ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МЕКСИДОЛ®
MEXIDOLUM
Қайд этиш рақами: Б-250-95 №33610 17.09.10
Препаратнинг савдо номи: Мексидол®
Таъсир қилувчи модда (ХПН): этилметилгидроксипиридин сукцинати
Дори шакли: вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма
Таркиби:
Фаол модда:
– этилметилгидроксипиридин сукцинати – 50 мг.
Ёрдамчи моддалар:
– натрий метабисульфити – 1 мг
– инъекция учун сув 1 мл гача.
Таърифи: рангсиз ёки бироз сарғиш, тиниқ суюқлик 2 мл ёки 5 мл дан ампулаларда.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антиоксидант восита. Алкоголизмда, токсико- ва наркоманиялардаги бузилишларни даволаш учун восита.
АТХ коди: N07XX
Фармакологик хусусиятлари
Антигипоксик, мембранопротектор, ноотроп, тиришишга қарши, анксиолитик таъсир кўрсатади, организмнинг стрессга чидамлилигини оширади. Мексидол® организмни асосий шикастловчи омилларнинг таъсирига, кислородга боғлиқ патологик ҳолатлар (шок, гипоксия ва ишемия, мияда қон айланишини бузилиши, алкоголь ва антипсихотик воситалар (нейролептиклар) билан заҳарланиш) га чидамлилигини оширади.
Мексидол® бош миянинг метаболизми ва қон билан таъминланишини яхшилайди, микроциркуляцияни ва қоннинг реологик хусусиятларини яхшилайди, тромбоцитлар агрегациясини камайтиради. Гемолизда қон хужайралари (эритроцитлар ва тромбоцитлар) нинг мембрана тузилмаларини барқарорлаштиради. Гиполипидемик таъсир кўрсатади, умумий холестерин ва паст зичликдаги липопротеинлар (ПЗЛП) нинг миқдорини камайтиради.
Ўткир панкреатитда ферментатив токсемия ва эндоген интоксикацияни камайтиради.
Мексидол®нинг таъсир механизми унинг антигипоксант, антиоксидант ва мембранопротектив таъсири билан боғлиқ. У липидларнинг перекисли оксидланишини ингибирлайди, супероксиддисмутазанинг фаоллигини оширади, липид-оқсил нисбатини оширади, мембрананинг қовушқоқлигини камайтиради, унинг оқувчанлигини оширади. Мембранага боғлиқ ферментлар (кальцийга боғлиқ бўлмаган фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстеразанинг), рецептор (бензодиазепин, ГАМК, ацетилхолинли) комплексларнинг фаоллигини модуллайди, бу уларнинг лигандалар билан боғланиш қобилиятини кучайтиради, биомембраналарнинг структур-функционал тузилишини сақланиб қолишига, нейромедиаторларнинг ташилишига ва синаптик ўтказувчанликни яхшиланишига ёрдам беради. Мексидол® бош мияда дофаминнинг миқдорини оширади. Аэроб гликолизнинг компенсатор фаоллашишини кучайишини ва гипоксия шароитида АТФ ва креатинфосфатнинг миқдорини ошириш билан, Кребс циклидаги оксидланиш жараёнларининг сусайиш даражасини пасайишини, митохондрияларнинг энергияни синтез қилувчи фаолиятини фаоллашишини, хужайра мембраналарининг барқарорлашишини чақиради.
Мексидол® ишемияга учраган миокардда метаболик жараёнларни нормаллаштиради, некроз соҳасини кичрайтиради, миокарднинг электрик фаоллиги ва қисқарувчанлигини тиклайди ва яхшилайди, шунингдек ишемия соҳасида коронар қон оқимини оширади, ўткир коронар етишмовчиликка реперфузион синдромнинг оқибатларини камайтиради. Нитропрепаратларнинг антиангинал фаоллигини оширади. Мексидол® сурункали ишемия ва гипоксия оқибатидаги авж олувчи нейропатияда кўз тўр пардасининг ганглиоз хужайраларини ва кўриш нерви толаларини шикастланишлардан сақланиб қолишига ёрдам беради. Кўзнинг тўр пардаси ва кўриш нервининг функцонал фаоллигини ошириб, кўриш ўткирлигини кучайтиради.
