Skip to main content

Эсмолайф

Улашиш:
  Reading time 15 minutes

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

ЭСМОЛАЙФ

ESMOLIFE

Препаратнинг савдо номи: Эсмолайф

Таъсир этувчи модда (ХПН): эсмолол гидрохлориди  

Дори шакли: инъекция учун эритма

Таркиби:

Ҳар 1 мл препарат қуйидагиларни сақлайди:

фаол модда: эсмолол гидрохлориди  – 10 мг;

ёрдамчи моддалар: натрий хлориди, натрий ацетат дигидрати, 99,8% ли сирка кислотаси, натрий гидроксиди, хлорид кислотаси, инъекция учун сув.

Таърифи: механик киритмалардан ҳоли бўлган, рангсиздан оч сариқ ранггача бўлган тиниқ эритма.

Фармакотерапевтик гуруҳи: антигипертензив восита (селектив бета-адреноблокатор).

АТХ коди: C07AB09

Фармакологик ҳусусиятлари

Терапевтик дозаларда хусусий симпатомиметик ва мембраналарни барқарорлаштирувчи фаолликка эга бўлмаган, таъсирини бошланиши тез, таъсир давомийлиги жуда қисқа бўлган b1-адренорецепторларнинг кардиоселектив блокаторидир. Антиангинал, гипотензив ва антиаритмик таъсир кўрсатади. АТФ дан катехоламинлар томонидан рағбатлантирилган циклик АМФ ни ҳосил бўлишини камайтиради, кальций ионларини ҳужайрани ичига киришини пасайтиради, юрак қисқаришлари сони (ЮҚС) ни камайтиради, юрак ўтказувчанлигини секинлаштиради, миокарднинг қисқарувчанлигини пасайтиради. Антиаритмик самараси импульсларни AV-тугун орқали антеград йўналишда, камроқ даражада ретроград йўналишларда ва қўшимча йўллар орқали ўтишини сусайтириши билан аниқланади. Бошқа бета-адреноблокаторлар каби, эсмолол ҳам манфий ино-, хрон-, батмо- ва дромотроп таъсирларга эга. 65 ёшдан ошган пациентларда гемодинамик самараларда ёшроқ пациентларга нисбатан фарқлар кузатилмаган. Таъсири юборилган заҳоти бошланади, тўлиқ терапевтик самараси юборилгандан сўнг 2 минутдан кейин ривожланади ва инфузия тўхтатилганидан сўнг 10-20 минутдан кейин тугайди.

6-yillik-qizil-jenshen

Фармакокинетикаси

Тақсимланиши ва метаболизми

Эсмолол эритроцитлардаги эстеразалар томонидан бета-адренорецепторларни кучсиз блокловчи фаолликка эга бўлган (эсмолол гидрохлоридидан 0,1% дан кам) нордон ASL-8123 метаболитигача метаболизмга учрайди. Эсмололни плазма оқсиллари билан боғланиши 55% ни ташкил этади (кислотали метаболити учун ушбу кўрсаткич атиги 10% ни ташкил этади).

Чиқарилиши

Эсмололни ярим чиқарилиш даври (Т1/2) вена ичига юборилганидан сўнг тахминан 9 минутни ташкил этади. Кислотали метаболитини сийдик билан Т1/2 – тахминан 3,7 соатни ташкил этади. Эсмололнинг 2% дан камроқ қисми сийдик билан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Сурункали буйрак етишмовчилигида кислотали метаболитини сийдик билан Т1/2 10 марта узаяди.

Қўлланилиши

Артериал гипертензия, тахикардия (шу жумладан синусли), бўлмачалар хилпиллаши ва липиллаши, шу жумладан операциядан олдин ва кейинги даврда; тиреотоксик криз, миокард инфаркти, ностабил стенокардия, феохромоцитомада қўлланади.

Қўллаш усули ва дозалари

Препарат вена ичига юборилади. Дозани шахсий равишда танлаш ва клиник жавоб реакциясига қараб, дозасига тузатиш киритиш керак.

Суправентрикуляр тахиаритмия

Суправентрикуляр тахиаритмияни даволаш учун Эсмолайф препаратининг самарали дозаси минутига 50-200 мкг/кг (минутига 300 мкг/кг гача) доза ҳисобланади. Баъзи пациентларда минутига 25 мкг/кг дозани қўллаш етарли бўлган. Дозани шахсий равишда титрлаш йўли билан танлаш керак, бунда ҳар бир қадам юклама дозадан, ундан кейин келадиган самарани бир маромда сақлаб турувчи дозадан иборат бўлиши керак.

Даволашни бошланиш ва ўтказиш схемаси:

  1. Минутига 500 мкг/кг бўлган юклама дозани 1 минут давомида юбориш, сўнгра минутига 500 мкг/кг бўлган самарани бир маромда сақлаб турувчи дозани 4 минут* давомида юбориш.
  2. Ижобий натижа бўлганида: минутига 50 мкг/кг бўлган самарани бир маромда сақлаб турувчи дозани юбориш.
  3. 5 минут давомида ижобий натижа бўлмаганида: минутига 500 мкг/кг бўлган дозани  1 минут давомида такроран юбориш; самарани бир маромда сақлаб турувчи дозани     4 минут давомида минутига 100 мкг/кг гача ошириш.
  4. Ижобий натижа бўлганида: минутига 100 мкг/кг бўлган самарани бир маромда сақлаб турувчи дозани юбориш.
  5. 5 минут давомида ижобий натижа бўлмаганида: минутига 500 мкг/кг бўлган дозани 1 минут давомида такроран юбориш; самарани бир маромда сақлаб турувчи дозани     4 минут давомида минутига 150 мкг/кг гача ошириш.
  6. Ижобий натижа бўлганида: минутига 150 мкг/кг бўлган самарани бир маромда сақлаб турувчи дозани юбориш.
  7. Ижобий натижа бўлмаганида: минутига 500 мкг/кг бўлган дозани 1 минут давомида такроран юбориш; самарани бир маромда сақлаб турувчи дозани 200 мкг/кг/мин гача ошириш ва шундай даражада қолдириш керак.

*Агар ЮҚС ни камайиши кутилган даражага эришилса, аммо бунда АБ пасайиши давом этса, юклама дозани юборишни тўхтатиш ва самарани бир маромда сақлаб турувчи дозанинг тезлигини минутига 50 мкг/кг дан минутига 25 мкг/кг гача пасайтириш керак. Зарурат бўлганида титрлаш босқичлари ўртасидаги вақтни 5 минутдан 10 минутгача узайтириш мумкин.

Изоҳ: минутига 200 мкг/кг дан юқори бўлган самарани бир маромда сақлаб турувчи доза кўпроқ терапевтик самарага олиб келиши юзасидан маълумотлар йўқ. Минутига
300 мкг/кг дан юқори бўлган дозанинг хавфсизлиги ўрганилмаган.

Ножўя таъсирлари

Қуйида кўрсатилган реакциялар жарроҳлик аралашувидан олдин ёки кейин Эсмолайф препарати юборилган, суправентрикуляр тахиаритмияси бўлган пациентларда кузатилган. Кўпчилик реакциялар ўз-ўзидан ўтиб кетувчи ҳусусиятга эга бўлган. Энг аҳамиятли нохуш самара АБ ни яққол пасайиши бўлган. Қайд этилган айрим ўлим ҳолатлари Эсмолайф препарати фақат юрак ритмини назорат қилиш учун тахминан қўлланган мураккаб клиник ҳолатларда препаратни қўллаш билан боғлиқ бўлган.

Юрак-қон томир тизими томонидан: АБ ни яққол пасайиши, 12% ҳолатларда клиник белгилар билан кечган, 25% ҳолатларда эса – симптомсиз кечган; 10% пациентларда – АБ яққол пасайганида кучли терлаш; 1% – периферик қон айланишини бузилиши; 1% кам ҳолатларда – терини оқариши, юзни “қизиб кетиш ҳисси”, брадикардия (ЮҚС минутига 50 зарбдан кам), кўкракда оғриқ, хушдан кетиш, ўпка шиши, AV-блокада кузатилган. Суправентрикуляр тахикардияси бўлмаган, аммо яққол юрак етишмовчилиги (миокард инфаркти ёки ностабил стенокардия) бўлган 2 пациентда яққол брадикардия ва асистолия ривожланган, улар препаратни юбориш тўхтатилганидан сўнг ўтиб кетган.

МНТ (марказий нерв тизими) томонидан: 3% – бош айланиши, уйқучанлик; тахминан 2% – онгни чалкашиши, бош оғриғи, психомотор қўзғалувчанлик; тахминан 1% – толиқиш ҳисси; 1% дан камроқ – парестезия, астения, депрессия, фикрлашни бузилиши, безовталик, енгил бош оғриғи, тиришишлар (1 ўлим билан тугаган тиришиш ҳолати) кузатилган.

Нафас тизими томонидан: 1% кам ҳолларда – бронхоспазм, нафас фаолиятини қийинлашиши, ҳансираш кузатилган.

Овақт ҳазм қилиш тизими томонидан: 7% – кўнгил айниши; тахминан 1% – қусиш; 1% дан камроқ – диспепсия, қабзият, оғизни қуриши, қорин соҳасида дискомфорт ҳисси, анорексия; айрим ҳолларда – таъм билишни бузилиши кузатилган.

Маҳаллий реакциялар: 8% – нохуш маҳаллий реакциялар, шу жумладан инъекция қилинган жойни яллиғланиши ва зичлашиши; шиш, қизариши, тери қопламлари рангини ўзгариши, тромбофлебит; экстравазация ҳолатида терини маҳаллий некрози кузатилган.

Бошқалар: 1% камроқ ҳолларда – сийдикни тутилиши, нутқни бузилиши, кўришни бузилиши, кураклар ўртаси соҳасида оғриқ, иситма кузатилган.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

  • яққол брадикардия (ЮҚС минутига 50 зарбдан кам);
  • синус тугунини кучсизлиги синдроми (СТКС);
  • AV-блокаданинг II ва III даражаси;
  • синоатриал блокаданинг II ва III даражаси;
  • кардиоген шок;
  • ўткир юрак етишмовчилиги;
  • артериал гипотензия (систолик АБ 90 мм см.уст. дан паст, диастолик АБ 50 мм см.уст. дан паст);
  • гиповолемия;
  • ҳомидорлик;
  • лактация (эмизиш) даври;
  • 18 ёшгача бўлган болалар (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган);
  • препаратнинг компонентларига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.

Дориларнинг ўзаро таъсири

Эсмолайф препаратини миокарднинг қисқарувчанлигига ва АВ ўтказувчанликка сусайтирувчи таъсирини кучайтириши туфайли – секин кальций каналларининг блокаторлари верапамил ва камроқ даражада дилтиазем билан; АВ ўтказувчанликни ҳаддан ташқари секинлаштириши туфайли – юрак гликозидлари билан; артериал гипертензияни қайтиш хавфини ошиши туфайли – клонидин билан бир вақтда қўллаш тавсия этилмайди.

Эсмолайф препарати ва I синф антиаритмик препаратлар, масалан дизопирамид, хинидин, шунингдек амиодарон билан бирга қўлланганида манфий дромо- ва инотроп таъсири кучайиши мумкин.

Эсмолайф препарати ва инсулин ёки қонда қанд миқдорини пасайтирувчи перорал препаратлар бирга қўлланганида бу препаратнинг гипогликемик самараси кучайиши мумкин. Бета-адренергик блокада гипогликемияни кечишини, хусусан тахикардияни яшириши мумкин.

Эсмолайф препарати ингаляцион анестезия учун қўлланадиган воситалар билан бирга буюрилганида бу воситаларнинг гипотензив таъсири кучайиши мумкин. Интубация ва наркозга кириш вақтида аритмияни ривожланиш хавфи пасаяди.

Эсмолайф препарати дигидропиридин ҳосилалари гуруҳига мансуб бўлган секин кальций каналларининг блокаторлари, масалан, нифедипин билан бирга буюрилганида АБ ҳаддан ташқари пасайиши мумкин.

Простагландин-синтетазани ингибиция қилувчи НЯҚВ Эсмолайфнинг антигипертензив таъсирини пасайтириши мумкин.

Эсмолайф препарати бета-адренергик агонистларнинг фаоллигига эга бўлган симпатомиметик препаратлар билан бир вақтда буюрилганида самаралари ўзаро сусайиши мумкин.

Эсмолайф препарати ва сукцинолхолин бир вақтда қўлланганида нерв-мушак блокаданинг ривожланиш тезлиги ўзгармайди, аммо унинг давомийлиги 5 минутдан 8 минутгача узайиши мумкин.

