ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
МАГНИЙ СУЛЬФАТ
MAGNESII SULFAS
Препаратнинг савдо номи: Магний сульфат
Таъсир этувчи модда (ХПН): магний сульфати
Дори шакли: инъекция учун эритма.
Таркиби:
1 мл эритма қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: магний сульфати – 1,25 г;
ёрдамчи моддалар: инъекция учун сув 5 мл гача.
Таърифи: рангсиз тиниқ эритма
Фармакотерапевтик гуруҳи: антигипертензив воситалар.
АТХ коди: В05ХА05
Фармакологик хусусиятлари
Парентерал юборилганда гипотензив, тинчлантирувчи, тиришишга қарши, диуретик, артерияларни кенгайтирувчи, аритмияга қарши, юқори дозаларда – кураресимон (нерв-мушак ўтказувчанлигига сусайтирувчи таъсири), токолитик, уйқу чақирувчи ва наркотик таъсир кўрсатади, нафас марказини сусайтиради. Магний секин кальций каналларини физиологик блокатори ҳисобланади ва кальцийни боғланиш жойидан сиқиб чиқариш қобилиятига эга. Алмашинув жараёнларини, нейронлараро ўтказувчанликни ва мушак қўзғалувчанлигини бошқаради, кальцийни пресинаптик мембрана орқали тушишига тўсқинлик қилади, периферик нерв тизимида ва марказий нерв тизимида ацетилхолин миқдорини камайтиради. Силлиқ мушакни бўшаштиради, артериал босимни (асосан ошган босимни) пасайтиради, диурезни кучайтиради.
Тиришишга қарши таъсири нерв-мушак синапсларидан ацетилхолинни ажралиб чиқишини камайтириши билан боғлиқ, бунда магний нерв-мушак ўтказувчанлигини сусайтиради, марказий нерв тизимига бевосита сусайтирувчи таъсир кўрсатади.
Магнийнинг аритмияга қарши таъсири кардиомиоцитларнинг қўзғалувчанлигини пасайиши, ион мувозанатини тикланиши, ҳужайра мембраналарини турғунлашуви, натрий оқими, кальций оқими ва калийни бир томонлама оқимини бузилиши билан боғлиқ. Кардиопротектор самараси коронар артерияларни кенгайиши, ҚТУП ва тромбоцитлар агрегациясини пасайишига боғлиқ.
Токолитик таъсири магний ионларини таъсири остида миометрийни қисқарувчанлик қобилиятини (кальцийни сўрилишини, силлиқ мушак ҳужайраларида ютилиши, боғланиши ва тақсимланишини пасайиши) натижасида сусайиши, бачадоннинг қон томирларини кенгайиши натижасида унда қон оқимини кучайиши ривожланади. Магний оғир металл тузлари билан заҳарланишларда антидот ҳисобланади.
Фармакокинетикаси
Парентерал юборилганидан кейин қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 25-30% ни ташкил этади. Барча аъзо ва тўқималарга ўтади, гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиғи орқали ўтади, кўкрак сутига тушади, ундаги концентрацияси плазмадаги концентрациясидан 2 марта юқори бўлади. Тизимли самаралари вена ичига (в/и) юборилганда деярли бир лаҳзада ва мушак ичига (м/и) юборилгандан кейин эса 1 соатдан кейин ривожланади. В/и юборилганда таъсир давомийлиги – 30 минут, м/и юборилганда эса – 3-4 соатни ташкил қилади.
Буйраклар орқали чиқарилади, буйрак экскрециясининг тезлиги плазмадаги концентрациясига ва калавалар фильтрациясининг даражасига пропорционалдир. Шунингдек аҳлат ва сўлак билан ҳам чиқарилади. Плазмадаги тиришишга қарши таъсири ривожланадиган концентрацияси 2-3,5 ммоль/л ни ташкил қилади.
