ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ
КЮПЕН ФОРТЕ
KYUPEN FORTE
Торговое название препарата: Кюпен Форте
Действующее вещество (МНН): кеторолака трометамин
Лекарственная форма: быстрорастворимые таблетки.
Состав:
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: кеторолака трометамина (в перерасчете на 100% вещество) – 10 мг;
вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, тальк очищенный, магния стеарат, аэросил, аспартам, кроскармеллоза натрия, ароматизатор ананаса.
Описание: белого цвета, круглые не покрытая оболочка таблетка с насечкой на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа: нестероидное противовоспалительное средство.
Код АТХ: M01AB15
Фармакологические свойства
Кеторолак – нестероидный противовоспалительный препарат, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ – основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется. Cmax достигается, в среднем, через 40 мин и составляет 0,7–1,1 мкг/мл после дозы 10 мг. Богатая жирами пища снижает Cmax и задерживает ее достижение на 1 ч. Антациды не влияют на величину абсорбции. Связывание с белками плазмы крови – 99,2%. Степень связывания не зависит от концентрации в сосудистом русле. Метаболизируется в печени с образованием конъюгированных и гидроксилированных форм. Основной метаболит – гидроксикеторолак – фармакологически неактивен. Элиминируется преимущественно почками. Период полувқведения T1/2 у пациентов с нормальной функцией почек в среднем – около 5 ч. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Функция печени не оказывает влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 увеличивается до 10 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13 ч. В моче обнаруживается 92% введенной дозы, в фекалиях – 6%. При многократном введении клиренс кеторолака не меняется.
Показания к применению
Кюпен Форте показан для непродолжительного применения с целью купирования умеренных и сильных болей, таких как:
- послеоперационные боли: после полостных абдоминальных, гинекологических, хирургических, ортопедических операций и т.д.;
- острые болевые синдромы скелетного-мышечно происхождения: острые растяжения, вывихи, переломы и повреждения мягких тканей;
- зубная боль, в том числе после стоматологических вмешательств;
- послеродовые боли (при родах кеторолак не показан);
- для кратковременного обезболивания при обострениях болевого синдрома при таких состояниях, как онкологические боли, ишиалгия, фибромиалгия, несуставные болевые синдромы при хронической патологии мягких тканей, остеоартрозе и как вспомогательное средство при почечной и печеночной коликах.
Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально с учетом интенсивности болевого синдрома.
Взрослым при приеме внутрь – по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости – по 20 мг 3-4 раза/сут.
Максимальная суточная доза – 90 мг, при комбинированном применении в виде в/м или в/в инъекций-40 мг.
Курс лечения не более 5 дней
Пациентам в возрасте старше 65 лет или с массой тела ниже 50 кг, а также больным с нарушением функции почек препарат назначают в более низких дозах, максимальная суточная доза – 60 мг.
Дети.
Рекомендуемая суточная дозировка детям для приема внутрь составляет 0,25 мг/кг. Максимальная дозировка составляет 1,0 мг/кг в сутки. Максимальная продолжительность лечения составляет 5 дней. Для детей старшего возраста может потребоваться уменьшение дозировки ввиду особенностей метаболизма организма. Кеторолак не рекомендуется применять детям младше 1 года.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко – запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко – парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.
Со стороны дыхательной системы: редко – нарушение дыхания, приступы удушья.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.
Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко – олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях – эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.
Прочие: возможна лихорадка.
Местные реакции: боль в месте инъекции.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, «аспириновая» астма, выраженные нарушения функции почек (концентрация креатинина в плазме выше 5,0 мг/дл), беременность, лактация, ранний послеродовый период, повышенная чувствительность к кеторолаку, аспирину и другим нестероидным противовоспалительным препаратам.
Лекарственные взаимодействия.
При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (варфарин, гепарин в низких дозах) – возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ – возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом – увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития – возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом – уменьшение его мочегонного действия.
При применении кеторалака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.
Особые указания.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе. Кеторолак не рекомендуется применять в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике.
Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилиикеторолак следует отменить.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте и не использовать по истечению срока годности.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушения функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии. Кеторолак не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Форма выпуска
По 10 таблеток в блистере. По 2 блистеров вложенных в картонную упаковку с инструкцией по применению.
Условия хранения
Хранить в сухом, темном месте, при температуре 30°С.
Срок годности
2 года.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Произведено в Индии
“Avison Pharmaceuticals Pvt. Ltd.”, India
“Coral Laboratories Limited.”,
Plot No. 27-28, Pharmacity, Selaqui,
Dehradun, Uttarakhand-248197, Hindiston
