Никоретте

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

НИКОРЕТТЕ^®

NICORETTE^®

Препаратнинг савдо номи: Никоретте ^® (Nicorette^®)

Таъсир этувчи модда (ХПН): никотин

Дори шакли: морозная мята чайналадиган резинкалар

Таркиби:

Бир чайналадиган резинка қуйидагиларни сақлайди

фаол модда: 11 мг ёки 22 мг никотин–полимер комплекси (кўрсатилган миқдор 2,2 мг никотинга ёки 4,4 мг никотинга, шу жумладан 10% ортиқчасига эквивалент)

ёрдамчи моддалар:

чайналадиган резинканинг ядроси: чайналадиган резинка (асоси)^*, ксилитол, қалампир ялпиз мойи, натрий карбонати, натрий гидрокарбонати (2 мг доза учун), калий ацесульфами, левоментол, магний оксиди, сариқ хинолин Е-104 (4 мг доза учун);

ички қобиғи: “Winterfresh” ҳушбўйи, гипромеллоза, сукралоза, полисорбат 80;

ташқи қобиғи: ксилитол, қайта желатинланган крахмал, титан диоксиди, “Winterfresh” ҳушбўйи, карнауб муми, сариқ хинолин Е-104 (4 мг доза учун).

^* Чайналадиган резинканинг асоси ҳар хил турдаги мум, қатрон ва бошқа углеводородлар (тахминан 60%) ва кальций карбонатининг (40% гача) аралашмасидан иборат.

Таърифи:

2 мг ли доза учун: квадрат шаклли, оқ ёки деярли оқ рангли қобиқ билан қопланган, тахминан 15х15х6 мм ўлчамли ёстиқча

4 мг ли доза учун: квадрат, жигарранг ёки яшил тусли оч-сариқ рангли қобиқ билан қопланган, тахминан 15х15х6 мм ўлчамли ёстиқча

Иккала дозалари учун ён томонларида катта бўлмаган нотекисликлар бўлишига йўл қўйилади.

Фармакотерапевтик гуруҳи: никотинга қарамликни даволаш учун восита

АТХ коди: N07BA01

Фармакологик хусусиятлари

Фармакодинамикаси

Узоқ муддат давомида ҳар куни тамаки маҳсулотларини чекувчи пациентларда чекишдан кескин воз кечганларида дисфория, уйқусизлик, юқори таъсирчанлик, ҳавотирлик, диққатни жамлашни бузилиши, юрак қисқаришлари тез-тезлигини камайиши, иштаҳани ошиши ёки тана вазнини ошишини ўз ичига олувчи “бекор қилиш” синдроми ривожланиши мумкин. Шунингдек “бекор қилиш” синдромининг муҳим симптомларидан бири чекиш истаги ҳисобланади.

Тамакига қарамликни даволашда никотин билан ўринбосар даволаш чекилаётган сигаретлар сонини камайтиради, чекишни ташлашга қарор қилганларда чекишдан тўлиқ воз кечилганида юзага келувчи “бекор қилиш” симптомларининг яққоллигини пасайтиради, чекишдан вақтинчалик воз кечишни енгиллаштиради, шунингдек чекишдан тўлиқ воз кечаолмайдиган ёки воз кечишни ҳохламайдиганларда чекилаётган сигаретлар миқдорини камайтиришига ёрдам беради.

Фармакокинетикаси

Чайналадиган резинкадан ажралиб чиқаётган никотин оғиз бўшлиғининг шиллиқ қавати орқали тез сўрилади ва 5-7 минутдан кейин қонда аниқланади. Никотиннинг максимал концентрациясига чайнаш бошланганидан сўнг 30 минутдан кейин эришилади.

Вена ичига юборилганида никотиннинг тақсимланиш хажми тахминан 2-3 л/кг га тенг, ярим чиқарилиш даври эса – тахминан 2 соатни ташкил қилади. Никотин асосан жигар орқали чиқарилади, унинг ўртача плазма клиренси тахминан соатига 70 л ни ташкил қилади. Никотин, шунингдек буйраклар ва ўпкаларда ҳам метаболизмга учрайди. Никотиннинг ўзидан фаоллиги пастроқ бўлган 20 дан ортиқ метаболитлари аниқланган.

