ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
НИМЕСИМ
NIMESIM
Препаратнинг савдо номи: Нимесим
Таъсир этувчи модда (ХПН): нимесулид
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: нимесулид – 100 мг;
ёрдамчи моддалар: тозаланган сув, повидон К30, магний стеарати, тальк, микрокристалл целлюлоза, натрий кросскармеллоза, коллоид кремний диоксиди, крахмал.
Таърифи: оч сариқ рангли, думалоқ, икки томонлама қавариқ, бир томонидан таблеткани бўлиш учун чизиғи бўлган таблеткалар
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши восита (НЯҚВ).
АТХ коди: M01AX17
Фармакологик ҳусусиятлари
Яллиғланишга қарши, оғриқ қолдирувчи, иситмани туширувчи, антиагрегант таъсир кўрсатади. Бошқа НЯҚП дан фарқли равишда, циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2) ни селектив бостиради, яллиғланиш ўчоғида простагландинлар синтезини тормозлайди; циклооксигеназа-1 (ЦОГ-1) га камроқ ифодаланган сусайтирувчи таъсир кўрсатади (соғлом тўқималарда простагландинлар синтезини сусайиши билан боғлиқ бўлган ножўя самараларни камроқ чақиради).
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилинганида сўрилиши – юқори (овқат қабул қилиш сўрилиш тезлигини пасайтиради, бунда сўрилиш даражасига таъсир қилмайди). Максимал концентрациясига Cmax эришиш вақти 1,5-2 соатни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 95%, эритроцитлар билан – 2%, липопротеинлар билан – 1%, нордон альфа-1-гликопротеид билан 1% ни ташкил этади. Дозасини ўзгартириш боғланиш даражасига таъсир қилмайди. Cmax – 3,5-6,5 мг/л. Vd – 0,19-0,35 л/кг. Яллиғланиш ўчоғининг нордон муҳитига (40%), синовиал суюқликка (43%) яхши ўтади. Гистогематик тўсиқлар орқали осон ўтади. Жигарда тўқима монооксигеназалари билан метаболизмга учрайди. 4-гидроксинимесулид асосий метаболити (25%), ўхшаш фармакологик фаолликка эга, аммо молекулалар ўлчамини кичрайиши оқибатида ЦОГ-2 нинг гидрофоб канали бўйлаб метил гуруҳининг фаол боғланиш марказига тез дуффузия қилиши мумкин. 4-гидроксинимесулид сувда эрувчан бирикма ҳисобланади, уни чиқарилиши учун глутатион ва метаболизмнинг II босқич конъюгация реакцияси (сульфат гуруҳини бирикиши, глюкурон кислотасини бирикиши ва бошқ.) талаб этилмайди. Нимесулидни Т1/2 – 1,56-4,95 соат, 4-гидроксинимесулидники – 2,89-4,78 соатни ташкил этади. 4-гидроксинимесулид буйраклар орқали (65%) ва сафро билан (35%) чиқарилади, энтерогепатик рециркуляцияга учрайди.
Қўлланилиши
Ревматоид артрит, остеоартроз, турли этиологияли артритлар, артралгиялар, миалгиялар, операциядан ва жароҳатдан кейинги оғриқлар, бурсит, тендинит, альгодисменорея, тиш оғриғи ва бош оғриғида қўлланади. Препарат симптоматик даволаш учун мўлжалланган, оғриқ ва яллиғланишни препаратни қўллаш вақтида камайтиради, касалликни зўрайишига таъсир қилмайди.
Қўллаш усули ва дозалари
Катталар учун нимесулиднинг одатдаги дозаси 100 мг дан кунига икки марта қабул қилишни ташкил этади. 12 ёшгача бўлган болаларга қўллаш мумкин эмас. Ўсмирлар (12-18 ёш): дозасига тузатиш киритиш талаб этилмайди. Ножўя реакцияларни ривожланиш ҳавфини минимал даражага етказиш учун, минимал самарали дозаси имкон борича қисқа вақт давомида буюрилиши керак. Нимесулидни максимал қабул қилиш давомийлиги 15 кундан ошмаслиги керак.