Қўлланилиши
Гипертоник криз, юрак ритмини бузилиши (“пируэт” туридаги тахикардия) эклампсия ва оғир преэклампсияда тиришиш синдроми, бачадон тетануси, сийдикни тутилиши, муддатдан аввал туғруқ хавфи, гестозда тиришишлар, қўрғошин санчиғи, гипомагниемия, шу жумладан фақат парентерал озиқланаётган беморларда, тутқаноқ ҳолати, симоб, маргумуш ва тетраэтилқўрғошин билан заҳарланишда (комплекс даволаш таркибида) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
М/и, в/и секин ёки в/и инфузия кўринишида буюрилади. Юборишлар сони ва дозалари кўрсатма ва терапевтик самарага кўра шахсий равишда белгиланади. Инфузион юборишда препаратни 0,9% ли натрий хлориди ёки 5% ли глюкоза эритмаларида суюлтирилади. В/и инъекциясида юбориш тезлиги, аритмиялар ва ҳомиладорлар эклампсиясини даволашдан ташқари ҳолларда, одатда минутига 150 мг (минутига 0,6 мл дан) ошмаслиги керак. Преэклампсия ва эклампсия: доза клиник вазиятга қараб белгиланади. Тўйиниш дозаси 2-4 г (8-16 мл) 5-20 минут давомидаги в/и инфузиясида юборилади. Самарани бир маромда сақлаб турувчи доза соатига 1-2 г (4-8 мл) ни ташкил қилади.
Бачадон тетанияси: тўйиниш дозаси 4 г (16 мл) 20 минутлик инфузияда юборилади. Самарани бир маромда сақлаб турувчи доза аввал соатига 1-2 г ни (4-8 мл), сўнгра соатига 1 г (4 мл) (24-72 соат давомида томчилаб юборса ҳам бўлади) ташкил қилади.
Гипомагниемия: Ўртача оғирликдаги гипомагниемияда (0,5-0,7 ммоль/л) катталарга 1 г (4 мл) дан ҳар 6 соатда юборилади. Оғир гипомагнемияда (<0,5 ммоль/л) м/и юборилганда йиғинди дозани 1 мл/кг (250 мг/кг) гача оширилади ва 4 соат давомида бўлиб-бўлиб юборилади. Оғир гипомагниемияда в/и инфузия кўринишида 5 г препаратни (20 мл) 0,9% ли натрий хлориди ёки 5% ли глюкоза эритмасининг 1 л гача қўшилади ва камида 3 соат давомида юборилади.
В/и юборилганда максимал суткалик доза 18 г (72 мл) ни ташкил қилади. Зарурат бўлганида инфузия бир неча сутка давомида такрорланади. Кейинчалик магнийнинг қон зардобдаги концентрациясига кўра дозаланади.
Фақат парентерал равишда озиқланаётган беморларда гипомагнемияни олдини олиш: агар озиқлантирувчи эритмаларида магний бўлмаса, уни қўшимча равишда қўшилади. Суткалик доза 1,5-4,0 (6-16 мл), одатда 1 л парентерал озуқлантириш эритмасига 1 г (4 мл) магний сульфати қўшилади.
Гипертоник криз: 2-4 г (8-16 мл) м/и ёки в/и (секин!) юборилади.
Қўрғошин тўпланиши оқибатидаги санчиқ ёки сийишни ўткир тутилиши: 0,5 г (2 мл) м/и ёки в/и юборилади.
Тутқаноқ ҳолати, симоб, маргимуш ёки тетраэтилқўрғошин билан заҳарланганда: 0,5-1,0 г (2-4 мл) в/и юборилади.
Ҳомиладорлар токсикози: 2,5-5,0 г дан (10-20 мл) суткада 1 марта м/и юборилади (нейролептиклар билан бирга бир вақтда қабул қилиш мумкин).
Преэклампсияда ёки эклампсияда: м/и ёки в/и юборилади. Аввал 2,5 г дан (10 мл) м/и бир марта ҳар бир ёнбошга ёки в/и 4 г (16 мл) 3-4 минут давомида юборилади. Кейинчалик м/и 4-5 г (16-20 мл) дан ҳар 4 соатда ёки в/и томчилаб соатига 1-2 г (соатига 4-8 мл) дан пай рефлексларини ва нафас фаолиятини доимий назорати остида юбориш давом эттирилади. Даволаш хуружлар тўхтагунича давом эттирилади.
Туғруқларни оғриқсизлантириш: 1,25-5,0 г (5-20 мл) дан м/и, зарур бўлган ҳолларда магний сульфатини анальгетиклар билан мажмуавий қўлланади.
