ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ДАБЛЕЧ
DABLECH
Препаратнинг савдо номи: Даблеч
Таъсир этувчи моддалар (ХПН): амлодипин ва атенолол
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
Ҳар бир қобиқ билан қопланмаган таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: амлодипин бесилати 5 мг амлодипинга эквивалент, атенолол – 50 мг;
ёрдамчи моддалар: лактоза, микрокристалл целлюлоза, маккажўхори крахмали, эритрозин супра, магний стеарати, тозаланган тальк, кремний диоксиди, натрий лаурилсульфат, натрий крахмалгликолят, натрий кроскармеллоза, стеросол.
Таърифи: думалоқ шаклли, плёнка қобиқ билан қопланмаган, таблетканинг бир томони оқ рангли, бошқа томони пушти рангли таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антигипертензив восита.
АТХ коди: C07FB03
Фармакологик хусусиятлари
Мажмуавий антигипертензив препарат. Самараси икки компонентларнинг бета-1-адреноблокатор (атенолол) ва “секин” кальций каналларининг блокаторининг (амлодипин) таъсири билан боғлиқ.
Амлодипинни қабул қилиш рефлектор тахикардия билан намоён бўлувчи артериолаларнинг дилатациясига олиб келади. Бу Амлодипиннинг асосий ножўя самараларидан биридир. Юрак қисқаришлари тез-тезлигини ошиши, миокарднинг кислородга бўлган талабини ошишига олиб келади, юракнинг ишемик касаллиги бўлган беморлар учун яхши эмас. Бета-1-адренорецепторларнинг селектив блокатори бўлганлиги туфайли, Атенолол Амлодипинни қабул қилишда чақирган рефлектор тахикардияни камайтиради.
Томирларнинг умумий периферик қаршилигини пасайтирувчи Амлодипиннинг ва Атенололнинг юракнинг зарб ҳажмини камайтирувчи ўзаро тўлдирувчи таъсир механизми, самарадорлик/ножўя самаралар нисбатини яхшилаб, Амлодипин ва Атенолол билан монотерапия билан солиштирганда яққолроқ гипотензив самарага ва яхшироқ ўзлаштирилишига олиб келади.
Атенолол антиангинал, антигипертензив ва антиаритмик таъсир кўрсатади. Атенолол мембранани барқарорлаштирувчи ва ички симпатомиметик фаолликка эга эмас. Катехоламинлар рағбатлантирган цАМФ ва АТФ ҳосил бўлишини камайтиради, кальций ионларининг хужайра ичига оқимини пасайтиради.
Гипотензив самараси юракнинг зарб ҳажмини камайиши, ренин-ангиотензин тизимининг фаоллигини, барорецепторларнинг сезувчанлигини ва МНТ таъсирини пасайиши билан боғлиқ.
Амлодипин: дигидродипиннинг ҳосиласи. Антигипертензив, антиангинал, спазмолитик ва томирларни кенгайтирувчи таъсирга эга. Кальций ионларини мембраналар орқали миокард ва томирларнинг силлиқ мушак хужайраларига киришини блоклайди.
Гипотензив таъсирининг механизми томирларнинг силлиқ мушакларига тўғридан-тўғри бўшаштирувчи таъсири билан боғлиқ..
Препаратнинг антиангинал таъсири, биринчидан, уни периферик артериолаларни кенгайтириш қобилияти билан боғлиқ, бу умумий периферик томирлар қаршилигини пасайишига олиб келади. Юракка юкламани камайиши миокардни кислородга бўлган талабини камайишига олиб келади. Иккинчидан, препаратнинг таъсири остида, коронар артерияларнинг кенгайиши ҳисобига миокардга кислородни тушиши кўпаяди (айниқса вазоспастик стенокардияда).
Амлодипин моддалар алмашинувига ва қон плазмасининг липидларига нохуш таъсир кўрсатмайди, антиатеросклеротик ва антитромботик фаолликка эга, калавалар фильтрациясининг тезлигини оширади, кучсиз натрийуретик таъсирга эга. Диабетик нейропатияда микроалбуминуриянинг яққоллигини оширмайди.
Фармакокинетикаси
Иккита препаратнинг мажмуаси аддитив гипотензив таъсир кўрсатади.
Сўрилиши
Амлодипин: перорал қабул қилгандан кейин плазмада максимал миқдорига 6-12 соат ўтгач эришилади; мутлоқ биокираолишлиги 64-90% ни ташкил қилади.
