Лора-Д

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЛОРА-Д

LORA-D

Препаратнинг савдо номи: Лора-Д

Таъсир этувчи модда (ХПН): дезлоратадин

Дори шакли: плёнка қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби

Плёнка қобиқ билан қопланган 1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: 5 мг дезлоратадин;

ёрдамчи моддалар: маккажўхори крахмали, микрокристалл целлюлоза, желатинланган крахмал (крахмал 1500), натрий гидрофосфат дигидрати, тозаланган сув, натрий сульфити, тозаланган тальк, опадрай кўк 03В50533 (титан диоксиди, гипромеллоза, макрогол, индигокармин), изопропил спирти, дихлорметан.

Таърифи: оч кўк рангли, думалоқ, икки томони қавариқ, плёнка қобиқ билан қопланган, ва икки томони текис таблетка.

Фармакотерапевтик гуруҳи: аллергияга қарши восита.

АТХ коди:  R06AX27

Фармакологик хусусиятлари

Дезлоратадин – периферик Н₁-гистамин рецепторларга селектив антагонистик таъсирга эга бўлган, давомли таъсир қилувчи носедатив антигистамин препаратидир. Перорал юборилганидан кейин дезлоратадин периферик Н₁-гистамин рецепторларини селектив блоклайди.

In vitro тадқиқот дезлоратадин эндотелий хужайраларида ўзининг антиаллергик хусусиятларини намойиш қилган. Бу одам мастоцитлари/базофилларидан ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8 ва ИЛ-13 каби яллиғланишга қарши цитокинларни ажралиб чиқиши, шунингдек Р-селектин каби адгезия молекулаларининг экспрессиясини сусайиши билан намоён бўлган.

Кўпсонли тадқиқотлар, антигистамин фаолликдан ташқари, дезлоратадин аллергияга қарши ва яллиғланишга қарши таъсирга эга эканлигини кўрсатади. Дезлоратадин юрак-қон томир тизими томонидан ўзгаришлар чақирмайди, марказий нерв тизимига кирмайди ва психомотор фаолиятга таъсир қилмайди.

Аллергик ринити бўлган пациентларда дезлоратадин аксириш, бурундан ажралмалар ва қичишиш, шунингдек кўз ёшини оқиши ва қизариш каби кўзларни таъсирланиши, танглайнинг қичишиши каби симптомларни самарали бартараф қилади. Дезлоратадин 24 соат давомида симптомларни самарали назорат қилади.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши

Препарат ичга қабул қилинганидан кейин дезлоратадин меъда-ичак йўлларида яхши сўрилади. 30 минутдан кейин қон плазмасида аниқланади, максимал концентрациясига (С_max) тахминан 3 соатдан кейин эришилади. Кетоконазол ва эритромицин кўп марта қабул қилинганда қон плазмасида дезлоратадинни концентрациясини клиник аҳамиятли ўзгаришлари кузатилмаган. Дезлоратадиннинг биокира олишлиги 5 мг дан 20 мг гача дозалар оралиғида дозага пропорционал.

Тақсимланиши

Плазма оқсиллари билан боғланиши 83-87%. Катталарда ва ўсмиринларда суткада 1 марта 5 мг дан 20 мг гача дозада 14 кун давомида қўлланганида дезлоратадинни клиник аҳамиятли кумуляцияси аниқланмаган. Дезлоратадин тўпланиш даражаси ярим чиқарилиш даври (Т_1/2) аҳамияти билан ва суткада 1 марта қўллаш тез-тезлиги билан келишилади. “Концентрация-вақт” эгри чизиғи фармакокинетик майдони ости ва болаларда С_max 5 мг дезлоратадин олувчи катталардаги каби бир хил. Овқатни ёки грейпфрут шарбатини бир вақтда қабул қилиш дезлоратадинни тақсимланишига таъсир қилмайди (7,5 мг дозада суткада 1 марта қабул қилинганда). Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди.

Метаболизми

Дезлоратадинни метаболизми учун жавобгар ферментлар хозирча номаълум, шунинг учун айрим дори воситалари билан ўзаро таъсирини тўлиқ истисно қилиш керак эмас. CYP3A4 ва CYP2D6 изоферментларининг ингибитори ҳисобланмайди ва Р-гликопротеиннинг ингибитори ёки субстрати эмас. Кейин глюкуронид гуруҳини қўшилиши билан, гидроксил гуруҳини бирикиш йўли билан 3-ОН-дезлоратадинни ҳосил бўлиши жигарда жадал метаболизмга учрайди.

Чиқарилиши

Т_1/2 терминал фазаси тахминан 27 соатни ташкил қилади. Дезлоратадин организмдан глюкуронид бирикма кўринишида ва ўзгармаган ҳолда кам миқдорда (2% кам буйрак орқали ва 7% кам ҳолларда – ичак орқали) чиқарилади.