Сийишни тутилиши: сийишни тутилишида ва қўрғошинни тўпланиши оқибатидаги санчиқ 1,25-2,5 г (5-10 мл) препаратни м/и ёки 1,25-2,5 г (5-10 мл 25% ли магний сульфати эритмасини 5 марта суюлтирилган ҳолда, шунингдек ҳўқна кўринишида ҳам буюрилади) в/и юборилади.
Антидот сифатида: симоб, маргимуш, тетраэтилқўрғошин билан заҳарланганда 1,25- 2,5 г ни (5-10 мл 25% ли магний сульфати эритмасини 2,5-5 марта суюлтирилган ҳолда) в/и юборилади. Эрувчан барий тузлари билан заҳарланганда 4-8 мл ни в/и юборилади ёки меъда 1% ли магний сульфати эритмаси билан ювилади.
Чақалоқлар: чақалоқларда бош мия ички гипертензиясида ва оғир асфиксияда препаратни м/и суткада 0,05 г/кг (0,2 мл/кг) дозадан бошлаб (мажмуавий даволаш таркибида 3-8 кун давомида) юборилади, 3-4 кунда дозани суткада 0,2 г/кг гача (0,8 мл/кг) оширилади. Чақалоқларда магний танқислигини йўқотиш учун 0,125-0,2 г/кг (0,5-0,8 мл/кг) дан кунига 1 марта 5-8 кун давомида буюрилади.
Магний сульфати билан такрор инъекция қилишдан олдин тизза рефлексини текшириш лозим. Агар рефлекс йўқолган бўлса, препаратни юбориш мумкин эмас!
Магний сульфатини буйрак фаолияти меъёрида бўлган катталар учун юқори суткалик дозаси 40 г (160 мл). Буйрак фаолиятининг оғир бузилишида 48 соат давомида 20 г (80 мл) дан ошмаслиги керак.
Ножўя таъсирлари
Ўта юқори сезувчанлик реакциялари: терида нуқта-нуқта шаклидаги тошмалар.
Гипермагниемия: кўнгил айниши, қусиш, тери қопламаларини қизариши, чанқаш, уйқучанлик, онгни чалкашиши, гипотензия, гипотермия, мушак тонусини сусайиши, пай рефлексларини сусайиши, нафасни секинлашиши, юрак уришини камайиши ва юрак аритмияси, юракни тўхтаб қолиши.
Сийдик-жинсий тизими томонидан: полиурия.
Нерв тизими томонидан: нафасни сусайиши, бош оғриғи, ҳолсизлик, чуқур седатация, диплопия, хавотирлик.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Атриовентрикуляр блокада; юрак мушагини шикастланиши, буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси (КК) минутига 20 мл дан кам), гипотензия, кальций танқислиги ва нафас марказини сусайиши билан боғлиқ ҳолатлар; препаратга юқори сезувчанлик.
Препаратнинг 25% ли эритмасини болаларга м/и юбориш тавсия этилмайди.
Препаратни туғишдан 2 соат олдин (бошқа дори воситалари ёрдамида тиришишни тўхтатиб бўлмаган ҳолатлардан ташқари ҳолларда) юбориш тавсия этилмайди.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Магний сульфати марказий нерв тизимини сусайтирувчи бошқа дори воситаларининг самарасини кучайтиради.
Тетрациклин гуруҳи антибиотикларини сўрилишини бузади, стрептомицин ва тобромицин таъсирини сусайтиради.
Парентерал юбориладиган магний сульфатини бошқа вазодилятаторлар билан бирга қўлланганда гипотензив самара кучайиши мумкин.
Юрак гликозидлари ўтказувчанлигини бузилиши ва атриовентрикуляр блокадаси хавфини (айниқса бир вақтда кальций тузларини в/и юборилганда) оширади.
Миорелаксантлар ва нифедипин (Коринфар, Адалат, Нифекард ва бошқалар) нерв-мушак ўтказувчанлигини кучайтиради.
Барбитуратлар, наркотик анальгетиклар, гипотензив препаратлар нафас марказини сусайиши эҳтимолини оширади.
Кальций тузлари магний сульфатининг таъсирини камайтиради.
