ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДИКЛОФЕНАК
DICLOFENACUM
Препаратнинг савдо номи: Диклофенак
Таъсир қилувчи модда (ХПН): Диклофенак (diclofenac).
Дори шакли: Ректал суппозиторийлар.
Таркиби:
Бир суппозиторий қуйидагиларни сақлайди:
Фаол модда: Диклофенак 50 ёки 100 мг.
Ёрдамчи модда: витепсол.
Таърифи: Оқ ёки кремсимон тусли оқ рангли торпедасимон суппозиторийлар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши восита.
АТХ коди: М01А В05
Фармакологик хусусиятлари
Диклофенак ностероид яллиғланишга қарши ва оғриқни қолдирувчи воситадир.
Яллиғланиш, оғриқ, иситманинг патогенезида асосий ролни ўйновчи простагландинларнинг ўтмишдоши бўлган арахидон кислотасининг метаболизмини асосий ферменти циклооксигеназанинг фаоллигини сусайтиради. Оғриқни қолдирувчи таъсири икки механизмларга боғлиқ: периферик (простагландинларнинг синтезини бостирилиши орқали) ва марказий (марказий ва периферик нерв тизимида простагландинларнинг синтезини ингибиция қилиш ҳисобига). Тромбоцитларнинг агрегациясини бостиради.
Ревматик касалликларда яллиғланишга қарши таъсири ва оғриқни қолдирувчи хусусиятлари бўғимларнинг тинч ҳолатда ҳам, ҳаракатдаги ҳам оғриғи, эрталабки ригидлиги, шиши каби симптомларининг сусайишини чақиради.
Норевматик характерга эга бўлган ўртача ва кучли оғриқда яққол оғриқни қолдирувчи таъсир кўрсатади. Операциялар ва жароҳатлардан кейин пайдо бўладиган яллиғланиш жараёнларида спонтан оғриқни ҳам, ҳаракатдаги оғриқни ҳам тез енгиллаштиради, жароҳат жойидаги яллиғланиш шишини камайтиради. Бирламчи дисменореяда оғриқни пасайтиради ва қон кетишини камайтиради.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши – тез ва тўлиқ, 50 мг бир суппозиторий ректал юборилганида Сmax га эришиш вақти – 1 соат ўтгач эришилади. Плазмадаги препаратнинг концентрацияси юборилган дозанинг катталигига тўғри чизиқли боғлиқ Сmax – 0,5–1 мкг/мл. Препаратнинг дозаларини қабул қилиш орасидаги интервалга риоя қилинганида, тўпланмайди. Оқсиллар билан боғланиши 95-98%. Биотрансформацияси кўп марталик ёки бир марталик гидроксил гуруҳини қўшилиши орқали ва дастлабки молекулага глюкурон кислотасининг таъсири туфайли юз беради. Экскрецияси: Фаол модда минутига 260 мл ни ташкил қилувчи тизимли клиренсда плазмадан чиқарилади. Юборилган дозанинг 60% метаболитлари кўринишида буйрак орқали чиқарилади; 1% дан камроғи ўзгармаган ҳолда чиқарилади, қолган қисми метаболитлари кўринишида сафро билан аҳлатда чиқарилади.
Қўлланилиши
Таянч-ҳаракат аппаратининг яллиғланишли ва дегенератив касалликлари (ревматик артрит, ревматоид, псориатик артрит, ювенил сурункали артрит, анкилозловчи спондилит, остеоартроз, подагрик артрит); бурсит, тендовагинит, люмбаго, ишиалгия, оссалгия, артралгия, радикулит, юмшоқ тўқималарнинг ревматик шикастланишлари;
Оғриқ синдроми: бош (шу жумладан мигрень) ва тиш оғриғи, невралгия, миалгия, буйрак ва ўт санчиғи, онкологик касалликлардаги оғриқ, яллиғланиш билан бирга кечувчи посттравматик ва операциядан кейинги оғриқ синдроми.
Гинекологик касалликлар: бирламчи альгодисменорея, кичик чаноқдаги яллиғланиш жараёнлари, шу жумладан аднексит.
Яққол оғриқ синдроми билан ЛОР-аъзоларининг инфекцион-яллиғланиш касалликлари (мажмуавий даволаш таркибида): фарингит, тонзиллит, отит.
Ўткир респиратор касалликлардаги («шамоллаш») ва гриппдаги иситма синдромида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ректал.
Катталар 16 ёшдан ошган болалар: 50 мг дан суткада 2 марта ёки 100 мг дан суткада 1 марта. Оғир бўлмаган ҳолларда ва узоқ муддатли даволашда суткалик доза суткада
50-100 мг ни ташкил қилади.
Максимал суткалик доза 150 мг ни ташкил қилади. Даволаш курсининг давомийлиги шахсий равишда белгиланади.
Мигрень ҳуружларида: ҳуружнинг биринчи белгиларида 100 мг дан, зарурати бўлганида дозани 150 мг гача ошириш мумкин.
Суппозиторийларни қўллаш усули.
Суппозиторийларни тўғри ичакка, яхшиси ичак тозаланганидан кейин, иложи борича чуқур қилиб киритиш керак. Суппозиторийларни бўлакларга кесиш мумкин эмас, чунки препаратни сақлаш шароитларини бундай ўзгариши, фаол модданинг тақсимланишини бузилишига олиб келиши мумкин.
Ножўя таъсирлари
Маҳаллий реакциялар: маҳаллий таъсирланиш, қон аралашган шилимшиқли ажралмалар, ич келишида оғриқ; маҳаллий аллергик реакциялар;
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: эпигастрал соҳада оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия; аминазаларининг фаоллигини ошиши; кам ҳолларда – гастрит, меъда-ичак қон кетишлари (қонли қусиш, мелена, қон аралашган диарея), қон кетиши ёки перфорация билан бирга кечувчи ёки кечмайдиган меъда ва ичак яраси; гепатит, сариқлик, жигар фаолиятини бузилиши; алоҳида ҳолларда – афтоз стоматит, глоссит, эзофагит, ичакда диафрагмасимон стриктураларнинг ҳосил бўлиши, носпецифик геморрагик колит, носпецифик ярали колит ёки Крон касаллигини зўрайиши каби ичакнинг пастки бўлимлари томонидан бузилишлар, қабзият, панкреатит, яшин тезлигидаги гепатит, проктит, геморройни зўрайиши.
Нерв тизими томонидан: баъзида бош оғриғи, бош айланиши; уйқучанлик; алоҳида ҳолларда – сезувчанликни бузилиши, шу жумладан парестезиялар, хотирани бузилиши, тремор, тиришишлар, хавотирлик, цереброваскуляр бузилишлар, уйқусизлик, таъсирчанлик, депрессия, хавотирликни ҳис қилиш, тунги даҳшатлар, руҳий бузилишлар, асептик менингит.
Сезги аъзолари томонидан: алоҳида ҳолларда – кўришни бузилиши (кўришнинг ноаниқлиги, диплопия), эшитишни бузилиши, қулоқларда шовқин, таъм сезишни бузилиши.
Тери қопламалари томонидан: тери тошмаси; кам ҳолларда – эшакеми; алоҳида ҳолларда – буллёз тошмалар, кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми (ўткир токсик эпидермал некролиз, эритродермия (эксфолиатив дерматит), қичишиш, сочларни тўкилиши, фотосенсибилизация; пурпура, шу жумладан аллергик.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: жуда кам ҳолларда – ўткир буйрак етишмовчилиги, гематурия, протеинурия, интерстициал нефрит, нефротик синдром, папилляр некроз.
Қон яратиш тизими томонидан: алоҳида ҳолларда – тромбоцитопения, лейкопения, гемолитик ва апластик анемия, агранулоцитоз.
Аллергик реакциялар: кам – яққол бронхоспазм, тизимли анафилактик/анафилактоид реакциялар, шу жумладан гипотензия ва шок; ангионевротик шиш (шу жумладан юз шиши).
Юрак-қон томир тизими томонидан: алоҳида ҳолларда – юрак уриши, кўкракда оғриқ, артериал гипертензия, васкулит, юрак етишмовчилиги, миокард инфаркти.
Нафас тизими томонидан: кам ҳолларда – бронхиал астма (шу жумладан, ҳансираш); жуда кам ҳолларда – пневмонит.
Бошқалар: шишлар, гипергликемия.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Диклофенак ёки препаратнинг бошқа компонентларига ўта юқори сезувчанлик; ацетилсалицил кислотаси ва бошқа НЯҚП ни ўзлаштираолмаслик, бронхиал астма, бурун ва бурун олди бўшлиқларининг полиплари (шу жумладан анамнездаги) билан қўшилиши (тўлиқ ёки тўлиқ бўлмаган); этиологияси номаълум қон яратилишини бузилиши; юракнинг туғма нуқсонлари; зўрайиш босқичидаги меъда ва ўн икки бармоқ ичак яраси; зўрайиш босқичидаги меъда-ичак йўлларининг яллиғланиш ва эрозив-яллиғланиш шикастланишлари, фаол меъда-ичак қон кетишлари, шу жумладан ректал; оғир даражали жигар ва юрак етишмовчилиги; жигарнинг фаол касалликлари, оғир даражали буйрак етишмовчилиги (КК 30 мл/мин дан кам); тасдиқланган гиперкалиемия; проктит, зўрайиш босқичидаги геморрой, 16 ёшгача бўлган болалар; ҳомиладорлик (суппозиторийлар учун); лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бир вақтда қўлланганида литий, дигоксиннинг плазмадаги концентрациясини оширади.
Диуретикларнинг самарасини пасайтиради, калий тежовчи диуретикларни қўллаш фонида гиперкалиемиянинг хавфи кучаяди.
Антикоагулянтлар (шу жумладан варфарин), антиагрегантлар (шу жумладан ацетилсалицил кислотаси, клопидогрел), тромболитик препаратлар (шу жумладан алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) бир вақтда қабул қилинганида, қон кетишларининг хавфи ошади (кўпроқ меъда-ичак йўлларидан).
Метотрексатнинг плазмадаги концентрациясини ошиши ҳисобига токсиклиги ошади.
Ацетилсалицил кислотаси билан бир вақтда қабул қилинганида, диклофенакнинг плазмадаги концентрацияси пасаяди.
Бошқа НЯҚП ва глюкокортикостероид препаратлар (шу жумладан преднизолон) билан бирга қўлланганида ножўя самараларини ривожланиши эҳтимолини оширади (меъда-ичак қон кетишлари).
Гипогликемик, гипотензив ва ухлатувчи препаратларнинг самарасини камайтиради. Парацетамол, циклоспорин ва олтин препаратлари билан бирга ишлатиш, нефротоксик самараларини ривожланиш хавфини оширади.
Колхицин ва кортикотропин билан бир вақтда буюриш меъда-ичак йўлларидан қон кетиши хавфини оширади.
Сератонинни қайта қамраб олинишининг селектив ингибиторлари (шу жумладан, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин) меъда-ичак йўлларидан қон кетиши хавфини оширади.
Найчалар секрециясини блокловчи дори воситалари (шу жумладан, верапамил, нифедепин, дилтиазем) диклофенакнинг самарадорлиги ва токсиклигини ошириб, унинг плазмадаги концентрациясини оширади.
Хинолон ҳосилалари, антибактериал воситалар тиришишларни ривожланиш хавфини оширадилар.
Махсус кўрсатмалар
Педиатрияда қўлланиши: препаратни 16 ёшдан бошлаб буюриш мумкин.
Ҳомиладорлик ва лактация даври: ҳомиладорлик ва лактация даврида препаратни суппозиторийлар шаклида қўллаш мумкин эмас.
Автомобилни ёки механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири: даволаниш даврида рухий ва ҳаракат реакциялар тезлигини пасайиши мумкин, шунинг учун автотранспортни ҳайдаш ва диққатни жамлаш ва психомотор реакцияларнинг юқори тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли механизмларни бошқаришдан сақланиш керак
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: бош оғриғи, бош айланиши, қулоқларда шовқин, летаргия, тиришишлар; эпигастрал оғриқ, кўнгил айниши, қусиш, диарея, меъда-ичак йўлларидан қон кетиши; артериал босимни ошиши, ўткир буйрак етишмовчилиги, гепатотоксик таъсири, нафасни сусайиши, кома.
Даволаш: симптоматик терапия. Жадаллаштирилган диурез, гемодиализ кам самарали (оқсиллар билан аҳамиятли даражада боғланиши ва жадал метаболизми туфайли).
Чиқарилиш шакли
10 суппозиторийдан ПВХ контур уяли ўрамда.
1 ёки 2 контур уяли ўрамлар қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ҳимояланган жойда, 20ºС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
