ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЛИДОКАИН ГИДРОХЛОРИДИ 2%
LIDOCAINI HYDROCHLORIDUM 2%
Препаратнинг савдо номи: Лидокаин гидрохлориди
Таъсир этувчи модда (ХПН): Лидокаин гидрохлориди
Чиқарилиш шакли: 2% ли инъекция учун эритма ампулаларда 2 мл дан. 10 ампуладан ўрамда.
Таркиби:
1мл эритма сақлайди:
Фаол модда: лидокаин гидрохлориди 20 мг.
Ёрдамчи моддалар: натрий хлориди 6 мг, инъекция учун сув 1 мл гача.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Маҳаллий оғриқсизлантирувчи воситалар.
Фармакологик хусусиятлари
Махаллий анестетик. Анестезиянинг барча турларини: терминал, инфилтрацион, ўтказувчи анестезияни чақиради. Шунингдек яққол антиаритмик фаолликка эга. Бу таъсирининг механизмида натрийнинг асосий оқимини камайиши ва калий оқимини кўпайиши натижасида спонтан диастолик деполяризация тезлигини секинлашиши муҳим роль ўйнайди.
Препарат Пуркинье толалари ва юрак қоринчалари мушакларида самарали рефрактер даврни ва ҳаракат потенциалининг давомийлигини қисқартиради (антиаритмик воситаларнинг IB синфи). Шунингдек, препарат қоринчалар фибриляциясининг бўсағасини оширади. ЭКГ да Q-T оралиғини қисқариши аниқланади. Миокарднинг қисқарувчанлиги пасаймайди ёки жуда кам даражада пасаяди. Автоном нерв тизимига таъсир кўрсатмайди.
Фармакокинетикаси
Жигар орқали биринчи ўтишида препаратнинг 70% фаолсизланади. Организмда катта ҳажмдаги суюқликда тақсимланади. Плазмадаги терапевтик концентрацияси 1,5-6 мкг/мл ни ташкил қилади, бундан юқори концентрацияси заҳарли ҳисобланади. Плазма оқсиллари билан боғланиш даражаси 60-80% ни ташкил қилади. Йўлдош ва орқа мия суюқлигига осон ўтади. Қисқа вақт таъсир қилади. Узоқ муддатли инфузиядан кейин яримчиқарилиш даври (Т1/2) 90 минутни ташкил қилади. Жигар касалликларида Т1/2 2-3 марта ошиши мумкин. Жигарда гидролиз йўли билан парчаланади. Сийдик орқали метаболитлар кўринишида чиқарилади.
Қўлланилиши
Маҳаллий оғриқсизлантирувчи восита сифатида лидокаин қуйидаги мақсадлар учун: аппендектомияда, чуррани кесиш операциясида ва бошқа жарроҳлик аралашувларда инфильтрацион анестезия учун; стоматологияда оёқ-қўллар жарроҳлиги ва бошқаларда ўтказувчи анестезия учун; нерв тутамларини блокадаси учун; кичик чаноқ аъзолари, оёқлар ва бошқалардаги операцияларида эпидурал ва орқа мия анестезияси учун; урологияда, офтальмологияда, стоматологияда шиллиқ қаватларини терминал анестезияси учун; шунингдек, турли жарроҳлик операцияларида, бронхоскопия ва бошқа муолажаларда ишлатилади.
Антиаритмик восита сифатида лидокаин моно- ва политоп қоринчалар экстрасистолияси ва турли генезли тахикардияни даволаш ва олдини олиш учун, шу жумладан миокард инфарктининг ўткир даврида, қоринчалар фибриляциясини бартараф этиш учун ва қўшимча восита сифатида юрак дефибриляциясида, юракни катетиризацияси ва ангиокардиографиясида ва бошқа шунга ўхшаш диагностик муолажаларда ишлатилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Инфильтрацион анестезия учун 0,5% эритмалари ишлатилади, уни 2% лидокаин эритмасини керакли миқдордаги натрий хлоридининг стерил физиологик эритмаси билан суюлтирилиб тайёрланади. Умумий доза 300 мг (0,5% 600 мл эритма) дан ошмаслиги керак.
Периферик нервларнинг анестезияси учун 2% эритма ишлатилади; максимал умумий доза 400 мг (2% 20 мл эритма); нерв тутамларини блокадаси учун – 2% 5-10 мл эритма; эпидурал анестезия учун – 2% эритма 15 мл дан кўп бўлмаган миқдорда қўлланади.
Препаратнинг таъсирини узайтириш учун адреналин гидрохлоридининг 0,1% эритмасини қўшиш мумкин (5-10 мл препарат эритмасига 1 томчидан, аммо эритманинг умумий миқдорига 5 томчидан кўп қўшиш мумкин эмас).
Офтальмологияда 2% эритмалари ишлатилади: бевосита текширишдан ёки жарроҳлик аралашувидан олдин кўзнинг конъюктивал бўшлиғига шу эритманинг 2 томчиси 30-60 секунд оралиғида 2-3 марта томизилади.
