ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДИАКАРБ®
DIACARB
Препаратнинг савдо номи: Диакарб®
Таъсир этувчи модда (ХПН): ацетазоламид
Дори шакли: таблеткалар 250 мг
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: ацетазоламид 250 мг
ёрдамчи моддалар: микрокристалл целлюлоза, повидон, кроскармеллозанинг натрийли тузи, коллоид кремний диоксиди, магний стеарати.
Таърифи: оқ рангли, думалоқ, иккиёқлама қавариқ таблеткалар
Фармакотерапевтик гуруҳи: глаукомага қарши препаратлар ва миотиклар; карбоангидраза ингибиторлари.
АТХ коди: S01EC01
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Ацетазоламид кучсиз диуретик фаолликка эга бўлган карбоангидразанинг кучли ингибиторидир. Таъсир механизми карбонат кислотасидаги Na+ ва Н+ ионларининг ажралиб чиқишини бостириши билан боғлиқ. Карбоангидраза фаоллигини ацетазоламид томонидан сусайтирилиши (ингибиция қилиниши) нефроннинг проксимал найчасида кўмир кислотасининг синтезини бостиради. Na+ ионларининг ўрнини эгаллаш учун зарур бўлган Н+ ионларининг манбаи бўлган карбонат кислотасининг етишмовчилиги, буйраклар томонидан натрий ва сувни чиқарилишини оширади. Нефроннинг дистал қисмида ацетазоламиднинг таъсири оқибатидаги катта миқдорда натрийни чиқарилиши натижасида, Na+ ионларини ўрнини К+ ионларини эгаллаши ошади, бу калийни катта йўқотилишига ва гипокалиемияга олиб келади. Ацетазоламид бикарбонатларни чиқарилишини оширади, бу метаболик ацидозни ривожланишига олиб келиши мумкин. Ацетазоламид сийдик билан фосфатлар, магний, кальцийни чиқарилишини чақиради, бу ҳам метаболик бузилишларга олиб келиши мумкин.
Қўллаш бошланганидан кейин 3 кун ўтгач, ацетазоламид ўзининг диуретик хусусиятларини йўқотади. Даволашдаги бир неча кунлик танаффусдан кейин қайтатдан буюрилган ацетазоламид, карбоангидразанинг нормал фаоллиги тикланганлиги туфайли, диуретик таъсирини қайтадан бошлайди.
Ацетазоламиднинг экстраренал таъсири глаукомани даволаш учун ишлатилади. Киприксимон тананинг карбоангидразасини сусайиши кўзнинг олди камераси суюқлигининг секрециясини камайтиради, бу кўз ички босимини пасайтиради.
Препарат тутқаноқни даволашда ёрдамчи восита сифатида қўлланади. Нерв хужайраларидаги карбоангидразани сусайтириши патологик қўзғалувчанликни тормозлайди.
Ацетазоламид ликвординамик бузилишлар ва бош мия ички гипертензиясини даволаш учун қўлланади. Препарат бош мияда хусусан, бош мия қоринчаларининг нерв чигалларида орқа мия суюқлигини ишлаб чиқарилишини камайтириб, карбоангидразанинг фаоллигини сусайтиради.
Ацетазоламид кислота-ишқор ҳолатини метаболик ацидоз томонга ўзгартиради, бу нафасни бузилишларини даволаш учун, шу жумладан уйқудаги марказий генезли апноэ синдромини даволаш учун ишлатилади.
Фармакокинетикаси
Ацетазоламид меъда-ичак йўлларидан яхши сўрилади. 500 мг дозада ичга қабул қилинганидан кейин плазмадаги максимал концентрацияси (12-27 мкг/мл) га 1-3 соатдан сўнг эришилади. Юборилган вақтдан бошлаб, минимал концентрацияларда қонда 24 соат давомида тутиб турилади. Ацетазоламид йўлдош орқали ўтади, оз миқдорда кўкрак сутига киради. Тўқималарда тўпланмайди ва организмда метаболизмга учрамайди. Буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. Ичга қабул қилинганидан сўнг қабул қилинган дозанинг тахминан 90 % 24 соат давомида сийдик билан чиқарилади.
Қўлланилиши
- юрак етишмовчилигидаги ёки дори воситаларини қабул қилиш билан боғлиқ бўлган шишлар
- сурункали очиқ бурчакли глаукома, иккиламчи глаукома, ёпиқ бурчакли глаукома (кўз ички босимини пасайтириш учун операциядан олдинги қисқа муддатли даволашда ва ёпиқ бурчакли глаукоманинг ўткир хуружини қўзғатувчи офтальмологик муолажалардан олдин)
- тутқаноқ (тутқаноққа қарши бошқа воситалар билан мажмуада) – болаларда кичик тутқаноқ хуружларида (petit mal) ва катталарда катта хуружларида (grant mal), аралаш шаклларида
- баландликка кўтарилиш билан боғлиқ касаллик (препарат иқлимга мослашиш вақтини қисқартиради, лекин касалликнинг кўринишларига унинг таъсири жуда оз)
- бош мия ички босимини ошиши (хавфсиз бош суяги ички босими гипертензияси, қоринчалар шунтланганидан кейинги бош мия ички босими гипертензияси)
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат ичга қабул қилинади. Препаратни қабул қилиш ўтказиб юборилган ҳолларда, навбатдаги қабулда доза оширилмайди.
Глаукома
Препаратнинг дозаси кўз ички босимининг катталигига мувофиқ шахсий равишда белгиланади:
Очиқ бурчакли глаукома: 250 мг (1 таблетка) суткада 1-4 марта буюрилади.
1000 мг (4 таблетка) дан ортиқ дозалар терапевтик самарани оширмайди.
Иккиламчи глаукома: 250 мг (1 таблетка) дан ҳар 4 соатда буюрилади.
Баъзи пациентларда терапевтик самара 250 мг доза (1 таблетка) суткада 2 марта қўлланганидан сўнг намоён бўлади (қисқа муддатли даволашда).
Ёпиқ бурчакли глаукоманинг ўткир хуружларида: бошланғич доза 500 мг (2 таблетка) ни ташкил этади, сўнгра дозани суткада 4 марта 125 мг (1/2 таблетка) гача ёки 250 мг (1 таблетка) камайтирилади.
Тутқаноқ
Катталар учун дозалаш: суткада 250-500 мг бир қабулда 3 кун давомида, 4-нчи кун эса танаффус қилинади.
Ацетазоламид тиришишга қарши бошқа препаратлар билан бир вақтда қўлланганида, даволашни бошида 250 мг (1 таблетка) суткада 1 марта қўлланади, зарурати бўлганида доза аста-секин ошириб борилади.
Болаларда дозалаш:
4-12 ойликлар: суткада 50 мг 1-2 қабул қилишга буюрилади;
2-3 ёшдагилар: суткада 50-125 мг 1-2 қабул қилишга буюрилади;
4-18 ёш: 125-250 мг бир марта эрталаб буюрилади.
Болаларда суткада 750 мг дан ортиқ дозада қўллаш мумкин эмас.
Қон айланишининг етишмовчилигидаги шишлар
Препаратнинг бошланғич дозаси суткада 1 марта эрталаб 250-375 мг (1-1½ таблетка) ни ташкил этади.
Максимал диуретик самарага препарат кунора ёки бир кунлик танаффус билан икки кун кетма-кет қабул қилинганида эришилади.
Юрак етишмовчилигини даволашда ацетазоламид умумий қабул қилинган даволаш (масалан, юрак гликозидлари, калий препаратлари, натрий миқдори камайтирилган парҳезни буюриш) фонида буюрилади.
Дори воситаларини қабул қилиш билан боғлиқ шишлар
250-375 мг (1-1,5 таблетка) суткада бир марта ёки бир кунлик танаффус билан икки кун кетма-кет буюрилади.
Баландликка кўтарилиш билан боғлиқ касалликда
Препаратни суткада 500-1000 мг (2-4 таблетка) га тенг дозаларда қабул қилиш тавсия этилади.
Юқорига тез кўтарилишда – суткада 1000 мг (4 таблетка) га тенг дозаларда қабул қилинади.
Препаратни юқорига кўтарилишдан 24-48 соат олдин қўллаш лозим. Касаллик симптомлари пайдо бўлган ҳолда эса, даволаш яна 48 соат давомида ёки, агар зарурати бўлса, ундан ҳам узоқроқ давом эттирилади.
Бош мия ички гипертензияси
Ацетазоламидни суткада 250 мг дозада (1 таблетка) ёки 125-250 мг дозада (1/2-1 таблетка) ҳар 8-12 соатда қўллаш тавсия этилади.
Максимал терапевтик самарага 750 мг дозани (3 таблетка) суткада тенг дозаларда қабул қилинганида эришилади.
Такрорий люмбал пункциялар самарасизлигида препаратни 500 мг дозада суткада 3 марта қўллаш мумкин.
Ацетазоламид билан даволаш туз ва сувни қабул қилиш тартибни чеклаш билан бирга олиб борилади.
Ножўя таъсирлари
Кўпроқ даволашнинг бошида қуйидаги ножўя таъсирлар пайдо бўлиши мумкин:
Қон ва лимфатик тизими томонидан бузилишлар: сув-электролит мувозанатини бузилиши ва метаболик ацидоз.
Иммун тизими томонидан бузилишлар: анафилактик реакциялар, эшакеми.
Нерв тизими томонидан бузилишлар: парестезиялар, спорадик уйқучанлик ва дезориентация, периферик фалажлик, фотосесибилизация.
Кўриш аъзоси томонидан бузилишлар: ўткинчи узоқни яхши кўра олмаслик.
Эшитиш аъзоси томонидан бузилишлар ва лабиринт бузилишлари: эшитишни бузилиши ёки қулоқни шанғиллаши.
Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар: иштаҳани йўқолиши, таъм сезишни бузилиши, кўнгил айниши, қусиш, диарея.
Буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар: полиурия, нефролитиаз, гематурия, глюкозурия, буйрак санчиғи.
Жигар ва ўт чиқариш йўллари томонидан бузилишлар: жигар етишмовчилиги, жигар санчиғи.
Ацетазоламид сульфонамиднинг ҳосиласи сифатида, сульфонамидларга хос ножўя таъсирларни чақириши мумкин:
Қон ва лимфатик тизими томонидан бузилишлар: агранулоцитоз, тромбоцитопения, лейкопения ва апластик анемия, суяк кўмигини етишмовчилиги, панцитопения.
Иммун тизими томонидан бузилишлар: терида тошма, кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, Лайелл синдроми.
Умумий бузилишлар ва юбориш жойидаги бузилишлар: иситма.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- қон зардобида натрий ва калий даражасини камайиши
- жигар ва буйрак фаолиятини бузилиши
- буйрак усти бези етишмовчилиги
- гиперхлоремик ацидоз
- сурункали декомпенсацияланган ёпиқ бурчакли глаукома (узоқ муддатли даволашда)
- препаратнинг компонентларига ёки сульфонамидларга юқори сезувчанлик
- Аддисон касаллиги
- ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Диакарб фолат кислотаси антагонистлари, гипогликемик препаратлар ва перорал антикоагулянтларнинг таъсирини кучайтиради.
Ацетазоламид ва ацетилсалицил кислотасини бир вақтда қўллаш оғир ацидозни чақириши ва марказий нерв тизими томнидан токсик симптомларни кучайтириши мумкин.
Юрак гликозидлари ёки қоннинг артериал босимини оширувчи препаратлар билан бир вақтда қўллаш даврида ацетазоламиднинг дозасига тузатиш киритиш керак.
Ацетазоламид фенитоиннинг метаболизмини ўзгартириб, унинг қон зардобидаги даражасини оширади. Ацетазоламидни тиришишга қарши воситалар билан бир вақтда қабул қилаётган бир неча беморларда остеомаляциянинг оғир шакллари кузатилган.
Ацетазоламид ва амфетамин, атропин ёки хинидинни бир вақтда қўллаш уларнинг нохуш таъсирларини кучайтириши мумкин.
Ацетазоламид эфедрин, карбамазепин, қутбсизлантирувчи миорелаксантларнинг таъсирини кучайтириши, литийнинг чиқарилишини ошириши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Препарат ацидоз чақириши мумкин, шунинг учун ўпка эмболияси ва ўпка эмфиземаси бўлган беморларда эҳтиёкорлик билан қўллаш керак. Препарат сийдикнинг ишқорланишини чақиради.
Қандли диабети бўлган пациентларда, гипергликемиянинг юқори хавфи туфайли, ацетазоламидни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Даволашнинг бошида ва даволаш вақтида мунтазам вақт оралиқларида қон манзараси ва тромбоцитларнинг назорати, шунингдек қон зардобида электролитларнинг мунтазам назорати тавсия қилинади.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Препаратни ҳомиладорлик ва лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Автомобилни ва мураккаб механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Препаратни қабул қилиш вақтида пациентлар автотранспортни бошқариш ва диққатни юқори жамлашни ва тезкор психомотор реакцияларни талаб этувчи механизмлар билан ишлашлари мумкин эмас.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: ножўя таъсирларнинг симптомларини кучайиши.
Даволаш: симптоматик. Ацидоз бўлганида бикарбонатлар қўлланади. Гемодиализ организмдан ацетазоламидни чиқаради.
Чиқарилиш шакли
Фольга блистер картон қутида. 30 таблетка (3 блистер 10 таблеткадан).
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан паст ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
5 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
