Skip to main content

Эсцита®

Улашиш:
  Reading time 13 minutes

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЭСЦИТА®

ESCITUM

 

Препаратнинг савдо номи: Эсцита®

Таъсир этувчи мода (ХПН): Эсциталопрам

Дори шакли: Қобиқ билан қопланган таблеткалар.

Таркиби:

Фаол модда: Эсциталопрам оксалати (10 мг или 20 мг эсциталопрамга эквивалент).

Ёрдамчи моддалар: коллидон, лактоза моногидрати, маккажўхори крахмали, микрокристаллик целлюлоза PH 102, натрий кроскармеллоза, магний стеарати;

Қобиқ: Sepifilm LP 770 (гидроксипропилметилцеллюлоза, микрокристалл целлюлоза, стеарин кислотаси, титан диоксиди).

Таърифи:

10 мг – оқ рангли, овал шаклли, бир томонида рискаси ва бошқа томонида 10 гравировкаси бўлган, қобиқ билан қопланган таблеткалар. 

20 мг – оқ рангли, овал шаклли, бир томонида рискаси ва бошқа томонида 20 гравировкаси бўлган, қобиқ билан қопланган таблеткалар. 

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антидепрессантлар.

6-yillik-qizil-jenshen

АТХ коди: N06AB10

 

Фармакологик хусусиятлари

Серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибитори (СҚҚОСИ) бўлган антидепрессантдир. Серотонинни қайта қамраб олинишини ингибиция қилиниши, бу медиаторнинг синаптик ёриқдаги концентрациясини олишига олиб келади, постсинаптик рецептор соҳаларига унинг таъсирини кучайтиради ва узаяйтиради. Эсциталопрам қатор рецепторлар, шу жумладан серотонин 5-НТ-5-НТ2– рецепторлари, D1 ва D2 – допамин рецепторларини, α1-, α2 -, β- адренорецепторлар, Н1-гистамин рецепторлари, бензодиазепин ва опиоид рецепторлари билан умуман боғланиш хусусиятига эга эмас ёки жуда кучсиз боғланиш хусусиятига эга воситадир.

Фармакокинетикаси

Сўрилиши овқат истеъмол қилишга боғлиқ эмас. Эсциталопрамнинг биокиришаолишлиги тахминан 80% ни ташкил қилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига эришишининг ўртача вақти (ТСмах) кўп марта қўллангандан кейин тахминан 4 соатни ташкил қилади. Эсциталопрам ва унинг асосий метаболитларининг қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 80% дан паст. Эсциталопрамнинг кинетикаси тўғри пропорционал.

Эсциталопрам жигарда демитилланган ва дидемитилланган метаболитлар ҳосил бўлгунича метаболизмга учрайди, улар фармакологик фаол ҳисобланади. Асосий модда ва унинг метаболитлари глюкуронидлар шаклида қисман чиқарилади. Кўп марта қўлланганидан кейин демитил- ҳамда дидеметил – метаболитларнинг ўртача концентрацияси эсциталопрамнинг концентрациясидан одатда мувофиқ 28-31% ва 5% дан камни ташкил қилади. Эсциталопрамни деметилланган метаболитга биотрансформация қилиши асосан CYP2C19 изоферменти иштирокида юз беради. CYP3А4 ва CYP2D6 изоферментлари бироз иштирок этиши мумкин. CYP2C19 фаоллиги кучсиз бўлган шахсларда эсциталопрамнинг концентрацияси, бу изоферментнинг фаоллиги юқори бўлган ҳоллардагига қараганда 2 марта юқори бўлиши мумкин. CYP2D6 изоферментнинг фаоллиги кучсиз бўлган ҳолатларда препаратнинг концентрациясини аҳамиятли ўзгаришлари аниқланмаган. Кўп марта қўлланганидан кейин ярим чиқарилиш даври (Т1/2) тахминан 30 соатни ташкил қилади. Перорал қўлланганда клиренси тахминан 0,6 л/мин ташкил қилади. Эсциталопрамнинг асосий метаболитларининг Т1/2 давомлироқ. Эсциталопрам ва унинг асосий метаболитлари жигар ва буйрак (метаболик йўл) орқали чиқарилади. Кўп қисми метаболитлари кўринишида сийдик билан чиқарилади.

Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси. Кекса ёшдаги шахсларда (65 ёшдан катта) эсциталопрам ёшроқ пациентлардагига қараганда секинроқ чиқарилади. Кексаларда AUC фармакокинетик кўрсаткичи ёрдамида ҳисобланган тизимли қон оқимида бўлган модданинг миқдори, ёш соғлом кўнгиллилардагига қараганда кексаларда 50% га кўпроқдир.