Никотиннинг плазма оқсиллари билан боғланиши 5% дан камроқни ташкил қилади. Шунинг учун бошқа препаратлар бир вақтда қўлланганида кузатиладиган никотинни боғланишини бузилишлари ёки турли касалликларда плазма оқсилларининг концентрациясини ўзгариши, никотиннинг кинетикасига аҳамиятли таъсир қилмайди.

Плазмадаги никотиннинг бирламчи метаболити – котининнинг ярим чиқарилиш даври 15-20 соат, унинг концентрацияси эса никотинникидан 10 марта юқори.

Сийдик билан асосан котинин (дозанинг 15%) ва транс-3-гидрокси-котинин (дозанинг 45%) чиқарилади. Никотиннинг дозасининг 10% дан 30% гача миқдори ўзгармаган кўринишда сийдик билан чиқарилади.

Буйраклар функциясининг ривожланиб борувчи бузилишлари никотиннинг умумий клиренсини пасайиши билан кечади. Жигар функциясининг аҳамиятсиз бузилишлари бўлган (Чайлд-Пью шкаласи бўйича 5 балл) жигар циррози билан хасталанган пациентларда, унинг фармакокинетикаси ўзгармайди ва жигар функциясини ўртача бузилиши бўлган (Чайлд-Пью шкаласи бўйича 7 балл) жигар циррози бўлган пациентларда пасаяди. Гемодилиаз билан даволанаётган ёндош сурункали буйрак етишмовчилиги бўлган чекувчиларнинг қон плазмасида никотиннинг концентрациясини ошиши аниқланган.

Кекса пациентларда никотиннинг умумий клиренсини бироз пасайиши аниқланади, бу дозага тузатиш киритиш талаб қилмайди.

Қўлланилиши

Қуйидаги ҳолларда никотинга бўлган эҳтиёжни пасайтириш йўли билан тамакига қарамликни даволаш:

• чекишни ташлашга қарор қилган пациентларда чекишдан тўлиқ воз кечилганида юзага келувчи “бекор қилиш” симптомларини камайтириш;
• чекишдан вақтинчалик воз кечилганида;
• чекишдан тўлиқ воз кечаолмайдиган ёки воз кечишни ҳохламайдиганларда чекилаётган сигаретлар миқдорини камайтиришда қўлланади.

Пигментланган тиш карашларини йўқотишга ёрдам беради, тишни оқартирувчи самарага эга.

Қўллаш усули ва дозалари

Доза чекишнинг жадаллигига қараб индивидуал равишда танланади.

Одатда Сиз

• агар кунига 20 тадан кам сигарет чексангиз ёки биринчи сигаретани уйғонгандан сўнг 30 минутдан кейин чексангиз 2 мг “Никоретте^®” чайналадиган резинкасини (никотиннинг миқдори ўртача) қўллашингиз керак,
• агар кунига 20 тадан кўпроқ сигарета чексангиз ёки 2 мг чайналадиган резинкани қўллашда чекишни ташлайолмаган бўлсангиз, 4 мг “Никоретте^®” чайналадиган резинкасини (никотиннинг миқдори юқори) қўллашингиз керак.

“Никоретте^®” чайналадиган резинкасини қандай қўллаш керак

“Никоретте^®” ни чекишга енгиб бўлмайдиган ҳохиш (хумор) бўлган ҳамма ҳолларда, қуйидаги схемага мувофиқ қўллаш керак:

1. Чайналадиган резинкани кескин аччиқ таъм ёки суст ачишиш ҳисси пайдо бўлгунигача тахминан 30 минут давомида секин чайнанг.
2. Чайнашни тўхтатинг ва чайналадиган резинкани лунжнинг ички томони ва милк орасида қолдиринг.
3. Таъм йўқолганидан кейин чайналадиган резинкани такроран чайнашни бошланг.

Чекишдан бутунлай воз кечиш.

Бир вақтнинг ўзида чекишни тўхтатиб, фақат битта “Никоретте^®” ёстиқчасини чайнаш керак.