Фармакокинетикаси
Мушак ичига юборилганида қон плазмасида юборилгандан сўнг 4 соат давомида аниқланади. Максимал концентрацияга эришиш вақти (Тmax) – 0,45-0,5 соат. 400-500 мг доза юборилганида максимал концентрацияси (Сmax) 3,5-4,0 мкг/мл ни ташкил қилади. Мексидол® қон ҳавзасидан аъзолар ва тўқималарга тез ўтади ва организмдан тез чиқарилади. Препаратни организмда тутиб турилиш вақти (MRT) 0,7-1,3 соатни ташкил этади. Препарат асосан сийдик билан, глюкурон билан конъюгацияланган шаклда ва озгина миқдорда ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Қўлланилиши
- мияда қон айланишини ўткир бузилишлари;
- бош-мия жароҳати, бош-мия жароҳатларининг оқибатлари;
- дисциркулятор энцефалопатия;
- вегетатив дистония синдроми;
- атеросклеротик генезга эга енгил когнитив бузилишлар;
- невротик ва неврозга ўхшаш ҳолатлардаги хавотирлик бузилишлар;
- ўткир миокард инфаркти (биринчи суткалардан бошлаб) комплекс даволаш таркибида;
- турли босқичлардаги очиқ бурчакли глаукома, комплекс даволаш таркибида;
- неврозга ўхшаш ҳолатлар ва вегетатив-томир бузилишларининг устунлиги билан кечувчи алкоголизмда абстинент синдромни бартараф қилиш;
- антипсихотик воситалр билан ўткир заҳарланиш;
- қорин бўшлиғининг ўткир йирингли-яллиғланиш жараёнларида (ўткир некролитик панкреатит, перитонит) комплекс даволаш таркибида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Вена ичига (оқим билан ёки томчилаб) ёки мушак ичига. Инфузион юбориш усулида Мексидол® ни натрий хлоридининг изотоник эритмасида суюлтириш керак. Мексидол® оқим билан, аста-секин 5-7 минут давомида, томчилаб – минутига 40-60 томчи тезликда юборилади. Максимал суткалик доза 1200 мг дан ошмаслиги керак.
Мияда қон айланишини ўткир бузилишларида Мексидол® биринчи 10-14 кунда – вена ичига (в/и) томчилаб 200-500 мг дан суткада 2-4 марта, сўнгра – 2 ҳафта давомида мушак ичига (м/и) 200-250 мг дан суткада 2-3 марта қўлланади.
Бош-мия жароҳати, бош-мия жароҳатларининг оқибатларида Мексидол® 10-15 кун давомида в/и томчилаб 200-500 мг дозада суткада 2-4 марта қўлланади.
Декомпенсация босқичидаги дисциркулятор энцефалопатияда Мексидол® ни 14 кун давомида в/и оқим билан ёки томчилаб 200-500 мг дозада суткада 1-2 марта буюриш керак. Сўнгра – кейинги 2 ҳафта давомида м/и суткада 100-250 мг дан буюрилади.
Дисциркулятор энцефалопатиянинг курслик профилактикаси учун препарат 10-14 кун давомида м/и 200-250 мг доза суткада 2 марта юборилади.
Кекса ёшдаги беморлардаги енгил когнитив бузилишларда ва хавотирли бузилишларда препарат 14-30 кун давомида м/и суткада 100-300 мг ли суткалик дозада қўлланади.
Ўткир миокард инфарктида комплекс даволаш таркибида Мексидол® в/и ёки м/и 14 сутка давомида нитратлар, бета-адреноблокаторлар, ангиотензинга айлантирувчи фермент (ААФ) ингибиторлари, тромболитиклар, антикоагулятлар ва антиагрегант воситалар, шунингдек кўрсатмалар бўйича симптоматик воситаларни ўз ичига олувчи миокард инфарктини анъанавий даволаш фонида юборилади. Биринчи 5 сутка давомида максимал самарага эришиш учун, препаратни в/и юборган афзал, кейинги 9 сутка давомида Мексидол® м/и юборилиши мумкин. Препаратни в/и юборишни 0,9% ли натрий хлориди эритмаси ёки 5% ли декстроза (глюкоза) эритмасининг 100-150 мл ҳажмида томчилаб инфузия йўли билан, аста-секин (ножўя самаралардан сақланиш мақсадида) 30-90 минут давомида ўтказиш лозим. Зарурат туғилганида препаратни камида 5 минут давомийликдаги оқим билан аста-секин юбориш мумкин. Препаратни ҳар 8 соатдан сўнг суткада 3 марта (в/и ёки м/и) юборилади. Суткалик терапевтик доза суткада тана вазнига 6-9 мг/кг ни, 1 марталик доза – тана вазнига 2-3 мг/кг ни ташкил қилади. Максимал суткалик доза 800 мг дан, бир марталик эса – 250 мг дан ошмаслиги керак.