Қўлланилиши

  • ҳар қандай оғирлик даражасидаги депрессив эпизодлар;
  • агорафобия ёки усиз бўлган вахимали бузилишлар;
  • социал хавотирли бузилишлар (социал фобия);
  • ёйилган хавотирли бузилишларда қўлланилади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат овқат қабул қилишдан қатъий назар, суткада 1 марта буюрилади. Депрессив эпизодларда препарат одатда суткада 10 мг дан буюрилади. Пациентнинг шахсий реакциясига қараб доза суткада максимал 20 мг гача оширилиш мумкин. Антидепрессив самара даволаниш бошланганидан кейин одатда 2-4 ҳафтадан кейин ривожланади. Депрессия белгилари йўқолганидан кейин, яна камида 6 ой давомида олинган самарани мустаҳкамлаш учун даволашни давом эттириш керак.

Агорофобия билан ёки усиз кечувчи вахимали бузилишларда даволашнинг бир ҳафтаси давомида суткада 5 мг суткада кейинчалик 10 мг гача ошириладиган доза тавсия қилинади.

Беморнинг шахсий реакциясига қараб, доза максимал суткада 20 мг гача оширилиши мумкин. Максимал терапевтик самарага даволаш бошланганидан сўнг тахминан 3 ой ўтгач эришилади. Даволаш бир неча ой давом этади. Кекса ёшли беморларда (65 ёшдан катта) одатдаги дозани ярмини (яъни суткада ҳаммаси бўлиб 5 мг) ва янада паст максимал дозани (суткада 10 мг) қўллаш тавсия қилинади. Енгил ва ўрта даражадаги буйрак етишмовчилигида дозага тузатиш киритиш талаб қилинмайди. Оғир даражали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлардга (КК<30 мл/мин) препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. Жигар фаолияти бузилган беморларга тавсия этилган бошланғич доза биринчи 2 ҳафта давомида суткада 5 мг ташкил қилади. Даволашга бўлган шахсий реакцияга қараб, доза суткада 10 мг гача оширилиши мумкин. CYP2C19 изоферментининг пасайган фаоллигида даволашнинг биринчи 2 ҳафтасида тавсия этиладиган бошланғич доза суткада 5 мг ташкил қилади. Даволашга бўлган шахсий реакцияга қараб, доза суткада 10 мг гача оширилиши мумкин. Даволашни тўхтатишда бекор қилиш синдромини ривожланишидан сақланиш учун препаратнинг дозасини аста-секин 1-2 хафта давомида камайтириш лозим.

 

Ножўя таъсирлари

Овқат хазм қилиш тизими томонидан: жуда тез-тез- кўнгил айниши, иштахани пасайиши, диарея, қабзият; кам ҳолларда – таъм хиссини бузилиши; бўлиши мумкин-қусиш, оғизни қуриши, жигар фаолиятининг лаборатор кўрсаткичларини ўзгариши;

Марказий нерв тизими (МНТ) ва периферик нерв тизими томонидан: жуда тез-тез-уйқусизлик ёки уйқучанлик, бош айланиши, ҳолсизлик; бўлиши мумкин – кўришни бузилиши, тиришиш хуружлари, тремор, харакат бузилишлари, серотонин синдроми, галлюцинациялар, мания, онгни чалкашиш, ажитация, хавотирлик, деперсонализация, саросима хуружлар, юқори таъсирчанлик;

Моддалар алмашинуви томонидан: тез-тез- кўп терлаш, гипертермия; бўлиши мумкин -гипонатриемия;

Жинсий аъзолар тизими томонидан: жуда тез-тез-либидани пасайиши, импотенция, эякуляцияни бузилиши, аноргазмия (аёлларда);

Юрак-қон томир тизими томонидан: ортостатик гипотензия бўлиши мумкин;

Эндокрин тизими томонидан: бўлиши мумкин – АДГ секрециясини етишмовчилиги, галокторея;

Аллергик реакциялар: анафилактик реакциялар, ангионевротик шиш бўлиши мумкин;

Дерматологик реакциялар: тери тошмалари, қичишиш, экхимозлар, пурпура бўлиши мумкин;

Бошқалар: жуда тезтез – синуситлар; бўлиши мумкин – артралгия, миалгия, сийдикнинг тутилиши.

Узоқ муддат давомида қўлланганидан кейин препарат бекор қилинганида бекор қилиш реакциялари бўлиши мумкин: бош айланиши, бош оғриши ва кўнгил айниши. Ушбу реакцияларнинг яққоллиги аҳамиятсиз бўлиб, давомийлиги эса, чекланган.

Ножўя самаралари кўпинча даволашнинг 1 ёки 2 ҳафтасида ривожланади ва сўнгра одатда камроқ жадал бўлади ва даволаш давом эттирилганида камроқ пайдо бўлади.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

  • МАО ингибиторларини бир вақтда қабул қилиш;
  • ҳомиладорлик;
  • лактация даври (эмизиш);
  • 15 ёшгача бўлган болалар;
  • Эсциталопрамга ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

 

Дориларнинг ўзаро таъсири

Препарат МАО ингибиторлари билан бир вақтда қўлланганида жиддий ножўя реакциялар пайдо бўлиши мумкин. Бундай ҳолларда серотонин синдроми ривожланиши мумкин. Серотонинэргик препаратлар (масалан, трамадол, суматриптан ва бошқа триптанлар) билан бирга қўллаш серотонин синдромини ривожланишига олиб келиши мумкин. Препарат тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайтириши мумкин, шунинг учун бошқа тиришишга тайёргарлик бўсағасини пасайтирувчи препаратлар билан бир вақтда буюрилганида эҳтиёткорлик керак. Препаратни далачой препаратлари билан бирга буюриш ножўя самараларни ошишига олиб келиши мумкин. Эсцитолопрам перорал антикоагулянтлар ва қон ивившига таъсир қилувчи препаратлар (масалан, атипик антипсихотиклар ва фенотиазинлар, кўпчилик трициклик антидепрессантлар, ацетилсалицил кислотаси ва НЯҚВ, тиклоперидин) билан бир вақтда буюрилганида эсциталопрамнинг дозасини камайтириш талаб қилиниши мумкин.

Препаратни юқори дозаларда циметидин билан бир вақтда эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. Эсцитолопрам CYP2D6 изоферментининг ингибитори ҳисобланади, эсцита –шунинг учун уни бир вақтда бу изофермент ёрдамида метаболланадиган ва кичик терапевтик индексга эга бўлган дори воситалари, масалан, флекаинид, пропафенон ва метопролол (юрак етишмовчилигида қўлланган ҳолларда) бир вақтда буюрилганида эҳтиёткор бўлиш зарур. Эсциталопрам ва дезипрамин ёки метопрололни бир вақтда буюрилиши, охирги икки препаратнинг концентрациясини икки марта ошишига олиб келади. Эсциталопрам CYP2С19 изоферментини бироз ингибиция қилиши мумкин. Шунинг учун эсциталопрам ва изофермент иштирокида метаболизмга учрайдиган препаратлар бир вақтда қўлланганида эҳтиёткорлик намоён этиш тавсия этилади.

Махсус кўрсатмалар

Эсциталопрамни МАО ингибиторлари билан бир вақтда буюриш мумкин эмас. Эсциталопрамни МАО ни қайтмас ингибиторлари билан даволаш тўхтатилганидан кейин 14 кун ўтгач МАО ни А тип қайтувчи ингибиторлари (шу жумладан моклобемид билан) билан даволаш тўхтатилгандан сўнг камида бир кундан кейин буюриш мумкин. МАО ни носелектив ингибиторлари билан даволашни бошлашдан олдин эсциталопрамни қабул қилишни тугаганидан кейин камида 7 кун ўтиши керак. Саросимали бузилишлари бўлган айрим беморларда серотонинни қайта қамраб олинишини селектив ингибиторлари (шу жумладан эсциталопрам) билан даволашни бошида хавотирликни кучайиши кузатилиши мумкин. Бундай парадоксал реакциялар одатда 2 ҳафта даволаш давомида йўқолади. Анксиоген самарани пайдо бўлиши эҳтимолини пасайтириш учун препаратни кичик бошланғич дозаларда қўллаш тавсия қилинади.

Тиришиш хуружлари ривожланган холларда эсциталопрамни бекор қилиш лозим. Нотурғун тутқаноқ бўлган беморларда препаратни қўллаш тавсия қилинмайди; назоратли хуружларда синчков кузатув ўтказиш керак. Тиришиш хуружларининг тез-тезлигини ошишида серотонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторларни, шу жумладан эсциталопрамни ҳам бекор қилиш керак.