Атенолол: cўрилиши тез ва босқичма-босқич, аммо тўлиқ амалга ошади; перорал дозанинг тахминан 50% меъда-ичак йўлларидан сўрилади; перорал қабул қилгандан кейин плазмада максимал миқдорига 2-4 соат ўтгач эришилади.
Тақсимланиши:
Амлодипин: плазма оқсиллари билан 93% боғланади.
Атенолол: плазма оқсиллари билан 6-16% боғланади.
Метаболизм:
Амлодипин: Тахминан 90% жигарда фаол бўлмаган метаболитларига айланади.
Атенолол: Жигарда метаболизмга учрамайди.
Чиқарилиши:
Амлодипин: дастлабки бирикманинг 10% ва 60% метаболитлари сийдик билан чиқарилади; плазмадан чиқарилиши икки босқичда амалга ошади ва якуний ярим чиқарилиш даври тахминан 30-50 соатни ташкил қилади.
Атенолол: перорал дозанинг 50% ўзгармаган шаклда ахлат билан чиқарилади; организм томонидан ўзлаштирилган препаратнинг миқдори асосан буйрак орқали чиқарилади, ярим чиқарилиш даври тахминан 6-7 соатни ташкил қилади.
Қўлланилиши
Сурункали турғун стенокардия, гипертония.
Бирламчи гипертонияси бўлган беморлар. Ёндош касалликлар сифатида стенокардия ва гипертонияси бўлган беморлар. Инфарктдан кейинги беморлар. Нитратлар билан даволаш етарли бўлмаган рефлектор стенокардияси бўлган беморларда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Тавсия этилган дозаси кунига бир таблеткани ташкил қилади. Зарурати бўлганида доза кунига икки таблеткагача оширилиши ёки шикофор тавсиясига кўра оширилиши мумкин. Аммо, доза индивидуал равишда танланиши керак.
Ножўя таъсирлари
Одатда препарат беморлар томонидан яхши ўзлаштирилади, бироқ, айрим ҳолларда қуйидаги ножўя таъсирлари ривожланиши мумкин:
- юрак-қон томир тизими томонидан: юрак етишмовчилигининг симптомларини пайдо бўлиши, атриовентрикуляр ўтказувчанликни бузилиши, АД пасайиши юрак уриши, ҳансираш, юзнинг терисига қонни оқиб келишлари;
- овқат ҳазм қилиш йўллари томонидан: оғизни қуриши, кўнгил айниши, қусиш, диарея, қорин оғриқлари, кам ҳолларда: “жигар” трансаминазаларининг фаоллигин ошиши ва сариқлик (холестаз билан боғлиқ бўлган), диспепсия;
- марказий нерв тизими томонидан: бош айланиши, уйқунинг бузилиши, диққатни жамлаш қобилиятини пасайиши, уйқучанлик, депрессия, галлюцинациялар, бўшашиш, чарчоқлик хисси, бош оғриғи, кам ҳолларда: кайфиятнинг ўзгариши, астения, кўришни бузилиши, парестезиялар;
- таянч–ҳаракат аппарати томонидан: мушакларнинг тиришишлари, миалгия;
- нафас тизими: диспноэ, бронхоспазм, апноэ;
- гематологик реакциялар: тромбоцитопеник пурпура, анемия (апластик), тромбоз;
- эндокрин тизими томонидан: гинекомастия, потенцияни пасайиши, либидони пасайиши;
- аллергик реакциялар: эшакеми, дерматитлар, қичишиш, фотосезувчанлик, кам ҳолларда: кўп шаклли экссудатив эритема;
- бошқалар: сийишни тезлашиши. периферик шишлар, милкларнинг гиперплазияси, гиперлипидемия, гипогликемия;
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ҳар қандай компонентларга юқори сезувчанлик, синус брадикардияси, юрак блокадасининг иккинчи ва юқорироқ даражалари, кардиоген шок, артериал гипотензия, димланган юрак етишмовчилиги, чап қоринча функциясини етишмовчилиги, 18 ёшгача бўлганларда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Катехоламин-сақламайдиган препаратлар билан аддитив самарасида; артериал гипотензия ва/ёки яққол брадикардияни назорат қилиш керак. Клонидин билан бирга қўллашда “рикошет” гипертензияни олдини олиш учун клонидинни бекор қилиш бета-блокаторларни бекор қилгандан бир неча кундан кейин амалга оширилиши керак; клонидинни бета-блокаторларга алмаштиришда бета-блокаторларни клонидинни қўллаш тўхтатилганидан бир неча кундан кейин юбориш керак. Простагландин-синтазани ингибиция қилувчи препаратлар (масалан, индометацин) бир вақтда қўллаш бета-адреноблокаторларнинг гипотензив таъсирини камайтириши мумкин.
Дизопирамид: Атенолол дизопирамиднинг клиренсини 20% га камайтиради. Юракка аддитив манфий инотроп таъсир пайдо бўлиши мумкин. Ампициллин: 1 г ва ундан юқори дозалари Атенолол миқдорини камайтириши мумкин.
Перорал антидиабетик воситалар ва инсулин: Бета-блокаторлар тўқималарни инсулинга сезувчанлигини камайтириши ва инсулин секрециясини сусайтириши мумкин, масалан, перорал антидиабетик препаратларни қўллашга жавоб. Атенололнинг бундай таъсирлар учун қобилияти кучсизроқ.
Махсус кўрсатмалар
Беморларнинг мониторинги ЮҚС ва АБ ни кузатувини ўз ичига олиши керак (даволаниш бошида – ҳар куни, сўнгра 3-4 ойда бир марта), қандли диабети бўлган беморларда қондаги глюкоза концентрациясини назорат қилиш керак (4-5 ойда 1 марта). Кекса пациентларда буйрак функциясини бахолаш тавсия қилинади (4-5 ойда 1 марта). Беморга ЮҚС ни ҳисоблаш методикасини ўргатиш керак ва ЮҚС минутига 50 дан кам бўлганда шифокор билан маслаҳатлашиши кераклиги хақида маслахат бериш керак.
Бронхоспазм: Нафас йўлларининг обструкцияси бўлган пациентларда мажмуавий препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Буйрак етишмовчилиги: Мажмуавий препаратни буйрак етишмовчилиги бўлган беморларда қўллаш мумкин. Шунга қарамасдан, ўзгармаган Атенололнинг эксрециясини пасайиши мумкинлиги сабабли, агар креатинин клиренси минутига 30 мл дан камни ташкил қилса, эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Жигар етишмовчилиги: Амлодипиннинг ярим чиқарилиш даврини узоқлиги сабабли, жигарни оғир даражали шикастланиши бўлган беморларда мажмуавий препаратни эҳтиёткорлик билан буюриш керак.
Препаратни бекор қилиш: Юрак ишемик касаллиги яширин бўлиши мумкинлиги сабабли, препаратни тўсатдан бекор қилиш мумкин эмаслиги ҳақида пациентларни огоҳлантириш керак. Препаратни ҳар қандай бекор қилиш аста-секин ва шифокор кузатуви остида амалга оширилиши керак.
Ҳомиладорлик ва лактация
Ҳомиладорлик: Мажмуавий препаратни фақат она учун кутилаётган фойда ҳомила учун потенциал хавфдан юқори бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин.
Эмизиш: Мажмуавий препаратни эмизикли оналарда қўллаш мумкин эмас. Агар қўллаш зарур ҳисобланса, эмизишни тўхтатиш керак.
Даволаниш вақтида диққатни юқори жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли машғулотлар билан шуғулланишда (шу жумладан транспорт воситаларини бошқаришда) эҳтиёткорликка риоя қилиш керак
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Гарчи расмий маълумотлар бўлмасада, дозани ошириб юборилиши ҳолларида яққол брадикардия, артериал гипотензия, камроқ димланган юрак етишмовчилиги пайдо бўлиши мумкин. Организм томонидан ўзлаштирилмаган препаратнинг миқдори меъдани ювиш ёки фаоллаштирилган кўмирни қабул қилиш йўли билан бартараф қилиниши мумкин. Яққол брадикардияда 1 мл 0,1% ли атропин эритмасини юбориш тавсия қилинади. Симптоматик даволаш тавсия этилади. Гемодиализ самарали.
Чиқарилиш шакли
10 таблетка алюмин фольгали блистерда. Уч блистер картон қутига жойланади.
Қўллашдан олдин йўриқномани диққат билан ўқиб чиқинг.
Сақлаш шароити
15оС дан 30оС гача бўлган ҳароратда, ёруғликдан ҳимояланган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
