ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЭБРАНТИЛ®
EBRANTIL
Препаратнинг савдо номи: Эбрантил®
Таъсир қилувчи модда (ХПН): урапидил
Кимёвий номи: 6-[[3-[4-(о-метоксифенил)-1-пиперазинил]пропил]амино]-1,3-диметилурацил
Дори шакли: таъсири узайтирилган капсулалар.
Таркиби:
Таъсири узайтирилган 30 мг бир капсула қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: урапидил 30 мг
Ёрдамчи моддалар: 62,43 мг қанд упаси, 0,62 мг метакрил кислотаси ва метилметакрилат сополимери [1:2]; 1,18 мг тальк; 0,06 мг диэтилфталат; 8,88 мг фумарат кислотаси;
11,28 мг гипромеллоза; 1,75 мг этилцеллюлоза; 0,47 мг стеарин кислотаси; 0,72 мг гипромеллоза фталати.
Капсула қобиғи: 32,707 мг желатин; 1,2 мг титан диоксиди Е 171; 0,293 мг темир II оксиди бўёвчиси, 5,8 мг тозаланган сув.
Маркировка учун тозаланган қора бўёқ (шеллак, темир IV оксиди бўёвчиси Е 172, пропиленгликоль) 0,190 мг дан ортиқ эмас.
Қанд упасининг таркиби: 80,0-91,5% сахароза, 8,5-20% маккажўхори крахмали, тозаланган сув – макс. 1,5%.
Таъсири узайтирилган 60 мг бир капсула қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: урапидил 60 мг
Ёрдамчи моддалар: 124,86 мг қанд упаси, 1,24 мг метакрил кислотаси ва метилметакрилат сополимери [1:2]; 2,35 мг тальк; 0,12 мг диэтилфталат; 17,77 мг фумарат кислотаси;
22,55 мг гипромеллоза; 3,51 мг этилцеллюлоза; 0,95 мг стеарин кислотаси; 1,43 мг гипромеллоза фталати.
Капсула қобиғи: 52,071 мг желатин; 1,764 мг титан диоксиди Е 171; 0,030 мг индигокармин, 9,135 мг тозаланган сув.
Қанд упасининг таркиби: 80,0-91,5% сахароза, 8,5-20% маккажўхори крахмали, тозаланган сув – макс. 1,5%.
Таърифи
Таъсири узайтирилган 30 мг капсулалар:
Корпусида қора рангли “Ebr 30” ёзуви туширилган, тиниқ бўлмаган корпус ва сариқ рангли қопқоқчали қаттиқ желатин капсулалар (№4). Капсула ичида сариқ рангли гранулалардир.
Таъсири узайтирилган 60 мг капсулалар:
Оқ рангли, тиниқ бўлмаган корпус ва оч-мовий рангли қопқоқчали қаттиқ желатин капсулалар (№2). Капсула ичида сариқ рангли гранулалардир.
Фармакотерапевтик гуруҳи: альфа-адреноблокатор.
АТХ коди: С02СА06
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Урапидил марказий ва периферик таъсир механизмига эга. Постсинаптик альфа1-адренорецепторларни блоклайди, шу туфайли умумий периферик қон томир қаршилиги (УПҚТҚ) камаяди.
Томирларни ҳаракатлантирувчи марказдаги серотонин 5-НТ1А-рецепторларни рағбатлантириши ҳисобига, қон томир тонусини тутиб туришнинг марказий механизмини бошқаради (симпатик нерв тизимининг тонусини рефлектор ошишини олдини олади).
Юрак қисқаришлари сони (ЮҚС), юракдан отилиб чиқаётган қон хажми ўзгармайди. УПҚТҚ ни камайиши ҳисобига, юракдан отилиб чиқиши пасайган қон хажми ошиши мумкин.
Пресинаптик альфа2-адренорецепторларни рағбатлантиради.
Систолик ва диастолик артериал босимни (АБ) пасайтиради, рефлектор тахикардияни чақирмайди.
Юракка олд ва кейинги юкламани камайтиради, юрак қисқаришларининг самарадорлигини оширади, шу тариқа (аритмия йўқлигида) юракнинг камайган минутлик хажмини оширади.
Углеводлар алмашинуви кўрсаткичлари, сийдик кислотаси алмашинувига таъсир қилмайди ва организмда суюқликни тутилиб қолинишини чақирмайди.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилгандан кейин урапидилнинг 80-90% меъда-ичак йўлларида сўрилади. Қон плазмасидаги оқсиллар билан боғланиши тахминан 80%, тақсимланиш хажми эса – тана вазнига 0,77 л/кг ни ташкил қилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига препаратни ичга қабул қилгандан кейин тахминан 4-6 соат ўтгач эришилади; ярим чиқарилиш даври (Т1/2) тахминан 4,7 соатни (3,3-7,6 соат) ташкил қилади. Асосан жигарда метаболизмга учрайди. Асосий метаболити – гидроксилланган ҳосиласи (бензол ҳалқасининг 4-холатида) деярли антигипертензив фаолликка эга эмас. О-деметилланган метаболити жуда кам миқдорда ҳосил бўлади ва деярли урапидил каби фаолликка эга. Урапидил ва унинг метаболитларининг (15% фаол модда шаклида) 50-70% буйрак орқали чиқарилади, қолган қисми метаболитлари шаклида (асосан фаол бўлмаган n-гидроксилланган урапидил шаклида) ичак орқали чиқарилади.
Кекса ёшли ва оғир жигар ва/ёки буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда тақсимланиш хажми ва клиренси камаяди, Т1/2 эса ошади.
Гематоэнцефалик ва йўлдош тўсиғи орқали ўтади.
Таъсири узайтирилган капсулаларнинг ичга қабул қилиш учун урапидил эритмасига нисбатан мутлоқ биокираолишлиги 92 (83-103)% ни ташкил қилади.
Қўлланилиши
Оғир даражали артериал гипертензияда (мажмуавий даволаш таркибида) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга, эрталаб ва кечқурун, овқат билан бир вақтда, кўп бўлмаган миқдордаги сув билан қабул қилинади. Препаратнинг дозасини шахсий равишда танлаш керак.
Эбрантил® 30 мг препаратининг 1 капсуладан кунига 2 марта буюрилади. Зарурати бўлганида, Эбрантил® препаратининг дозасини 120 мг (30 мг ли 2 капсуладан ёки 60 мг ли 1 капсуладан кунига 2 марта) гача ошириш мумкин. Максимал суткалик дозаси икки марта қабул қилишга бўлинган ҳолда 180 мг ни ташкил қилади.
Кекса ёшли, шунингдек жигар фаолиятини бузилиши ва/ёки оғир ва ўртача даражали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда қўлланиши
Эбрантил® препаратини ушбу тоифадаги пациентларда қўлланганда АБ кўрсаткичлари ва жигар ва/ёки буйрак фаолиятининг кўрсаткичларига қараб, дозани камайтириш талаб этилиши мумкин.
Ножўя таъсирлари
Тез-тезлиги: жуда тез-тез – 1/10 кўпроқ; тез-тез 1/100 кўпроқ ва 1/10 камроқ; тез-тез эмас – 1/1000 кўпроқ ва 1/100 камроқ; кам – 1/10000 кўпроқ ва 1/1000 камроқ; жуда кам –
1/10000 камроқ, шу жумладан алоҳида хабарлар.
| Тез-тезлиги Аъзолар тизими | Тез-тез | Тез-тез эмас | Жуда кам |
| Юрак қон-томир тизими томонидан | Юрак уришини ҳис қилиш; тахикардия; брадикардия; кўкракда қисилиш ҳисси ёки оғриқ (стенокардия хуружларига хос симптомлар); ортостатик гипотензия | ||
| Меъда-ичак йўллари томонидан | Кўнгил айниши | Қусиш, диарея, оғиз бўшлиғи шиллиқ қаватини қуриши | |
| Лаборатор кўрсаткичлар | “жигар” ферментлари фаоллигини қайтувчан ошиши, тромбоцитопения* | ||
| Марказий нерв тизими томонидан | Бош айланиши, бош оғриғи | Кучли толиқиш, уйқуни бузилиши | Дисфория |
| Репродуктив тизим ва сут бези томонидан | Приапизм | ||
| Сийдик ажратиш тизими томонидан | Тарқалган шишлар, тез-тез сийиш ва сийдикни тутиб тура олмаслик ҳолларини тезлашиши | ||
| Тери қопламалари томонидан | Аллергик реакциялар (терини қичишиши, терини қуриши, экзантема) | ||
| Нафас тизими томонидан | Бурун битиши |
* Эбрантил® препарати қўлланганда гарчи жуда кам ҳолларда тромбоцитопения кузатилган бўлсада, препарат билан ўтказилаётган даволаш билан боғлиқ, масалан иммунологик синамалар ёрдамида сабаб боғланиши аниқланмаган.
Агар йўриқномада кўрсатилган ножўя самаралар оғирлашса, ёки Сиз йўриқномада кўрсатилмаган ҳар қандай бошқа ножўя самараларни сезсангиз, бу ҳақида шифокорга хабар беринг.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Фаол модда ва препаратнинг бошқа компонентларига юқори сезувчанлик; 18 ёшгача бўлган болалар (самарадорлиги ва хавфсизлиги аниқланмаган), ҳомиладорлик, лактация даври. Фруктозани ўзлаштираолмаслик ва глюкоза/галактозани сўрилишини бузилиши синдроми ёки сахараза/изомальтаза танқислигида қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан: жигар фаолиятини бузилиши, оғир ва ўртача даражали буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар; сурункали юрак етишмовчилиги, аортал ва митрал клапан стенози; ўпка артерияси эмболияси; юрак перикардининг касаллиги натижасида миокарднинг қисқарувчанлигини бузилиши (масалан, тампонада, сурункали перикардит), циметидин билан бир вақтда қўлланганда, кекса ёшли пациентларда қўлланганда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бошқа гипотензив воситалар, шу жумладан альфа-адреноблокаторлар, этанол урапидилнинг гипотензив самарасини кучайтиради.
Циметидин билан бир вақтда қўлланганда, қон плазмасида урапидилнинг максимал концентрацияси 15% га ошиши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Эбрантил® препарати билан даволаш даврида транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Ҳомиладорлик вақтида ва эмизиш даврида қўлланиши
Эбрантил® ни қўллаш бўйича клиник маълумотлар йўқлиги сабабли, препаратни ҳомиладорлик вақтида ва эмизиш даврида қўллаш мумкин эмас.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: АБ ни яққол пасайиши, бош айланиши, кучли толиқиш, тормозланиш, коллапс.
Даволаш:
Дозани ошириб юборилгандан биринчи 4 соат давомида меъдани ювиш ва фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш мумкин. АБ ни яққол пасайганда – пациентни горизонтал ҳолатга ўтказиш, оёқларини кўтариш, айланаётган қон ҳажмини (АЮҚХ) ошириш бўйича муолажаларни ўтказиш; симптоматик даволашни ўтказиш керак.
Чиқарилиш шакли
Таъсири узайтирилган капсулалар 30 мг ва 60 мг.
30, 50 ёки 100 таъсири узайтирилган капсуладан силикагель сақловчи бўшлиқли ва “биринчи очиш” назоратини таъминловчи ҳалқали бураладиган полиэтилен қопқоқча билан бертилган полиэтилен флаконда. Флакон қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича берилади.