Анамнезида мания/гипомания бўлганлиги хусусида кўрсатмалар бўлган пациентларда эсциталопрамни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Қандли диабети бўлган беморларни эсциталопрам билан даволашда қонда глюкозанинг даражаси ўзгариши мумкин. Шунинг учун инсулин ва/ёки перорал гипогликемик препаратларнинг дозаларига тузатиш киритиш талаб қилиниши мумкин. Ўз жонига қасд қилиш хавфи депрессияга хос ва ўз-ўзидан ёки ўтказилаёган даволаш оқибатида юз берган ҳолати ахамиятли сезиларли яхшилангунига қадар сақланиши мумкин. Антидепрессантлар билан даволанаётган пациентларни, айниқса даволашни бошида, клиник ёмонлашиши ва/ёки сувицидал кўринишларини (фикрлар ва хулқ) пайдо бўлиши эхтимоли туфайли, синчиклаб кузатиш керак. Бу эҳтиёткорликка бошқа рухий бузилишларни давлашда ҳам, бир вақтда депрессия эпизоди касаллиги мумкинлиги туфайли риоя қилиш керак. СҚҚОСИ ни ҳомиладорликнинг III уч ойлигида ишлатиш янги туғилган чақалоқнинг рухий ва жисмоний ривожланишга салбий таъсир кўрсатиши мумкин. СККСИ ни туғруқгача қўлланган оналарнинг янги туғилган чақалоқларда қуйидаги бузилишлар: таъсирчанлик, тремор, гипертензия, юқори мушак тонуси, доимий йиғлаш, сўришини қийинлиги, ёмон уйқу қайд этилган. Бу бузилишлар серотонинергик самара ёки бекор қилиш синдромини кўрсатиши мумкин. СҚҚСИ ҳомиладорлик вақтида ишлатилган ҳолларда уни қабул қилиш кескин тўхтатилмаслиги керак. Гипонатриемия, АДГ секрецияси бузилиши билан боғлиқ бўлган эсциталопрам қабул қилиш фонида кам пайдо бўлади ва одатда даволаш бекор қилинганида йўқотилади. Эсциталопрам ва СҚҚОСИ ни гипонатриемия ривожланишини хавфи гуруҳига кирадиган пациентларга: кексаларга, жигар циррози бўлган ва гипонатриемияни чиқариши мумкин бўлган препаратларни қабул қилаётган беморларга эҳтиёткорлик билан буюриш лозим. Эсциталопрамни қабул қилганда терига қон қуйилишларни (экхимоз ва пурпуралар) ривожланиши мумкин. Қон кетишига мойиллиги бўлган беморларда, ҳамда перорал антикоагулянтларни ва қон ивишига таъсир қилувчи дориларни қабул қилаётган беморларга эсциталопрамни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.

Эсциталопрамни электротиришиш билан даволаш бирга қўллашнинг клиник тажрибаси чекланган, шунинг учун бу ҳолда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак. Эсциталопрамни ва А тип МАО ингибиторларини серотонин синдромининг ривожланишини хавфи туфайли бир вақтда қўллаш тавсия қилинмайди. Эсциталопрамни ва СҚҚСИ ни бир вақтда серотонинергик препаратлар билан бир вақтда қабул қилаётган беморларда, камдан-кам ҳолларда серотонин синдроми ривожланиши мумкин. Серотонинергик таъсирга эга бўлган дори восилари билан бир вақтда эсциталопрам билан эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Ажитация, тремор, миоклонус, гипертермия каби белгиларининг мажмуаси, серотонин синдромининг ривожланишини кўрсатиши мумкин. Агарда бу юз берган бўлса, СҚҚОСИ ва серотонинергик препаратларни дарҳол бекор қилиш ва симптоматик даволашни буюриш керак. Эсциталопрам ва алкоголни бир вақтда қўллаш тавсия қилинмайди. Препарат ҳомиладорликда ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас. Гарчи эсциталопрам психомотор фаолликка таъсир қилмаса ҳам, даволаниш даврида автомобилни ёки механизмларни бошқариш тавсия қилинмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин қўлланилмасин.

 

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: бош айланиши, тремор, ажитация, қўзғалиш, уйқучанлик, онгни чалкашиши, тиришиш хуружлари, тахикардия, ЭКГ ўзгариши (ST сигментининг ва Т тишнинг ўзгариши, QRS комплексини ўзгариши, QT интервални узайиши), артимиялар, нафас фаолиятини сусайиши, қусиш, рабдиомиолиз, метаболик ацидоз, гипокалиемия.

Даволаш: махсус антидоти мавжуд эмас. Даволаш симптоматик ва тутиб турувчи: меъдани ювиш, адекват оксигенация. Юрак томир ва нафас тизимлари фаолиятини мониторлаш.

 

Чиқарилиш шакли

«Эсцита® 10», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №28.

«Эсцита® 20», қобиқ билан қопланган таблеткалар, №28.

 

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

 

Яроқлилик муддати

2 йил.

 

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.

Улашиш:
6 yillik Koreya qizil jenshen 365