Қўлланилиши

Симптомларни енгиллаштириш ёки бартараф қилиш учун:

• аллергик ринит (аксириш, бурунни битиши; ринорея, бурун қичишиши, танглай қичишиши, кўзларни қичишиши, кўз ёшини оқиши, кўзларни қизариши);
• эшакеми (терини қичишиши, тошма) да қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Катталар ва 12 ёшдан ошган болаларга овқат қабул қилишдан қатъий назар препарат             5 мг (1 таблетка) дозада суткада 1 марта буюрилади. Препаратни мунтазам равишда сутканинг бир вақтида қабул қилиш тавсия этилади. Таблеткаларни чайнамасдан, оз миқдордаги сув билан ютиш керак. Даволаш давомийлиги касалликнинг оғирлик даражаси ва кечишига боғлиқ.

Вақти-вақти билан авж олувчи аллергик ринитни (симптомларни хафтада камида 4 кундан кўпроқ ёки 4 хафтадан камроқ бўлиши) даволашни анамнезнинг маълумотларига боғлиқ ҳолда  ўтказиш керак: симптомлар йўқолганидан кейин тўхтатиш ва улар такроран пайдо бўлганида қайтадан бошлаш керак. Доимий давом этувчи аллергик ринитда (симптомларни хафтада камида 4 кун ёки 4 хафтадан кўпроқ бўлиши) даволашни аллерген билан контактнинг бутун даври давомида ўтказиш керак.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• ҳомиладорлик;
• эмизиш даври;
• 12 ёшгача бўлган болалар (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган);
• препаратнинг фаол ёки ҳар қандай ёрдамчи компонентларига юқори сезувчанлик;

Эҳтиёткорлик билан оғир буйрак етишмовчилигида препаратни қўллаш керак.

Ножўя таъсирлари

Энг кўп учрайдиган кутилмагандаги ножўя самаралари: (1,2%) – чарчоқлик, оғиз бўшлиғининг шиллиқ қаватини қуриши (0,8%), бош оғриғи (0,6% )

Препарат тавсия этилган суткада 5 мг дозада катталар ва ўсмиринларда  қўлланганда плацебо қўллангандагига нисбатан ўйқучанлик пайдо бўлиши тез-тезлиги юқори эмас.

Постмаркетинг кузатувлар жараёнида қуйидаги ножўя самаралар жуда кам кузатилган.

Рухий бузилишлар: галлюцинациялар.

Марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, уйқучанлик, уйқусизлик, психомотор юқори фаоллик.

Юрак-қон томир тизими томонидан: тахикардия, юрак уришини хис этиш.

Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: қоринда оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диспепсия, диарея.

Жигар ва ўт йўллари томонидан: жигар ферментларнинг фаоллигини ошиши, билирубин концентрациясини ошиши, гепатит.

Суяк-мушак тизими томонидан: миалгия.

Аллергик реакциялар: анафилаксия, ангионевротик шиш, қичишиш, тошма, эшакемида қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсирининг клиник аҳамиятли ўзгаришлари аниқланмаган (шу жумладан, кетоконазол ва эритромицин билан).

Дезлоратадин марказий нерв тизимига этанолнинг таъсирини кучайтирмайди.

Махсус кўрсатмалар

Буйрак фаолиятининг яққол бузилишларида Лора-Д ни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланилиши:

Препаратни ҳомиладорлик даврида қўлланилиши хавфсизлиги ҳақида клиник маълумотлар йўқлиги туфайли қўллаш тавсия этилмайди.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири.

Текширувларда дезлоратадинни транспорт воситаларини ҳайдаш қобилиятига таъсири аниқланмаган. Бироқ, пациентларда уйқучанлик чақириши мумкинлигини ҳисобга олиб, транспорт воситаларни бошқаришда ва механизмлар билан ишлашда эҳтиёткорликка риоя қилиш тавсия қилинади.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Доза ошириб юборилган ҳолларда сўрилмаган фаол моддани йўқотиш учун стандарт чораларни кўриш керак. Симптоматик ва самарани бир маромда сақлаб турувчи даволаш тавсия этилади. Дезлоратадин 45 мг дозаларда юборилган клиник тадқиқотларда (улар тавсия қилингандан 9 марта юқори), клиник аҳамиятли ноҳуш реакциялар кузатилмаган. Дезлоратадин гемодиализ йўли билан чиқарилмайди; перитонеал диализда уни йўқотиш мумкинлиги аниқланмаган.

Чиқарилиш шакли

10 таблетка блистерда. 1 ёки 3 блистер қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.

Сақлаш шароити

Қуруқ жойда, 30^°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

3 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецептсиз.