ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
MR ЛЕВАМАКС
MR LEVAMAKS
Препаратнинг савдо номи: MR Левамакс
Таъсир этувчи модда (ХПН): Левофлоксацин лактати
Дори шакли: Инфузия учун эритма
Таркиби:
100 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: Левофлоксацин лактати (левофлоксацинга қайта ҳисобланганда) – 500 мг.
Ёрдамчи моддалар: натрий хлориди – 900 мг, инъекция учун сув – 100 мл гача.
Таърифи: Тиниқ, сарғиш-яшил рангли суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибактериал синтетик восита (фторхинолонлар гуруҳи).
АТХ коди: J01MA12
Фармакологик хусусиятлари
Фторхинолонлар гуруҳига мансуб микробларга қарши препарат. Кенг антибактериал (бактерицид) таъсир доирасига эга.
Препарат микроорганизмларнинг кўпчилик штаммларига нисбатан фаол:
– аэроб граммусбат бактериялар: Сorynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci;
– аэроб грамманфий бактериялар: Acinetobacter spp. (шу жумладан Acinetobacter baumanii, Acinetobacter calcoaceticus, Acinetobacter anitratus), Acinobacilus actinomycetemcomitans, Bordetella pertussis, Citrobacter freundii, Citrobacter diversus, Eikenella corrodens, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Gardenella vaginalis, Haemophilus ducrey, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella dogmatis, Pasterella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia stuartii, Providencia retgeri, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Salmonella spp., Serratia spp. (шу жумладан Serratia marcescens);
– анаэроб граммусбат бактериялар: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus, Propionibacterium spp.;
– анаэроб грамманфий бактериялар: Bacteroides fragillis, Bartonella spp. Bifidobacterium spp., Fusobacterium spp., Veillonella spp.;
– ҳужайра ички паразитлар: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae
Фармакокинетикаси
Юборилгандан кейин препарат аъзо ва тўқималарга – ўпка, бронхларнинг шиллиқ қавати, балғам, сийдик тизими аъзолари, суяк тўқималари, орқа мия суюқлиги, простата бези, полиморф-ядроли лейкоцитлар, альвеоляр макрофагларга яхши ўтади.
Плазма оқсиллари билан боғланиши – 30-40%.
Вена ичига юборилгандан кейин асосан ўзгармаган ҳолда сийдик билан чиқарилади. Левофлоксациннинг ўртача якуний T1/2 вена ичига бир марта ва кўп марта юборилгандан кейин 6 дан 8 соатгача вақтни ташкил қилади.
Буйрак етишмовчилигида препаратнинг клиренси камайиши ва буйрак орқали уни чиқарилиши креатинин клиренсини пасайиш даражасига боғлиқ бўлади.
Қўлланилиши
Левофлоксацинга сезгир микроорганизмларнинг штаммлари томонидан чақирилган енгил, ўртача ва оғир инфекцияларни даволаш:
– Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis томонидан чақирилган ўткир синусит.
– Бактериал инфекциялар (Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis) билан боғлиқ бўлган сурункали бронхитни зўрайиши томонидан чақирилган.
– Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae (шу жумладан пенициллинга чидамли штаммлари, пенициллинни МПК си ≥2 мкг/мл), Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Chlamydia pneumoniae ёки Mycoplasma pneumoniae томонидан чақирилган касалхонадан ташқари пневмония томонидан чақирилган.
– Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Proteus mirabolis нинг метициллинга сезгир штаммлари томонидан чақирилган тери ва унинг қўшимчаларини асоратланган инфекциялари томонидан чақирилган;
– Streptococcus aereus ёки Streptococcus pyogenes томонидан чақирилган тери ва юмшоқ тўқималарнинг асоратланмаган инфекциялари (енгил ва ўрта оғирлик даражасидаги), шу жумладан абсцесс, флегмона, фурункул, импетиго, пиодермия, жароҳат инфекцияси томонидан чақирилган.
– Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Stрahilococcus saprophyticus томонидан чақирилган сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган (енгил ва ўртача оғирлик даражадаги) инфекциялари томонидан чақирилган;
– Enterococcus faecalis, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneeumoniae, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa томонидан чақирилган сийдик чиқариш йўлларининг ва буйракнинг асоратланган (енгил ва ўрта даражадаги) инфекциялари томонидан чақирилган;
– Escherichia coli томонидан чақирилган ўткир пиелонефрит (енгил ва ўртача оғирлик даражадаги) томонидан чақирилган.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат 250-750 мг дан вена ичига томчилаб аста-секин ҳар 24 соатда (250-500 мг доза 60 минут давомида, 750 мг – 90 минут давомида) юборилади. Кейинчалик худди шу дозада перорал қабул қилишга ўтиш мумкин. Даволаш давомийлиги қўллашга кўрсатмалар, шунингдек тахмин қилинган қўзғатувчининг сезгирлигига боғлиқ. Тавсия қилинган дозалаш тартибига қатъий риоя қилиш лозим. Тана ҳарорати меъёрлашганидан кейин 2-3 кун давомида препаратни қўллашни давом эттириш тавсия қилинади. Препарат билан даволашни мустақил узиш ёки муддатидан олдин тўхтатишга йўл қўйилмайди.
Пневмонияда вена ичга 500 мг дан суткада 1-2 марта 7-14 кун давомида юборилади.
Сийдик чиқариш йўлларининг асоратланмаган инфекцияларида – вена ичига 250 мг дан суткада 1 марта 3 кун давомида. Сийдик-чиқариш йўлларининг ва буйракнинг оғир инфекцияларида вена ичига юбориш учун доза ва даволаш муддати оширилиши мумкин.
Тери ва юмшоқ тўқималарининг инфекцияларида вена ичига 500 мг дан суткада 2 марта 7-14 кун давомида қўлланади.
Пневмококклар томонидан чақирилган ва госпитал инфекция Pseudomonas aeruginosa томонидан чақирилган, оғир пневмонияда, препаратни қўллаш етарли даражада самарали бўлмаслиги мумкин ва мажмуавий даволаш талаб қилиниши мумкин.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда дозалаш тартибига тузатиш киритиш талаб қилинади. Креатинин клиренсининг кўрсаткичига қараб, препаратни қуйидаги схема бўйича буюриш лозим:
– креатинин клиренси минутига 50-20 мл бўлганида биринчи суткада одатдаги (креатинин клиренси меъёрида бўлган пациентлар учун тавсия қилинган) доза юборилади, иккинчи суткадан бошлаб – препаратнинг дозаси икки мартага камайтирилади.
– креатинин клиренси минутига 19-10 мл бўлганида биринчи суткада одатдаги (креатинин клиренси меъёрида бўлган пациентлар учун тавсия қилинган) доза юборилади, иккинчи суткадан бошлаб – препаратнинг дозаси тўрт мартага камайтирилади.
– креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам бўлганида (шу жумладан гемодиализ ва узоқ муддатли перитонеал диализда) биринчи суткада одатдаги (креатинин клиренси меъёрида бўлган пациентлар учун тавсия қилинган) доза юборилади. Суткада 500 мг дан юқори бўлмаган дозаларда иккинчи суткадан бошлаб препаратнинг дозаси тўрт мартага камайтирилади.
Суткада 500 мг дан 1000 мг гача бўлган дозалар буюрилган пациентларга, иккинчи суткадан бошлаб препаратнинг дозаси саккиз мартага камайтирилади.
Ножўя таъсирлари
Аллергик реакциялар: баъзида – терини қичишиши ва қизариши; кам – анафилактик ёки анафилактоид реакциялар (эшакеми, юзни шиши каби белгилар билан намоён бўладиган), жуда кам – АБ ни тўсатдан пасайиши ва шок; айрим ҳолларда – Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми) ва эксудатив кўп шаклли эритема.
Маҳаллий реакциялар: вена ичига юборилганида – юбориш жойида оғриқ ва яллиғланиши, белда ва кўкракда оғриқ, кўп терлаш.