Антиаритмик восита сифатида препарат вена ичига (в/и) юборилади: аввал оқим билан (3-4 минут давомида) ўртача 80 мг дозада (2% 4мл эритма), сўнгра 1 мл да 2 мг модда сақловчи эритма кўринишида минутига ўртача 2 мг дан томчилаб юбориш давом эттирилади.
Одатда бундай эритмани олиш учун 2% 6 мл эритма натрий хлоридининг стерил физиологик эритмаси билан 60 мл га етказилади. Беморнинг ҳолатига қараб, инфузия 24-30 минут давом этиши мумкин. Сутка давомида юбориладиган 2мг/мл сақловчи эритманинг умумий миқдори 1200 мл дан ошмаслиги керак.
Юбориш тўхтатилганидан сўнг препаратнинг таъсири 1/2-1 соат давом этади.
Шунингдек, аввал в/и оқим билан (секин, 3-4 минут давомида) 80 мг (2% 4 мл эритма) юборилади ва бир вақтнинг ўзида мушак ичига (м/и) (думба ёки дельтасимон мушакка) 400 мг (10% 4 мл эритма) юборилади; сўнгра ҳар 3 соатда м/и 200-400 мг дан (10% 2-4 мл эритма) юбориб турилади.
Ножўя таъсирлари
Препарат одатда яхши ўзлаштирилади, бироқ в/и тез юборилганида артериал қон босими кескин пасайиб кетиши ва коллапс юз бериши мумкин. Тизимли қўлланилганида шунингдек бош оғриғи, бош айланиши, уйқучанлик, безовталик, қулоқларда шовқин, тил ва оғизнинг шиллиқ пардасини увишиб қолиши, кўришни бузилиши, тиришиш хуружлари, дезориентация, тремор, артериал қон босимини пасайиши, брадикардия юз бериши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Амид ҳосилалари бўлган маҳаллий анастетикларга юқори сезувчанликда, Вольф-Паркинсон ва Стокс-Адамс синдромларида, синус тугунининг заифлиги бўлган кекса беморларда, I-III даражали атриовентрикуляр ва интравентрикуляр блокадада, суправентрикуляр аритмияларда, яққол брадикардияда, кардиоген шокда, жигар фаолиятининг оғир бузилишларида, ҳомиладорликда, лактация даврида, 12 ёшгача бўлган болаларда, препаратга юқори сезувчанликда тизимли қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Организмда препарат метаболизмга учраганида парааминобензой кислотаси ҳосил булмагани туфайли, у антисульфаниламид таъсир кўрсатмайди ва сульфаниламид препаратларини олаётган беморларда қўлланиши мумкин.
Препаратни бошқа антиаритмик дори воситалари билан бирга қўлланганда уларнинг антиаритмик ва заҳарли таъсирларини тўпланиши (кардиодепрессив таъсири, МНС қўзғалиши, галлюцинациялар) кузатилиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Жигар фаолияти сусайган (масалан, жигар циррози) ёки жигарда қон оқими сусайган беморлар учун (масалан, юрак етишмовчилиги ва ўткир миокард инфарктида), гиповолемияда, шокда, буйрак етишмовчилигида, шунингдек 65 дан ошган беморлар учун препаратнинг суткалик дозасини 2 марта камайтириш керак, қабул қилиш давомийлиги ҳам, шунингдек мумкин қадар қисқартирилиши керак. Агарда препаратни юбориш бир суткадан ортиқ давом этса, уни чиқарилиши секинлашади, шунинг учун дозани камайтириш керак. Препаратнинг инъекцияларида ЭКГ ни доимо қайд қилиб туриш керак.
Бўлиши мумкин бўлган ножўя таъсирларни олдини олиш учун, парентерал юбориш учун қисқа таъсир қилувчи барбитуратлар ва тремор, клонико-тоник тиришишларга қарши таъсир кўрсатиши учун бензодиазепин қатори транквилизаторлари; гипотония ривожланганда в/и юбориш учун симпатомиметик воситалар; брадикардияда в/и юбориш учун атропин (0,5-1,0 мг) тайёр туриши керак. Доза ошириб юборилганда юқорида баён қилинган симптомлардан ташқари, коллапс ва МНС ни сусайиши ривожланиши мумкин. Бундай ҳолларда, юқорида санаб ўтилган препаратлардан ташқари ўпканинг сунъий вентиляцияси ёки бошқа реанимацион чора- тадбирларни ўтказиш лозим бўлиши мумкин.
Синусли брадикардия ва тўлиқ бўлмаган юрак блокадаси бўлган беморларда препаратни қўллашдан олдин атропин, изопротеренол ёки электрик ритмни юритувчиси ёрдамида юрак ритмини тезлаштириш керак. Акс ҳолда оғир аритмия ва тўлиқ блокада пайдо бўлиши мумкин.
Циметидин, бета-адреноблокаторлар ва МАО ингибиторлари билан бирга қўлланганида, препаратнинг заҳарлилиги ошади, бундай мажмуада қўллаш зарурати бўлганида, унинг дозасини камайтириш лозим.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25º С дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича
