ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДАРЕКСАН
DAREKSAN
Препаратнинг савдо номи: Дарексан
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): парацетамол, диклофенак натрий.
Дори шакли: таблеткалар.
Таркиби:
бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар: парацетамол – 500 мг, диклофенак натрий – 50 мг;
ёрдамчи моддалар: микрокристаллик целлюлоза, натрий метилгидроксибензоат, маккажўхори крахмали, тальк, магний стеарати, натрий крахмал гликоляти.
Таърифи: оқ, думалоқ, ясси, четлари кесилган ва бир томонида бўлиш учун рискаси бўлган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Ностероид яллиғланишга қарши воситалар.
АТХ коди: M01AB55
Фармакологик хусусиятлари
ДАРЕКСАН – бу оғриқни қолдирувчи ва яллиғланишга қарши мажмуавий препарат. Таъсир механизми унинг таркибидаги компонентлар фармакологик хусусиятларига боғлиқ.
Диклофенак натрий ностероид яллиғланишга қарши воситадир. Циклооксигеназани (ЦОГ-1 ва ЦОГ-2) танламасдан сусайтириб, арахидон кислотасининг метаболизмини бузади ва яллиғланиш ўчоғида простагландинлар миқдорини камайтиради. Яллиғланиш характерига эга оғриқларда жуда самаралидир. Яллиғланишга қарши, оғриқ қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади, тромбоцитлар агрегациясига тўсқинлик қилади. Узоқ муддат қўлланганда десенсибилизацияловчи таъсир кўрсатади.
Парацетамол оғриқ қолдирувчи ва иситмани туширувчи таъсир кўрсатади. Оғриқ қолдирувчи таъсир механизми асосан гипоталамусдаги терморегуляция марказида простагландинлар синтезини ингибирланиши билан боғлиқ.
Фармакокинетикаси
Диклофенак натрий – ичга бир марта қўлланганидан кейин ичакда тез ва тўлиқ сўрилади, фаол модданинг тахминан 50% жигар орқали биринчи марта ўтишда метаболизмга учрайди. 50 мг дозадаги препаратнинг қон плазмасидаги максимал концентрацияси 1-2 соатдан кейин кузатилади ва 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л) ни ташкил қилади. Овқат препаратнинг сўрилиш тезлигини секинлаштиради, аммо сўриладиган фаол модданинг миқдорини ўзгармайди. Препаратнинг қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 99,7% ни ташкил қилади, препаратнинг катта қисми (99,4%) альбуминлар билан боғланади. Бўғим бўшлиғидаги синовиал суюқликка яхши ўтади. Синовиал суюқликдан ярим чиқарилиш даври – 3-6 соат ни ташкил қилади. Препаратнинг 60% метаболитлар кўринишида буйраклар, қолган қисми эса ўт-сафро орқали чиқарилади.
Буйраклар фаолиятининг яққол бузилиши (креатинин клиренси дақиқасига 10 мл дан кам) бўлган беморларда ўт-сафро орқали чиқаётган метаболитларнинг улуши ошади, шунинг учун қонда уларнинг концентрациясининг ошиши кузатилмайди.
Парацетамол – ичга қабул қилинганда яхши ва тез сўрилади. Плазмада чўққи концентрациясига 30-90 дақиқа сўнг эришилади. Организмнинг деярли барча тўқималарига ўтади, йўлдошга осон ўтади ва кўкрак сути билан чиқарилади. Буйраклар орқали асосан метаболитлар ҳолида чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври 1,5 соатдан 3 соатгача ўзгариб туради. Жигар фаолияти бузилишида препаратнинг организмдан чиқарилиши секинлашади, бу эса метаболитларнинг организмда тўпланишига олиб келади. Жигарда метаболизмга учрайди ва сийдик билан чиқарилади, метаболитлари фармакологик жиҳатдан фаол эмас, бироқ тўпланганида жигар некрозига олиб келиши мумкин.
Қўлланилиши
Қуйидаги касалликлардаги кучсиз ва ўртача ифодаланган оғриқ синдромларида қўлланади:
– ЛОР–аъзолари касалликлари (фарингит, тонзиллит, отит);
– ўт-сафро чиқариш йўллари касалликлари (ўт-сафро санчиғи);
– сийдик чиқариш йўллари касалликлари (буйрак санчиғи);
– бош мия томирлари касалликлари (мигрень);
– аёллар жинсий аъзолари касалликлари (альгодисменорея, аднексит);
– таянч-харакат аппарати касалликлари (ревмотоид артрит, псорартрик, ювенил артрит, анкилозланувчи спондилит, подагрик артрит, остеоартроз, остеохондроз);
– бўғимдан ташқари тўқималарнинг касалликлари (тендовагинит, бурсит);
– артрозлар;
– спондилоартрозлар;
– невралгиялар, миалгиялар;
– жароҳатлардан кейинги ва операциялардан кейинги оғриқлар;
– тиш оғриғида;
– иситма синдромида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга. Таблеткалар бутунлигича, чайнамасдан, етарли миқдордаги суюқлик билан қабул қилинади. Даволашнинг бошида катталарга ва тана вазни 60 кг дан ортиқ 12 ёшдан ошган ўсмирларга суткада 2-3 та ДАРЕКСАН таблеткасини буюриш тавсия этилади.
Препаратни овқатдан олдин қабул қилган афзалроқ.
Меъданинг юқори сезувчанлигида препарат овқатни қабул қилгандан кейин қўлланилади.
Касалликнинг ўртача ифодаланган белгиларида, шунингдек узоқ муддатли даволашда, одатда, суткада препаратнинг 2 та таблеткасини – бир таблеткадан эрталаб ва кечқурун қабул қилиш етарлидир. Максимал бир марталик доза – 2 таблетка. Препаратни қабул қилиш муддати – 7 кун, болаларда – 3 кун.
Тана вазни 30 кг дан ортиқ 12 ёшдан ошган болаларга ½ таблеткадан суткада 2-3 марта буюрилади.
Ҳар бир навбатдаги қабул қилиш орасидаги интервал камида 4 соатни ташкил қилади.
Катталарни даволашнинг максимал давомийлиги – 7 кун, болалар учун – 3 кунни ташкил қилади.
Ножўя таъсирлари
Меъда-ичак йўллари томонидан: кўнгил айниши, қусиш, анорексия, нохушлик ҳисси (эпигастрал соҳада оғриқлар ва спазмлар), метеоризм, иштаҳанинг пасайиши. Кам – қон кетиши, перфорация билан асоратланадиган меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали бузилишлари, афтозли стоматит, эзофагит.
Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, юқори чарчоқлик. Кам ҳолларда: кўришнинг бузилиши (кўришнинг хиралашуви, диплопия), қулоқларнинг шанғиллаши, қўзғалувчанлик, тиришишлар, уйқунинг бузилиши, депрессия, ҳавотирлик ҳисси, руҳий бузилишлар.
Дерматологик реакциялар: тери тошмаси, эшакеми, буллёз тошмалар, экзема, эритродермия, сочларнинг тўкилиши, фотосенсибилизация.
Жигар фаолияти томонидан: жигар фаолиятининг бузилиши, шу жумладан гепатит (сариқлик билан ёки сариқсиз).
Қон яратиш тизими томонидан: алоҳида ҳолларда – тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитик анемия, апластик анемия.
Юрак-томир тизими томонидан: алоҳида ҳолларда – тахикардия, кўкрак қафаси соҳасида оғриқ, артериал гипертензия, димланган юрак етишмовчилиги.
Аллергик ва иммунобиологик реакциялар: кам ҳолларда – бронхиал астма хуружлари, тизимли анафилактик (анафилактоид) реакциялар.
Ҳар қандай ғайри-табиий реакциялар пайдо бўлган ҳолатларда, препаратни кейинги қўллаш ҳақида албатта шифокор билан маслаҳатлашинг.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- препаратнинг компонентларига юқори сезувчанлик;
- анамнезида бронхоспазм, эшакеми, ўткир ринит бўлган ёки диклофенак, парацетамол, ацетилсалицил кислотасига ёки бошқа НЯҚВ ни қўллаш натижасида аллергиянинг бошқа аломатлари мавжудлиги;
- меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланишлари хуруж босқичида (шу жумладан, пептик яра, Крон касаллиги, носпецефик ярали колит);
- ҳомиладорлик, лактация;
- 12 ёшгача бўлган болалар;
- қон яратиш фаолиятининг бузилиши, нафас йўлларининг сурункали обструктив касалликлари, бурун полиплари, пичан иситмаси;
- буйрак ва жигар фаолиятининг яққол бузилишлари;
- ранг ажратиш қобилиятининг ўзгариши;
- глюкозо-6-фосфатдегидрогеназанинг туғма танқислиги.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Агарда Сиз қандайдир бошқа дори препаратларни қабул қилаётган бўлсангиз, албатта шифокорни хабардор қилинг!
Препарат калийни тежовчи диуретиклар билан бир вақтда буюрилганда қонда калийнинг даражаси ошиши мумкин. Дори препаратларини бундай бирга қўлланишида, калий даражасини назорат қилиш лозим.
Билвосита антикоагулянтлар билан бир вақтда буюрилганда, қон кетишлари ривожланиши мумкин.
Препарат қон плазмасида литий, дигоксин ва циклоспориннинг концентрациясини ошириши мумкин, шунинг учун улар бирга қўлланганда, охирги препаратларнинг дозасини тўғрилаш лозим. Метотрексатни қабул қилишдан 24 соат олдин ёки кейин препаратни буюришда эхтиёт бўлиш керак, чунки бундай ҳолларда қонда метотрексатнинг концентрацияси ошади ва унинг токсик таъсири кучаяди.
Фенотиазин билан бирга қўлланганда, кутилмаган гипотермия, азидотимидин билан эса – нейтропения ривожланиши мумкин. Препарат хлорамфениколнинг токсиклигини кучайтиради, билвосита антикоагулянтлар, дифенин, перорал гипогликемик препаратларнинг таъсирини кучайтириши мумкин ва тиазид диуретикларнинг диуретик ва натрий уретик самарасини сусайтиради.
Бошқа ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, шунингдек глюкокортикоидлар билан бирга қўлланганда, ножўя таъсирларни кўпайишинг ва кучайиши юз беради.
Махсус кўрсатмалар
Анамнезида меъда-ичак йўлининг эрозив ярали бузилишлари кўрсатилган беморларга, шунингдек жигар, буйраклар, қон яратиш аъзоларининг фаолиятининг яққол бузилиши бўлган беморларга препаратни буюришда эхтиёткорликка риоя қилиш лозим. Препарат юқори дозаларда тромбоцитлар агрегациясини бостириши мумкин, шунинг учун гемостази бузилган беморларни синчиклаб кузатиш лозим.
Препаратни кекса ёшдагиларга, сурункали юрак етишмовчилиги, артериал гипертонияси, порфирияси бўлган беморларда, шунингдек бевосита жиддий жаррохлик аралашувларидан кейинги даврда эхтиёткорлик билан қўллаш лозим.
Препарат билан даволаниш вақтида жигар, буйраклар фаолиятини ва переферик қон манзарасини назорат қилиш зарур.
Диклофенак ва парацетамол она сутига ўтади, шунинг учун лактация даврида препаратни буюриш зарурати туғилганда эмизишни тўхтатиш керак.
Препаратни қўллаш вақтида бош айланишини ёки кўриш бузилишини ҳис этаётган беморлар автомобиль бошқаришлари ва потенциал хавфли механизмлар билан ишлаши мумкин эмас.
Дозанинг ошириб юборилиши
Симптомлари: специфик симптомлари йўқ. Буйраклар фаолияти бузилишининг ривожланиши ёки тез авж олиб борувчи кўринишидаги юз ва ҳиқилдоқнинг шишлари, хансираш каби аллергик реакциялар бўлиши мумкин.
Даволаш: меъдани ювиш тайинланган, SH-гуруҳи донаторларини юбориш тавсия этилади. Кальций глюконати ёки кальций хлоридини в/и га юбориш, зарурати бўлганида глюкокортикоидларни в/и га юбориш, фаоллаштирилган кўмир буюриш, шунингдек симптоматик даволашни ўтказиш керак.
Препарат таркибига парацетамол киришини эътиборга олиш керак. Ичга 6 г дан кўп парацетамолни қабул қилиш, жигарда оғир шикастланишларни келтириб чиқариши мумкин, хаттоки жигар комасигача ривожланиши мумкин.
Интоксикация белгиларида (кўнгил айниши, қусиш, уйқучанлик, жигар катталашуви, сариқликда) дарҳол шифокорни чақириш ва меъдани ювиш лозим.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан контур-уяли ўрамларда.
1, 2, 3, 5 ёки 10 контур-уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда, 25 ⁰С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин. Болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
Яроқлилик муддати
3 йил.