Чекишдан бутунлай воз кечилганида кунига чайналадиган резинканинг миқдори никотинга бўлган эҳтиёж даражасига боғлиқ, аммо одатда кунига 8-12 донани ташкил қилади ва кунига 15 донадан ошмаслиги керак. Чайналадиган резинкани кўрсатилган дозада 3 ойгача қўллаш керак, ундан сўнг ҳар кунги чайналадиган резинкаларнинг сонини тўлиқ бекор қилгунча” камайтириш керак. Суткалик доза кунига 1-2 донани ташкил қилганида препаратни қўллаш тўхтатилади.

Чайналадиган резинкани мунтазам 12 ойдан ортиқ қўллаш тавсия қилинмайди, аммо айрим одамларда чекишни қайтадан бошламаслик учун узоқроқ муддат даволаш талаб қилинади.

Чекилган сигаретлар сонини қисқартириш.

Чайналадиган резинкани сигарета чекишни максимал пасайтириш учун, сигаретани чекишлар оралиғини узайтириш учун чекиш эпизодлари орасида қўллаш керак. Агар 6 ҳафта давомида суткалик сигарета чекишни пасайтиришга эришилмаса, ёрдам учун мутахассисга мурожаат қилиш керак.

Чекишни ташлашга уринишни Сиз бунга тайёр эканлигингизни ҳис этишингиз билан амалга ошириш керак, аммо даволаш бошланганидан 6 ойдан кеч бўлмаслиги лозим. Агар Сиз даволаш бошлангандан сўнг 9 ой давомида чекишни ташлашга жиддий уринишни амалга ошира олмаган бўлсангиз, мутахассисга мурожаат қилиш керак.

Чайналадиган резинкани одатда мунтазам 12 ойдан ортиқ қўллаш тавсия қилинмайди. Аммо, айрим собиқ чекувчиларда чекишга ёки тамаки чекишни аввалги даражасига қайтишни олдини олиш учун, чайналадиган резинка ёрдамида узоқроқ муддат даволаш талаб қилиниши мумкин.

Тиббий маслаҳат ва руҳий мададни таъминлашни бир вақтда ўтказиш одатда даволаш самарасини оширади.

Чекишдан вақтинча воз кечиш

Чайналадиган резинкани чекишдан сақланиш зарур бўлган даврларда, масалан, чекиш ман қилинган жойларда, ёки чекишдан сақланиш зарур бўлган вазиятларда қўллаш мумкин.

18 ёшгача бўлган ёшда чайналадиган резинкани фақат шифокор тавсиясидан кейин қўллаш мумкин!

Кўрсатилган дозани оширманг!

Агар Сиз тўсатдан чеккингиз келиб қолса, ундан фойдаланиш учун, чайналадиган резинкани ўзингиз билан олиб юринг.

Ножўя таъсирлари

Тавсия қилинган дозада “Никоретте^®” чайналадиган резинкаси жиддий нохуш самараларни чақирмайди. Даволашни бошида чайналадиган резинка таркибидаги никотин баъзида томоқни енгил таъсирланишини ва сўлак ажралишини кучайтириши мумкин. Даволашни бошида эриган никотин кўп миқдорда ютиб юборилганида ҳиқичоқ тутиши мумкин.

Тамаки тутуни билан нафас олишга одатланмаган шахслар томонидан “Никоретте^®” чайналадиган резинкани ҳаддан ташқари кўп миқдорда истеъмол қилиш кўнгил айниши, ҳолсизлик ёки бош оғриғига (бундай пациентларда тамаки тутуни билан нафас олганидагига ўхшаш) олиб келиши мумкин.

Уйқуни бузилиши, дисфория, депрессив ҳолатлар, таъсирчанлик, фрустрация ёки ғазаб, безовталик, диққатни жамлашни қийинлашиши, қўзғалиш ҳолатлари ёки тоқатсизлик каби айрим симптомлар чекишдан тийилишда пайдо бўлувчи “бекор қилиш” симптомлари билан боғлиқ бўлиши мумкин.

Шунингдек одамнинг физиологик ҳолатига таъсири кузатилиши мумкин, масалан, юрак қисқаришларини сонини камайиши, иштаҳани ошиши ёки тана вазнини ошиши, бош оғриғи, бош айланиши ёки хушдан кетишдан олдинги симптомлар, йўтал, қабзият, милкларни  қонаши ёки афтоз яраларни ривожланиши ёки назофарингит кузатилиши мумкин.