Кальций препаратлари, карбонатлар, бикарбонатлар ва ишқорий металларнинг фосфатлари, клиндамицин фосфати, гидрокортизон натрий сукцинати, полимиксин В сульфати, прокаин гидрохлориди, салицилатлар ва тартратлар билан фармацевтик номутаносиб (чўкма ҳосил қилади).
Тўлиқ парентерал озиқланиш учун аралашмаларида магний ионларини 10 ммоль/л дан юқори концентрацияларида бўлса ёғ эмульсиялари қаватларга ажралиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Препаратни миастения, сурункали буйрак етишмовчилиги (КК минутига 20 мл дан ортиқ), нафас аъзоларининг касалликлари, меъда-ичак йўлларининг ўткир яллиғланиш касалликлари, кексалар, ҳомиладорлик, лактация даврида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
М/и инъекциясини жуда оғриқли эканлигини ва инфильтратларни ҳосил бўлишига олиб келишини ҳисобга олиш лозим. Магний сульфатини фақат шифокорнинг кўрсатмаси бўйича қўллаш керак.
Дозалар терапевтик самара ва қон зардобида магний сульфатининг концентрациясини ҳисобга олган ҳолда аниқланади.
Препаратни нафас марказини осонгина фалажига олиб келувчи токсик концентрацияни ҳосил бўлишдан сақланиш учун эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Кекса ёшдаги шахсларга одатда камайтирилган дозада қўллаш лозим, чунки уларда буйрак фаолияти пасайган бўлади. Буйрак фаолиятини бузилиши (КК минутига 20 мл дан ортиқ) олигурияси бўлган беморлар 48 соат давомида магний сульфатини кўпи билан 20 мг (81 ммол Мg2+) олишлари мумкин.
Магний сульфатини в/и ҳаддан ташқари тез юбориш мумкин эмас. Қон зардобида магний ионларини концентрациясини (у 0,8-1,2 ммоль/л дан юқори бўлмаслиги керак), диурезни (соатига камида 100 мл), нафас тез-тезлигини (минутига 16 дан кам бўлмаслиги керак), артериал босимни назорат қилиш тавсия қилинади. Магний сульфатини қўлланганда радиологик текшириш натижалари (улар учун технеций қўлланганида) ўзгариши мумкин.
Магний сульфатини юборишда в/и юбориш учун кальций эритмаси, масалан, 10% ли кальций глюконати эритмаси тайёр туриш керак. Магний ва кальцийни бир вақтда в/и юбориш зарурат бўлганида, уларни турли веналарга юборилади.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: қон зардобида магний концентрациясини ошиши билан кечадиган гипермагниемия белгилари: чуқур пай рефлексларини пасайиши (2-3,5 ммоль/л), ЭКГ да PQ интервалини узайиши ва QRS комплексини кенгайиши (2,5-5 ммоль/л), чуқур пай рефлексларини йўқолиши (4-5 ммоль/л), нафас марказини сусайиши (5-6,5 ммоль/л), юрак ўтказувчанлигини бузилиши (7,5 ммоль/л), юракни тўхтаб қолиши (12,5 ммоль/л), бундан ташқари – гипергидроз, хавотирланиш, яққол седатив самара, полиурия, бачадон атонияси бўлиши мумкин.
Даволаш: дозани ошириб юборилишида юрак-қон томир ва марказий нерв тизими фаолиятини тўғриловчи симптоматик дори воситалари буюрилади. Махсус антидот бўлиб кальций препаратлари (кальций хлорид ёки глюконат) ҳисобланади, улар в/и секин юборилади. Ўртача гипермагниемияда фуросемидни буюриш мумкин. Нафас сусайишини 5-10 мл 10% кальций хлоридни в/и юбориш, кислородни ёки карбогенни қўллаш, ўпкаларни сунъий вентиляцияси орқали бартараф қилинади. Оғир ҳолатларда перитонеал диализ ёки гемодиализ кўрсатилган. Шунингдек буйрак фаолиятини етишмовчилиги ҳолатларида гемодиализ қўлланади.
Чиқарилиш шакли
5 мл дан эритма синдириш нуқтаси бўлган рангсиз шиша ампулаларда. 10 ампуладан пластик ўрамда, қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Бериш тартиби
Рецепт бўйича.
