ГЛУТОКСИМ®
(GLUTOXIM®)
Препаратни тиббиётда қўллаш бўйича
ЙЎРИҚНОМА
Қайд этиш рақами
Препаратнинг савдо номи: Глутоксим®
Халқаро патентланмаган номи ёки гуруҳланган номи: Глутамил-Цистеинил-Глицин динатрий&.
Кимёвий номи: бис-(гамма-L-глутамил)-L-цистеинил-бис-глицин динатрийли тузи.
Дори шакли: инъекция учун эритма
Таркиби: Фаол модда: 1 мл да 5 мг, 10 мг ёки 30 мг Глутамил-Цистеинил-Глицин динатрий;
Ёрдамчи моддалар: натрий ацетати, суюлтирилган сирка кислотаси, инъекция учун сув.
Таърифи: Тиниқ, рангсиз ёки кучсиз бўялган, ҳидсиз ёки кучсиз сирка кислотаси ҳидли суюқлик.
Фармакотерапевтик гуруҳи: иммуностимуляция қилувчи восита.
АТХ коди [L03AX]
ФАРМАКОЛОГИК ХУСУСИЯТЛАРИ
Фармакодинамикаси
Глутоксим® иммуномодулятор, гемопоэзни рағбатлантирувчи, детоксикацияловчи, гепатопротектор таъсир кўрсатади, ўсма хужайраларини антрациклин қатори антибиотиклари, алкилловчи воситаларга чидамлилигини сусайтиради; katG (каталаза-пероксидаза генлари) ва inhA (енол-АПБ-редуктаза гени) генлари билан боғлиқ Mycobacterium tuberculosis ни изониазидга чидамлилигини енгишга ёрдам беради. Глутоксим® ўсма хужайраларига доксорубициннинг таъсирини, Mycobacterium tuberculosis га химиотерапия воситалари (изониазид, рифампицин, рифабутин, циклосерин, капреомицин, левофлоксацин, каталецидиннинг катион антимикроб пептиди) таъсирини кучайтиради.
Глутоксим® препаратининг иммуномодулятор таъсири макрофагларнинг кальцийга боғлиқ сигнал йўлларига рецепторлар орқали таъсири билан боғлиқ, бу қуйидагиларни ошишига:
- тўқима макрофагларини яшаб қолиши ва функционал етилиш хусусиятини сақланишини;
- Mycobacterium tuberculosis нинг хужайра ичида паразитлар сифатида яшовчи шакллари билан мембрана остидаги гранулалар экзоцитозини;
- лизосомал ферментларнинг фаоллигини;
- кислороднинг фаол шаклларини ҳосил бўлишини;
- микроорганизмларни қамраб олиниши ва ҳалок бўлишини;
- цитокинлар секрециясига: интерлейкин 1, интерлейкин 6, ўсмани некрози омили, интерферонлар, эритпоэтин, интерлейкин 2; микробларга қарши катион пептидлар – дефенсинлар, каталецидинларнинг секрециясини ошишига олиб келади.
Глутоксим® препаратининг гемопоэзни рағбатлантирувчи таъсири суяк кўмигида қон яратилишини: эритропоэз, лимфопоэз ва гранулоцито-моноцитопоэз жараёнларини рецепторлар орқали кучайиши билан боғлиқдир. Қоннинг шакли элементларининг турли шаклларини ўтмишдош-хужайраларига таъсири МАР- ва инозитол киназа тизимининг фаолияти билан боғлиқ бўлиб, дифференциацияловчи гемопоэтик хужайраларни чидамлигини ошишига олиб келади, уларнинг гемопоэзнинг эндоген омиллар таъсирига сезувчанлигини тиклайди.
Препаратнинг детоксикацияловчи ва гепатопротектор самаралари ксенобиотиклар детоксикациясининг иккинчи фазасида иштирок этувчи ферментларини, шу жумладан глутатионредуктаза, глутатионпреоксидаза, глутатион-S-трансфераза, глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа, гемоксигеназа-1 нинг экспрессиясини рецепторларга боғлиқ кучайиши, хужайра структураларини радикалларнинг токсик таъсиридан ҳимоя қилувчи кимёвий жиҳатдан қайтарилган глутатионнинг хужайра ичидаги даражасини ошишига боғлиқ.
Глутоксим® ўсма хужайраларининг химиотерапия воситаларига, шу жумладан антрациклин қатори антибиотиклари, алкилловчи таъсирга эга препаратларига чидамлилигини белгиловчи, ўсма хужайраларининг кўпгина дори воситаларига чидамлилиги омилининг фаоллиги – Р-гликопротеини (Pgp) оқсилига бевосита сусайтирувчи таъсир кўрсатади.
Глутоксим® изониазид трансформацияси – олддорини фармакологик фаол шаклга – Mycobacterium tuberculosis га бактериостатик таъсирга эга изоникотин кислотасига айланиш реакциясини бошлаб беради, бу katG (каталаза-пероксидаза гени) ва inhA (енол-АПБ-редуктаза гени) генларини салбий трансформацияси билан боғлиқ Mycobacterium tuberculosis нинг чидамлилигини енгиш имконини беради.
Глутоксим® макрофаглардан паразит микроорганизмлар, шу жумладан Mycobacterium tuberculosis билан везикулалар экзоцитози жараёнларини рағбатлантиради, бунда уларни фармакологик бошпанадан чиқарилиши ва антибактериал препаратлар, шу жумладан изониазид, рифампицин, рифабутин, циклосерин, капреомицин, левофлоксацин таъсирига дучор қилади.
Глутоксим® макрофаглар томонидан катион пептидлар – дефенсинлар ва каталецидинлар секрециясини кучайтиради, уларни туберкулёз микобактериялари томонидан ютилишини рағбатлантириб, препаратнинг билвосита антибактериал таъсирини белгилайди.
Фармакокинетикаси
Глутоксим® табиий метаболитлар гуруҳига киради, бу мавжуд бўлган хужайравий фермент тизимлари томонидан унинг метаболизмини ўзига хослигини белгилайди. Мушак ичига, вена ичига ёки тери остига инъекциядан кейин унинг биокираолишлиги 90% дан ошади. Препаратнинг дозаси ва қон плазмасидаги концентрацияси орасида тўғри чизиқли боғлиқлик аниқланади. Препаратнинг плазмадаги максимал концентрацияси вена ичига юборилганида 2-5 минут давомида кузатилади, мушак ичига юборилганида – 7-10 минут давомида. Пептид табиатли табиий маҳсулот сифатида Глутоксим® организмнинг аъзолари ва тўқималарида метаболизмга учрайди, буйраклар орқали чиқарилади.
ҚЎЛЛАНИЛИШИ
Глутоксим® катталарда радиацион, кимёвий ва инфекцион омиллар билан ассоциацияланган иккиламчи иммунтанқислиги ҳолатларни олдини олиш ва даволаш воситаси сифатида, бостирилган иммун реакцияларни ва суяк кўмигидаги қон ҳосил бўлишини сусайтирилган ҳолатларини тиклаш учун қўлланади; организмнинг турли патологик таъсирларга – инфекцион агентларга, кимёвий ва/ёки физикавий омилларга (интоксикация, радиация ва ҳоказолар) чидамлилигини ошириш учун; гепатопротектор восита сифатида сурункали вирусли гепатитларда (В ва С); ўпкаларнинг сурункали обструктив касалликларини антибактериал терапиясини даволовчи самарасини потенциялаш учун; операциядан кейинги йирингли асоратларни олдини олиш учун қўлланади. 10 ва 30 мг/мл инъекция учун эритма туберкулёзни барча локализацияларини оғир тарқалган шаклларини туберкулёзга қарши мажмуавий даволаш таркибида, туберкулёзли беморларда туберкулёзга қарши даволаш фонида сурункали гепатитнинг зўрайишини олдини олиш учун, туберкулёзга қарши даволашни заҳарли асоратларини олдини олиш учун қўлланади. Инъекция учун эритма псориазни мажмуавий даволаш таркибида, шу жумладан эритродермия, артропатияли ўртача оғирликдаги ва оғир шаклларини даволашда қўлланади.
Глутоксим® хавфли ўсмаларни мажмуавий даволашда қўлланади. Глутоксим® онкологияда химио- ва нур терапиясининг токсик кўринишларини олдини олиш ва даволаш учун ишлатилади (гемо- ва гепатотоксик таъсирини пасайишига ёрдам беради). Глутоксим® ўсмаларга қарши даволашни ўтказишда суяк кўмигида қон яратилиши фаолиятини самарали тикланишига ёрдам беради. Глутоксим® касалликнинг носпецифик синдроми кўринишларини (анемия, чарчоқлик, иштаҳани пасайиши, ошган оғриқни сезувчанлик) бартараф қилади ёки юмшатади.
ҚЎЛЛАШ МУМКИН БЎЛМАГАН ҲОЛАТЛАР
Шахсий ўзлаштираолмаслик пайдо бўлган ҳолларда, ҳомиладорликда, лактация даврида препаратни қўллаш мумкин эмас.
ҚЎЛЛАШ УСУЛИ ВА ДОЗАЛАРИ
Глутоксим® препарати вена ичига, мушак ичига ва тери остига юборилади. Касалликнинг характерига қараб ҳар куни 5-40 мг дан (1 курсга 50-300 мг) буюрилади.
Олдини олиш мақсадида препарат мушак ичига ҳар куни 5-10 мг дан 2 ҳафта давомида қўлланади.
Туберкулёзни мажмуавий даволаш таркибида ҳар куни 60 мг Глутоксим® суткада 1 марта биринчи 10 кун ҳар куни мушак ичига, кейинги 20 кун 60 мг Глутоксим® кунора, суткада бир инъекция мушак ичига юборилади.
Зарурати бўлганида даволашни такрорий курси 1-6 ойдан кейин ўтказилади.
Псориазнинг мажмуавий даволаш таркибида Глутоксим® мушак ичига ҳар куни 10 мг суткалик дозада 15 кун давомида, сўнгра яна 5 ҳафта давомида ҳафтада 2 марта 10 мг суткалик дозада қўлланади. Даволаш курсига ҳаммаси бўлиб 25 инъекция.
Онкологияда химиотерапияни йўлдош воситаси сифатида 60 мг Глутоксим® ўсмага қарши воситани қўллашдан 1,5-2 соат олдин тери остига юборилади. Кейинчалик химиотерапия курслари орасида 60 мг Глутоксим® кунора тери остига юборилади. Химотерапиянинг навбатдаги курсида препаратни қўллаш схемаси такрорланади.
Нур терапиясини ёндош воситаси сифатида 60 мг Глутоксим® нур терапиясининг бутун курси давомида кунора нурлантиришни навбатдаги сеансидан кейин 0,5-1 соат ўтгач тери остига юборилади.
Глутоксим® сувда эрувчи дори воситалари билан бир шприцда юборилиши мумкин.
НОЖЎЯ ТАЪСИРИ
Алоҳида беморларда ҳароратни бироз ошиши (37,1оС-37,5оС гача), препарат инъекция қилинган жойда оғриқ кузатилиши мумкин. Бундай оғриқни субъектив ёмон ўтказилишида Глутоксим® препарати 1-2 мл 0,5% новокаин эритмаси билан бирга юборилади.
ДОЗАНИ ОШИРИБ ЮБОРИЛИШИ
Препаратнинг дозасини ошириб юбориш ҳоллари ҳақида хабар берилмаган.
БОШҚА ДОРИ ВОСИТАЛАРИ БИЛАН ЎЗАРО ТАЪСИРИ
Глутоксим® бирга қўлланганда изониазид, рифампицин, рифабутин, циклосерин, капреомицин, левофлоксациннинг Mycobacterium tuberculosis га қарши бактериостатик самарасини антрациклин антибиотик доксорубицинни ҳамда алкилловчи восита – этопозиднинг ўсма хужайраларига таъсирини потенциялайди.
Глутоксим® нифедипин ва верапамилнинг терапевтик самарасини сусайтиради.
Арахидон кислотасининг циклооксигеназа ферменти ёрдамида оксидланишининг ингибиторлари – индометацин, мелоксикам Глутоксим® препаратининг фармакологик таъсирини пасайтиради ёки тўлиқ сусайтиради.
МАХСУС КЎРСАТМАЛАР
Инфузион юбориш учун ташувчи-эритма сифатида натрий хлоридининг изотоник эритмаси ёки 5% глюкоза эритмаси ишлатилади.
ЧИҚАРИЛИШ ШАКЛИ
Инъекция учун эритма 5, 10, 30 мг/мл.
1 ёки 2 мл дан нейтрал шиша ампулаларда.
5 ёки 10 ампуладан (1 мл ёки 2 мл сақловчи) поливинилхлорид плёнка ёки лакланган босма алюминий фольга ёки бир қаватли поливинилиденхлоридли ёпқичли қоғоз контур уяли ўрамда.
5 ёки 10 ампуладан (1 мл ёки 2 мл сақловчи) фольга ёки ёпқичсиз поливинилхлорид плёнка контур уяли ўрамда.
1, 2, 5 ёки 10 (5 ёки 10 ампула сақловчи) контур уяли ўрамлар ампула пичоғи ёки скарификатор ва қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутида.
Синдириш чизиғили, ҳалқали ва нуқтали ампулалар жойланганида ампула скарификаторлари ва пичоқлар қўйилмайди.
САҚЛАШ ШАРОИТИ
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин
Яроқлилик муддати
3 йил.
Ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати тугагандан сўнг қўллаш мумкин эмас.
ДОРИХОНАЛАРДАН БЕРИШ ТАРТИБИ
Рецепт бўйича.