Трициклик антидепрессантлар, барбитуратлар ва фенотиазинлар, шунингдек бошқа антигипертензив дори воситаларини бир вақтда қўллаш АБ ни ҳаддан ташқари пасайишига олиб келиши мумкин.

Катехоламинларнинг заҳирасини пасайтирувчи воситалар, масалан, резерпин бета-адреноблокаторлар билан бирга буюрилганида аддитив таъсир қилиши мумкин, бу артериал гипотензия, яққол брадикардия, бош айланиши, хушдан кетиш билан намоён бўлиши мумкин. Эсмолайф препарати билан бир вақтда шунга ўхшаш препаратлар юборилаётган пациентларда артериал гипотензиянинг белгиларини ўз вақтида аниқлаш учун уларни синчиклаб кузатиш керак.

Фармакокинетик ўзаро таъсирлар

Эсмолайф ва варфарин препаратлари бир вақтда қўлланганида варфариннинг қон плазмасидаги концентрацияси ўзгармайди.

Дигоксин ва Эсмолайф препарати вена ичига бир вақтда юборилганида қонда дигоксиннинг концентрациясини 10-20% га ошиши кузатилади. Дигоксин Эсмолайфнинг фармакокинетикасига таъсир қилмайди.

Морфин ва Эсмолайф препарати вена ичига бир вақтда юборилганида қон плазмасида морфиннинг концентрациясини ўзгариши кузатилмаган. Қонда Эсмолайфнинг концентрацияси ўртача 46% га ошган, айни вақтда бошқа фармакокинетик кўрсаткичлар ўзгармасдан қолган.

Фармацевтик номутаносиблик

Эсмолол натрий бикарбонати ва фуросемид эритмаси билан номутаносибдир.

Махсус кўрсатмалар

Препарат қуйидаги ёндош касалликлар ва ҳолатлари бўлган пациентларга буюрилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

I даражадаги AV-блокада, бронхиал астма, ЎСОК (ўпкаларни сурункали обструктив касаллиги); периферик қон айланиши бузилиши (Рейно синдроми, вақти-вақти билан кузатиладиган оқсоқлик); сурункали юрак етишмовчилиги; сурункали буйрак етишмовчилиги; кексалик ёши; қандли диабет; иккиламчи артериал гипертензия (вазоконстрикция билан боғлиқ, операция вақтида ва операциядан кейин, гипотермия фонида ривожланади).

Принцметал стенокардияси бўлган пациентларда бета-адреноблокаторлар ангиноз ҳуружларнинг давомийлиги ва миқдорини ошириши мумкин, бу ҳолат коронар артерияларнинг компенсация қилиб бўлмайдиган вазоконстрикцияси билан боғлиқ. Бундай пациентларда носелектив бета-адреноблокаторларни қўллаш мумкин эмас, селектив бета1-адреноблокаторларни эса – махсус эҳтиёткорлик чораларига риоя қилган ҳолдагина қўллаш мумкин.

Даволаниш вақтида ЭКГ, АБ ва ЮҚС синчиклаб ва доимий равишда назорат қилиш керак.

Эсмолайф сурункали ҳолатларда қўллаш учун мўлжалланмаган.

АБ ни яққол пасайиши ривожланганида юбориш тезлигини секинлаштириш керак ёки агар зарур бўлса, препаратни юборишни тўхтатиш керак. Препаратни юбориш тўхтатилганидан сўнг 30 минут давомида АБ дастлабки кўрсаткичларга қайтади.

Маҳаллий реакция ривожланганида юбориш жойини ўзгартириш ва экстравазацияни олдини олиш учун зарур чораларни кўриш керак.

Барча бета-адреноблокаторлар каби, бекор қилиш синдромини истисно қилиш мумкин бўлмаганлиги сабабли, ЮИК бўлган пациентларга Эсмолайф препаратни юбориш тўсатдан тўхтатилганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Бета-адреноблокада миокарднинг қисқарувчанлигини камайтиради ва юрак етишмовчилигини қўзғатиши ва кучайтириши мумкин. Миокарднинг фаолиятини клиник аҳамиятли сусайишини биринчи белгилари ва симптомлари пайдо бўлганида Эсмолайф препаратининг дозасини камайтириш ёки уни юборишни тўхтатиш керак. Баъзи ҳолатларда қўшимча даволаш талаб этилиши мумкин. Миокарднинг қисқарувчанлик фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга Эсмолайф препарати қўлланганида эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.