Овқат ҳазм қилишни бузилишига мойил бўлган шахсларда 4 мг “Никоретте^®” чайналадиган резинка билан даволашнинг бошида овқат ҳазм қилишни енгил бузилишлари ёки жиғилдон қайнаши кузатилиши мумкин; ушбу муаммо 2 мг никотин сақловчи (зарурати бўлганида камроқ оралиқ билан) чайналадиган резинкани секинроқ чайнаш йўли билан бартараф қилинади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

Никотинга ёки чайналадиган резинканинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Эҳтиёткорлик билан

Юрак-қон томир тизимини бузилишлари, хусусан қўллашни бошлашдан олдинги 1 ой давомида жиддий юрак-қон томир касалликларини (инсульт, ностабил стенокардия ёки  кучайиб борувчи стенокардия, шу жумладан Принцметал стенокардияси, аритмия, яқинда ўтказилган бош мияда қон айланишини ўткир бузилишлари, миокард инфаркти, шунтлаш ёки ангиопластика) ўтказган .“Никоретте^®” чайналадиган резинкасини фақат шифокор билан маслаҳатлашгандан кейин қўллаш ёки назоратланмаган артериал гипертензияси бўлган пациентларда фармакологик бўлмаган усуллар (масалан, психологик маслаҳатлашиш) ёрдамида  чекишдан воз кечиш лозим. Агар  бунга эришилмаса, “Никоретте^®” ни буюришни кўриб чиқиш мумкин, аммо бу гуруҳ пациентларда унинг хавфсизлиги тўғрисида маълумотларни чекланганлиги туфайли, даволашни шифокорни қатъий назорати остида  бошлаш лозим.

“Никоретте^®” чайналадиган резинкани жигар функциясини ўртача ёки яққол бузилишлари бўлган, оғир буйрак етишмовчилиги, ўн икки бармоқ ичак ва меъда яра касаллигининг зўрайиши бўлган беморларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим, чунки  никотин ва унинг  метаболитларини клиренси пасайиши мумкин, бу ножўя самараларни  ривожланиш хавфини  потенциал оширади.

Ўринбосар даволаш ёки чекишда организмга тушувчи никотин буйрак усти безларининг мия қаватидан катехоламинларни ажралиб чиқишини чақиради. Шунинг учун “Никоретте^®” чайналадиган резинкасини назоратланмаган гипертиреоз, феохромоцитома, шунингдек қандли диабети бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Никотин эзофагити, меъда ва ўн икки бармоқ ичакни яра касаллиги бўлган пациентларда симптомларни чуқурлаштириши мумкин ва бундай пациентларда НҚТ препаратларини эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.

Тиш протезларини тақадиган пациентлар “Никоретте^®” чайналадиган резинкаларни чайнашда  қийинчиликни ҳис қилишлари мумкин. Чайналадиган резинка тиш протезларга ёпишиб қолиши мумкин ва кам ҳолларда уларни шикастланишига олиб келиши мумкин.

“Никоретте^®” чайналадиган резинкасини қўллаш чекишдан кўра камроқ хавф туғдиради.

Дориларнинг ўзаро таъсири

• Чекиш (аммо никотин эмас) CYP1A2 изоферментининг фаоллигини ошишини чақиради. Чекиш тўхтатилганидан кейин ушбу фермент субстратларининг клиренсини пасайиши кузатилиши мумкин. Бу қон плазмасида баъзи дори моддаларининг концентрациясини ошишига олиб келиши мумкин, бу теофиллин, такрин, клозапин ва ропинирол каби тор доирали терапевтик таъсир билан характерланувчи препаратларни қўллашда потенциал клиник аҳамиятга эга.
• Никотин, аденозинни гемодинамик  самараларини  кучайтириши мумкин, яъни артериал босимини  ва юрак қисқаришлари сонини, шунингдек оғриқни (кўкракдаги оғриқ стенокардия тури бўйича)  кучайтиради, булар аденозинни қўлланиши  билан келтириб чиқарилиши мумкин.
• Чекланган маълумотлар чекиш флекаинид ва пентазоциннинг метаболизмини индуция қилиши мумкинлигидан далолат беради.

