан ярим соат олдин юборилади.

 

Ножўя таъсирлари

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, диарея, қорин оғриғи, меъдада дискомфорт ҳисси, анорексия, жигар ферментлари даражасини ва/ёки билирубинни ошиши; кам ҳолларда – холестатик сариқлик, жигарни оғир шикастланиши, сохтамембраноз колит.

Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, уйқусизлик, дисфория, онгни чалкашиши, депрессия, галлюцинация, уйқучанлик, тремор, невропатия, парестезия/ёки гиперпарестезиялар, кўришни бузилиши, таъмни бузилиши, кам ҳолларда – тиришишлар, эшитишни, ҳид билишни бузилишлари, хушдан кетиш, бош мия ички босимини ошиши.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, артериал босимни транзитор пасайиши.

Қон яратиш тизими томонидан: анемия, лейкопения, агронулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения; кам ҳолларда – гемолитик анемия.

Сийдик чиқариш тизими томонидан: буйрак функциясини транзитор бузилиши; кам ҳолларда – ўткир интерстициал нефрит ёки қон зардобида креатинин даражасини ошиши, у ўткир буйрак етишмовчилигигача ривожланиши мумкин.

Суяк мушак тизими томонидан: ҳолсизлик, бўғим ва мушакларда оғриқ, пайларда оғриқ, пайларни яллиғланиши ва узилиши.

Дерматологик реакциялар: тери тошмаси, қичишиш, фотосенсибилизация.

Аллергик реакциялар: жуда кам ҳолларда – кўпшаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми, васкулит, анафилаксия, иситма, диспноэ, ангионевротик шиш, пневмонит.

Бошқалар: қонда глюкоза даражасини ошиши.

 

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик (аллергия), тутқаноқ, марказий нерв тизимининг тиришишга мойиллик билан бўлган шикастланишлари (бош мия жароҳатидан, инсультдан, мия ва мия пардаларининг яллиғланиш жараёнларидан кейин), 16 ёшгача бўлган болалар, ҳомиладорлик, эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан: бош мия қон томирларининг яққол атеросклерози, анамнездаги мияда қон айланишини бузилиши, сурункали буйрак етишмовчилиги, марказий нерв тизимини органик шикастланишларида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Қуйидаги инфузион эритмалар билан мутаносиб: натрий хлоридининг изотоник эритмаси, Рингер эритмаси, 5% ли фруктоза эритмаси, 5% ли декстроза эритмаси.

Гепарин билан аралаштирилмасин (преципитация хавфи).

Теофиллиннинг клиренсини 25% га пасайтиради (бир вақтда қўлланганида теофиллиннинг дозасини камайтириш керак).

Циметидин, фуросемид ва метотрексат буйрак найчалари секрециясини блокловчи препаратлар – плазмада офлоксацин концентрациясини оширади.

Агар Сиз антацид препаратларни ёки темир сақловчи препаратларни қабул қилаётган бўлсангиз, препаратнинг самарадорлиги сусаяди, шунинг учун препаратни кўрсатилган препаратлардан 2 соат олдин ёки 2 соат кейин қабул қилиш лозим.

Ностероид яллиғланишга қарши воситалар билан бир вақтда қўлланганида марказий нерв тизимига ва тутқаноқ хуружларини ривожланишига рағбатлантирувчи таъсир хавфи ошади.

Пробенецид, циметидин, фуросемид ва метотрексат билан бир вақтда қўлланганида, препаратнинг сийдик билан чиқарилиши камаяди, Т1/2 даври узаяди ва унинг заҳарли таъсирини ҳавфи ошади.

Препарат кумарин қатори антикоагулянтларнинг самарасини кучайтиради, векуроний бромидининг миорелаксацияловчи таъсирини оширади.

Глюкокортикостероидлар билан бир вақтда буюрилганида, айниқса кекса одамларда, пайларни узилиш хавфи ошади.

Сийдикни ишқорийлаштирадиган препаратлар (карбоангидраза ингибиторлари, цитратлар, натрий бикарбонати) билан бирга буюрилганида кристаллурия ва нефротоксик самараларининг хавфи ошади.

Махсус кўрсатмалар

Агарда Сиз препарат билан даволанаётган бўлсангиз, заруратсиз, тўғри қуёш нурлари таъсири остида бўлмаслигингиз керак, ультрабинафша нурлари (симоб-кварц лампалари, солярий) билан нурланишдан сақланиш керак.

Қандни камайтирувчи препаратларни қабул қилаётган қандли диабетли беморларда препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Марказий нерв тизими томонидан ножўя таъсирлар, аллергик реакциялар, сохтамембраноз колит пайдо бўлган ҳолларда препаратни бекор қилиш керак. Колоноскопик ва/ёки гистологик исботланган сохтамембраноз колитда, ванкомицин ва метронидазолни буюриш кўрсатилган.

Кам ҳолларда пайдо бўладиган тендинит, айниқса кекса пациентларда, пайларни узилишига (асосан Ахиллов пайини) олиб келиши мумкин.

Тендинит белгилари пайдо бўлган ҳолда, зудлик билан даволашни тўхтатиш, ахиллов пайини иммобилизация қилиш ва ортопед билан маслаҳатлашиш лозим.

Даволаниш даврида автотранспортни бошқариш ва диққатни юқори жамлашни, ҳамда психомотор реакцияларни тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш керак, этанол истеъмол қилиш мумкин эмас.

Препарат қўлланганида қоннинг замбуруғли касаллигини ривожланишининг юқори хавфи туфайли аёлларга тампонларни ишлатиш тавсия этилмайди.

Даволаш фонида миастениянинг кечишини ёмонлашиши, мойил пациентларда порфирия хуружларини тезлашиши мумкин.

Туберкулезнинг бактериологик диагностикасида сохтаманфий натижаларга олиб келиши мумкин (Mycobacterium tuberculosis ни ажратилишига тўсқинлик қилади).

Буйрак функциясини бузилиши ёки жигарни оғир шикастланиши (цирроз) бўлган беморларда ўртача суткалик дозани оширмаслик лозим.

Транспорт воситаларини бошқараётган, машина ва механизмларда ишлаётган пациентлар нерв тизими томонидан юз бериши мумкин бўлган нохуш самараларни ёдда тутишлари лозим.

Препаратни узоқ муддат қўллаш препаратга чидамли микроорганизмларнинг ўсиши билан боғлиқ бўлган иккиламчи инфекцияни чақириши мумкин. Препарат билан даволаниш вақтида алкоголли ичимликларини истеъмол қилишдан сақланиш керак.

Транспорт воситалари ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Даволаш даврида транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни юқори жамлаш ҳамда психомотор реакциялар тезлигини талаб қилувчи бошқа потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: бош айланиши, онгни чалкашиши, тутқаноқсимон хуружлар, кўнгил айниши ва қусиш, қорин оғриғи, шиллиқ қаватларнинг эрозив шикастланишлари.

Даволаш: Симптоматик даволаш. Антидоти йўқ.

Чиқарилиш шакли

100 мл дан паст босимли полиэтилен флаконларда. Ҳар бир флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Музлатилмасин.

 

Яроқлилик муддати

2 йил.

 

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича берилади.

 

Улашиш:
6 yillik Koreya qizil jenshen 365