Турли босқичдаги очиқ бурчакли глаукомада комплекс даволаш таркибида Мексидол® м/и суткада 100-300 мг дан 14 кун давомида суткада 1-3 марта юборилади.
Алкоголли абстинент синдромида Мексидол® 5-7 кун давомида 200-500 мг дозада в/и томчилаб ёки м/и суткада 2-3 марта юборилади.
Антипсихотик воситалар билан ўткир заҳарланишда Мексидол® 7-14 кун давомида в/и суткада 200-500 мг дозада юборилади.
Қорин бўшлиғининг ўткир йирингли-яллиғланиш жараёнларида (ўткир некротик панкреатит, перитонит) Мексидол® биринчи суткаларда операциядан олдинги ва операциядан кейинги даврда буюрилади. Юбориладиган дозалар касалликнинг шакли ва оғирлигига, жараённинг тарқалганлигига, клиник кечишининг вариантларига боғлиқ. Препаратни бекор қилиниши аста-секин, барқарор ижобий клиник-лаборатор самарадан сўнг ўтказилиши керак.
Ўткир шишли (интерстициал) панкреатитда Мексидол® 200-500 мг дан кунига 3 марта, в/и томчилаб (натрий хлоридининг изотоник эритмасида) ва м/и буюрилади.
Некротик панкреатитнинг енгил оғирлик даражасида – 100-200 мг дан кунига 3 марта в/и томчилаб (натрий хлоридининг изотоник эритмасида) ва м/и юборилади. Ўртача оғирлик даражасида – 200 мг дан кунига 3 марта в/и томчилаб (натрий хлоридининг изотоник эритмасида) юборилади. Оғир кечишида – пульс – дозалашда биринчи суткада 800 мг, икки марта юбориш тартибида; кейинчалик – суткалик дозани аста-секин пасайтириш билан 200-500 мг дан кунига 2 марта. Ўта оғир кечишида – суткада 800 мг ли бошланғич дозада панкреатик шокни кўринишлари барқарорлашганидан кейин – суткалик дозани аста-секин пасайтирилиши билан 300-500 мг дан кунига 2 марта в/и томчилаб (натрий хлоридининг 0,9% ли эритмасида) юборилади.
Ножўя таъсирлари
Кўнгил айниши ва оғизни қуриши, уйқучанлик, аллергик реакциялар пайдо бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Жигар ва буйраклар фаолиятини ўткир бузилишлари, препаратга юқори шахсий сезувчанлик. Мексидол® препаратини қўллашнинг хавфсизлигини ўрганиш бўйича қатъий назоратли клиник текширишлар болалар, ҳомиладорлик ва эмизишда ўтказилмаган.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бензодиазепин анксиолитиклари, тиришишга қарши воситалар (карбамазепин), паркинсонизмга қарши воситалар (леводопа) нинг таъсирини кучайтиради. Этил спиртининг заҳарли таъсирини камайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Алоҳида ҳолларда, бронхиал астмаси бўлган мойил пациентларда, сульфитларга юқори сезувчанликда ўта юқори сезувчанликнинг оғир реакциялари ривожланиши мумкин.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Доза ошириб юборилганида уйқучанлик ривожланиши мумкин.
Чиқарилиш шакли
Вена ичига ва мушак ичига юбориш учун эритма 50 мг/мл 2 мл ёки 5 мл дан рангсиз ампулаларда ёки кўк рангли синдириш нуқтаси бўлган ёки оқ рангли синдириш нуқтаси ва учта маркировка ҳалқаси (юқори ҳалқа – сариқ, ўртадаги ҳалқа – оқ, пастки ҳалқа – қизил) бўлган ёруғликдан ҳимоя қилинган шиша ампулаларда. 5 ампуладан контур уяли ўрамда. 1 (5 мл дан ампулалар учун) ёки 2 (2 мл дан ампула учун) контур уяли ўрам давлат ва рус тилларидаги тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