Нерв тизими томонидан: баъзида – бош оғриғи, бош айланиши, толиқиш, таъм сезишни бузилиши; кам ҳолларда – қўл-бармоқларда парестезиялар, қалтираш, безовталик, қўрқув ҳисси, тиришиш хуружлари ва онгни чалкашиши; жуда кам ҳолларда – кўришни ва эшитишни бузилиши, таъм сезиш ва ҳид сезишни бузилиши, тактил сезувчанликни пасайиши, диққатни жамлашни пасайиши, галлюцинациялар ва депрессиялар каби психотик реакциялар, координацияни бузилиши (шу жумладан юришдаги).
Овқат-ҳазм қилиш тизими томонидан: тез-тез – кўнгил айниши, диарея (жуда кам ҳолларда қон билан, бу ичакни яллиғланиши ёки сохтамембраноз колит белгилари бўлиши мумкин), баъзида-иштаҳани йўқолиши, қусиш, қорин оғриқлари, овқатни ҳазм бўлишини бузилиши, кам ҳолларда – оғизни қуриши, меъда-ичак қон кетишлари; жуда кам ҳолларда – жигар фаолиятини бузилиши (гепатит, холелитиаз).
Қон-яратиш аъзолари томонидан: баъзида – эозинофилия, лейкопения; кам ҳолларда – нейтропения, тромбоцитопения (қон қуйилишларига ёки қон кетишига мойилликда); жуда кам ҳолларда – яққол агранулоцитоз (тана ҳароратини турғун ёки қайталанувчи ошиши; бодомсимон безларни яллиғланиши ва ҳолатни турғун ёмонлашиши билан бирга кечувчи); алоҳида ҳолларда – гемолитик анемия, панцитопения.
Юрак-қон томир тизими томонидан: кам – тахикардия, гипотензия ва гипертензия; жуда кам ҳолларда – кардиограммада QTинтервални узайиши, қон томир коллапси, юрак қоринчаларини титраши – липиллаши.
Суяк-мушак тизими томонидан: кам ҳолларда – пайларни шикастланиши (шу жумладан тендинит), бўғим ва мушак оғриқлари; жуда кам – ахиллов пайини узилиши (икки томонлама характерга эга ва даволаш бошланганидан кейин 48 соат давомида намоён бўлади), мушак заифлиги (миастенияли беморлар учун муҳим аҳамиятга эга); алоҳида ҳолларда – рабдомиолиз.
Сийдик-таносил тизими томонидан: баъзида – вагинит, жуда кам – буйрак фаолиятини ўткир буйрак етишмовчилигига қадар ёмонлашиши (масалан, аллергик реакциялар оқибатидаги – интерстициал нефрит).
Бошқалар: баъзида – астения; жуда кам ҳолларда – гипогликемия, иситма, аллергик пневмонит, васкулит.
Лаборатория кўрсаткичлари: баъзида – АЛТ, АСТ фаоллигини ошиши, қон зардобида креатинин даражасини ошиши; кам ҳолларда – ЛДГ ошиши, глюкозанинг миқдорини ошиши ёки камайиши.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Левофлоксацинга ёки бошқа хинолонларга ўта юқори сезувчанлик; тутқаноқ, анамнездаги хинолонларни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган пайларни шикастланиши; ҳомиладорлик, лактация даври, болалар ва 18 ёшгача бўлган ўсмирларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Фенбуфен билан ва унга ўхшаш ностероид яллиғланишга қарши воситалар, теофиллин билан мажмуавий даволашда, препарат тиришишга тайёрлик бўсағасини камайтириши мумкин.
Сукральфат, темир тузлари ва алюминий сақловчи антацид воситалари левофлоксациннинг самарасини камайтиради (препаратларни қабул қилиш орасидаги интервал 2 соатдан кам бўлмаслиги керак).
Варфарин билан бир вақтда қўлланганида протромбин вақти ва қон кетиши хавфи (ХНН, протромбин вақти ва коагуляциянинг бошқа кўрсаткичларини синчков мониторинги), шунингдек қон кетишини мумкин бўлган белгиларини мониторинги зарур) ошади.