Эсмолайф препарати қўлланганида брадикардия, шу жумладан оғир даражадаги ва юрак уришини тўхташи кузатилган. Эсмолайф препаратини даволашдан олдин ЮҚС паст бўлган пациентларга жуда эҳтиёткорлик билан ва потенциал фойда хавфдан устун деб ҳисобланган ҳолатдагина қўллаш керак. Оғир даражадаги брадикардия ривожланганида препаратнинг дозасини камайтириш ёки уни юборишни тўхтатиш керак. Баъзи ҳолларда қўшимча даволаш талаб этилиши мумкин. Эсмололни b1-адренорецепторларига нисбатан селективлиги ва титрлаш кераклиги сабабли, бронхоспастик касалликлари бўлган пациентларга уни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Бироқ, b1-селективлик мутлоқ эмаслиги сабабли, мумкин бўлган минимал самарали дозага эришиш учун препаратнинг дозасини аниқ титрлаш талаб этилади. Бронхоспазм ёки мавжуд бўлган бронхоспазмнинг кечишини ёмонлашиши кузатилганида инфузияни зудлик билан тўхтатиш ва зарурат бўлганида бета2-адренорецепторларни рағбатлантирувчи воситани буюриш керак.

Эсмолайф препаратини буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларга эҳтиёткорлик билан юбориш керак. Эсмолайфнинг кислотали метаболити буйраклар орқали асосан ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Унинг чиқарилиши буйрак касалликлари бўлган пациентларда аҳамиятли даражада пасайган бўлади.

Периферик қон айланишини бузилиши (шу жумладан, Рейно касаллиги ёки синдроми ва периферик қон-томирларни окклюзион шикастланиши) бўлган пациентларда Эсмолайфни, бошқа бета-адреноблокаторлар каби, жуда эҳтиёткорлик билан қўллаш керак, чунки ушбу бузилишлар оғирлашиши мумкин.

Аллергик реакцияларни ривожланиш хавфи юқори бўлган пациентларга бета-адреноблокаторларни қўллаш фонида аллергеннинг таъсирига янада яққол ифодаланган жавоб реакцияси ёки аллергенларга юқори сезувчанлик бўлиши мумкин.

Эсмолайф препаратини 24 соатдан ортиқ вақт давомида қўллаш етарли даражада ўрганилмаган, шу сабабли, уни жуда эҳтиёткорлик билан юбориш керак.

Эсмолайф препаратини кичик веналарга юборишдан ёки “капалак” игнали катетер орқали юборишдан сақланиш керак.

Автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири

Препарат автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсир қилмайди.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати тугаганидан сўнг ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Симптомлари: брадикардия, АБ ни ҳаддан ташқари пасайиши, электромеханик диссоциация, хушни йўқолиши, юрак уришини тўхташи бўлиши мумкин. Ўлим ҳолатлари 625 мг дан 2,5 г гача бўлган жуда юқори юклама дозалари қўлланганида кузатилган.

Даволаш: дозани ошириб юборилишининг симптомлари пайдо бўлганида биринчи қадам бўлиб препаратни юборишни тўхтатиш бўлиши керак.

Шифокорнинг кўрсатмаси бўйича қуйидаги чоралар бажарилиши керак: брадикардияда – атропин ёки бошқа антихолинергик препаратни юбориш; бронхоспазмда – вена ичига бета2-адренорецепторларни рағбатлантирувчи воситалар ва/ёки теофлиннинг ҳосилаларини юбориш; юрак етишмовчилигида – вена ичига диуретиклар ва/ёки юрак гликозидларини юбориш; шокда – вена ичига мусбат инотроп таъсирга эга бўлган препарат, масалан, допамин, добутамин, изопротеренолни юбориш; клиник белгилар билан кечувчи артериал гипотензияда – вена ичига суюқликлар ва/ёки допамин ёки норэпинефрин каби вазопрессор воситаларни юбориш керак.

Чиқарилиш шакли

Инъекция учун эритма 10 мг/мл; 10 мл дан шиша флаконда; 25 шиша флакон тиббиётда қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.

Сақлаш шароити

25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Шифокор рецепти бўйича.

Улашиш:
6 yillik Koreya qizil jenshen 365