Махсус кўрсатмалар

Қандли диабети бўлган пациентларда чекиш тўхтатилганидан кейин инсулиннинг дозасини камайтириш талаб қилиниши мумкин.

Автомобилни ҳайдаш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига салбий таъсири аниқланмаган.

Чайнаш фаолияти бузилган шахсларга бошқа дори шаклларини қўллаш тавсия қилинади.

Агар дори моддаси яроқсиз ҳолга келса ёки яроқлилик муддати тугаса – уни оқава сувга ёки кўчага ташламанг! Дори воситасини пакетга жойлаштиринг ва чиқиндилар учун контейнерга солинг. Ушбу чоралар атроф- муҳитни ҳимоя қилишга ёрдам беради!

Ҳомиладорлик ва лактация

Никотин йўлдош орқали ўтади ва кўкрак сути билан чиқарилади, шунинг учун уни қўллаш ҳомила ёки чақалоқ учун хавф туғдириши мумкин. Пациент аёлларни чекишдан воз кечишни никотин-ўрнини босувчи даволашсиз амалга оширишга уриниш кераклиги ҳақида маълумот бериш керак. Бундай уринишларни муваффақиятсиз ҳолларида, даволашни ўтказиш ҳақидаги она учун мумкин бўлган ижобий самара ва ҳомила учун потенциал хавф солиштириб кўрилганидан кейин қарор қабул қилинади.

Никотин ҳатто терапевтик дозаларда қабул қилинганида ҳам аҳамиятсиз миқдорда кўкрак сутига ўтади, бу эмизикли она томонидан препарат қабул қилинганида боланинг соғлиғига салбий таъсир қилиши мумкин. Бола учун никотиннинг салбий таъсирини камайтириш мақсадида “Никоретте^®” чайналадиган резинкасини эмизишдан кейин ўша заҳотиёқ ва навбатдаги эмизишдан камида 2 соат олдин қўллаш керак.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Ўринбосар даволашда ва/ёки чекишда никотинни ҳаддан ташқари кўп миқдорда тушиши дозани ошириб юборилиши симптоларини пайдо бўлишини чақириши мумкин.

Дозани ошириб юборилиши симптомлари никотин билан ўткир заҳарланишга ўхшаш бўлиб, кўнгил айниши, қусиш, сўлак оқиши, қоринда оғриқ, диарея, терлаш, бош оғриғи, бош айланиши, эшитишни бузилиши ва яққол ҳолсизликни ўз ичига олади. Никотиннинг юқори дозалари қўлланганида артериал босимни пасайиши, кучсиз ва норегуляр пульс, нафасни қийинлашиши, прострация, қон томир  етишмовчилиги, циркулятор коллапс ва тарқалган тиришишлар аниқланиши мумкин.

Никотин катта ёшдаги чекувчилар томонидан ўзлаштираоладиган дозада кичик ёшдаги болаларда заҳарланишнинг яққол симптомларини, шу жумладан ўлимни чақириши мумкин.

Болада никотин билан заҳарланишга шубҳани шошилинч ҳолат сифатида қараш лозим, шунинг учун даволашни дарҳол бошлаш керак.

Дозани ошириб юборилишини даволаш: никотин қўллашни дарҳол тўхтатиш ва симптоматик даволашни буюриш керак. Фаоллаштирилган кўмир никотинни меъда-ичак йўлларида сўрилишини пасайтиради. Зарурати бўлганида ўпкани сунъий вентиляцияси амалга оширилади ва кислород буюрилади.

Чиқарилиш шакли

2 мг ёки 4 мг Морозная мята чайналадиган резинкалар.

15 чайналадиган резинкадан блистерда, 1, 2 ёки 7 блистердан қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.

Сақлаш шароити

25^оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Изоҳ:

Яроқлилик муддати маркировкаси (“Годен до” бандида кўрсатилган санасидан то ишлаб чиқарилган санаси давригача) 3 йилдан 1 ойга кам бўлиши мумкин.

Дорихоналардан бериш тартиби

Дорихоналардан рецептсиз берилади.