Циметидин ва пробенцид таъсири остида Левофлоксацинни чиқарилиши бироз секинлашади. Левофлоксацин қон плазмасидан циклоспориннинг Т1/2 бироз ошишини чақиради.
Глюкокортикоидлар пайларни узилиш хавфини оширади (айниқса кексаларда).
Алкоголь марказий нерв тизими томонидан ножўя самараларини (бош айланиши, карахтлик, уйқучанлик) кучайтириши мумкин.
Диабети бўлган, перорал гипогликемик воситаларни ёки инсулинни олаётган беморларда, левофлоксациннинг фонида гипо- ёки гипергликемик ҳолатлар бўлиши мумкин (глюкозанинг қондаги даражасини синчиклаб мониторинг қилиш тавсия қилинади).
Махсус кўрсатмалар
Препаратнинг инфузион эритмаси қуйидаги эритмалар билан мутаносиб: физиологик эритма, 5% дектроза эритмаси, 2,5% Рингернинг дектроза билан эритмаси, парентерал юбориш учун мажмуавий эритмалар (аминокислоталар, карбонсувлар, электролитлар). Препаратнинг инфузион эритмасини гепарин ва ишқорий реакцияли эритмалар билан аралаштириш мумкин эмас.
Автомобилни ва потенциал хавфли механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири:даволаш даврида бош айланиши, уйқучанлик, танглик ва кўришни бузилишини пайдо бўлиши мумкинлиги туфайли, автомобиль ва потенциал хавфли механизмларни бошқаришдан сақланиш керак, чунки психомотор реакцияларнинг тезлигини секинлашиши ва диққатни жамлашни пасайишга олиб келиши мумкин.
Эҳтиёткорлик чоралари: илгари бош мияни шикастланиши (инсульт ёки оғир жароҳат) бўлган беморларда тиришишларни ривожланиши мумкинлиги туфайли, эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Перорал гипогликемик воситаларини (инсулин ёки глибенкламид) бир вақтда қабул қилаётган қандли диабети бўлган пациентларда препаратни қўллашда, левофлоксацин гипогликемияни чақириши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим.
Тери қопламаларини шикастланишидан (фотосенсибилизация) сақланиш учун пациентларга қуёш ёки суъний ультрабинафша нурланишга (масалан, узоқ вақт тўғри қуёш нурида бўлиши ёки солярийга бориш) дучор бўлмаслик тавсия қилинади, фототоксик самаралари (тери тошмалари) пайдо бўлганида препарат билан даволашни тўхтатиш керак.
Глюкоза-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги бўлган пациентларда эритроцитларнинг гемолизи ривожланиши мумкин.
Оғир, турғун қон билан ёки қонсиз диарея пайдо бўлганида, дарҳол шифокорни хабардор қилиш керак. Диарея, антибиотикотерапия чақирган энтероколит оқибатида бўлиши мумкин. Сохтамембраноз колитга шубҳа туғилганида препаратни дарҳол бекор қилиш ва мувофиқ даволашни бошлаш лозим. Бундай ҳолларда ичак моторикасини сусайтирувчи дори воситаларини қўллаш мумкин эмас.
Кекса ёшли пациентларда препаратни қўллаш тендинитни ривожланишига (энг аввало ахиллов пайларини) ва уларни узилишига олиб келиши мумкин. Тендинитга шубҳа туғилганида препаратни бекор қилиш ва шикастланган пайларни, уларнинг иммобилизациясини таъминлаб, даволашни бошлаш лозим.
Даволаш вақтида алкоголни истеъмол қилишдан сақланиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: онгни чалкашиши, бош айланиши ва тиришиш хуружлари, кўнгил айниши, шиллиқ қаватларини эрозив шикастланиши.
Даволаш: симптоматик даволаш (махсус антидоти йўқ), диализ орқали чиқарилмайди.
Чиқарилиш шакли
100 мл дан флаконларда.
1 флакондан картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС юқори бўлмаган хароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