Ножўя таъсирлари
Эшакеми, лейкопения, қичишиш, бош оғриғи, кўнгил айниши, тромбоцитопения. Препаратни қабул қилиш тўхтатилганидан сўнг ножўя самараларнинг симптомлари камаяди. Агар симптомлари сақланиб турса, шифокор билан маслаҳатлашинг.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Нимесулидга ва препаратнинг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик, ацетилсалицил кислотасига ва бошқа НЯҚВ га ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан анамнезида), жумладан бронхиал астма, эшакеми ёки ринит каби кўринишлар, анамнезида қайталанувчи яра касаллиги ёки МИЙ дан қон кетиши, анамнезида цереброваскуляр қон қуйилишлари, қон ивишини оғир даражадаги бузилишлари, оғир даражадаги буйрак етишмовчилиги, оғир даражадаги юрак етишмовчилиги, меъда ва ўн икки бармоқ ичакни зўрайиш босқичидаги яра касаллиги, жигар етишмовчилиги, алкоголизм, дориларга қарамлик, анамнезида нимесулидга нисбатан гепатотоксик реакциялар, бошқа гепатотоксик дори воситалари билан бир вақтда буюриш, тана ҳароратини кўтарилиши ва/ёки гриппсимон симптомлар, ҳомиладорлик ва эмизиш даврида, 12 ёшгача бўлган болаларга қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Нимесулид литий препаратлари билан бир вақтда қўлланганида литийнинг клиренсини ошиши билан унинг плазмадаги концентрацияси ва токсиклиги ошади; мониторинг ўтказиш талаб этилади; диуретиклар билан, хусусан фуросемид билан – нимесулид фуросемиднинг натрийуретик таъсирини вақтинчалик кучайтиради ва калийни чиқарилишига камроқ даражада таъсир қилади; метотрексат билан – агар нимесулид метотрексатни қўллашдан 24 соат олдин ёки 24 соат давомида ишлатилса, эҳтиёткорликка риоя қилиш керак, чунки метотрексатнинг зардобдаги даражаси ошиши мумкин, бу ўз навбатида унинг токсиклигини мувофиқ равишда ошишига олиб келади. Нимесулид CYP2C9 ни ингибиция қилади. Ушбу фермент таъсирида метаболизмга учрайдиган қуйида келтирилган дори воситалар: антикоагулянтлар (аценокумарол, варфарин); тутуқаноққа қарши дори воситалар (толбутамид, глипизид, глибурид, глимепирид, натеглипид); НЯҚП (диклофенак, напроксен, мелоксикам, пироксикам, флурбипрофен, целекоксиб); Н1-рецепторларнинг блокаторлари (кандесартан, лозартан, ирбесартан); бошқалар (флувастатин, торсемид) ларнинг концентрацияси нимесулид билан бирга қўлланганида ошиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш тавсия этилмайди. Буйрак фаолиятини бузилиши: енгил ва ўртача даражадаги буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси минутига 30-80 мл) препаратнинг дозасига тузатиш зарурияти йўқ. Оғир даражадаги буйрак етишмовчилигида (креатинин клиренси < 30 мл/мин) нимесулидни қўллаш мумкин эмас. Жигар фаолиятини бузилиши: препаратни қўллаш мумкин эмас.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Нимесулид тавсия этилган дозадан анча юқори дозада қабул қилинганида НЯҚВ нинг барча вакиллари учун хос бўлган дозани ошириб юборилиш симптомлари: бош айланиши, кўнгил айниши, қусиш, эпигастрийда оғриқни кутиш мумкин, улар одатда тутиб турувчи даволашда орқага қайтувчан бўлади. Меъда-ичакдан қон кетиши мумкин. Кам ҳолларда гипертензия ва ўткир буйрак етишмовчилиги кузатилади. Анафилактик реакциялар ривожланиши мумкин.
Даволаш: симптоматик ва тутиб турувчи даволаш ўтказилади; специфик антидотлари йўқ. Гемодиализ, шунингдек жадаллаштирилган диурез, сийдикнинг рН ни кислотали муҳитга ўзгариши ёки гемоперфузия нимесулидни қон оқсиллари билан боғланиш даражаси юқори (97,5% гача) бўлганлиги сабабли самарасиз бўлиши мумкин.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан блистерда тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
