ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
БИЦИЛЛИН®-5
BICILLIN®-5
Препаратнинг савдо номи: Бициллин®-5
Таъсир этувчи модда (ХПН): бензатин бензилпенициллини, бензилпенициллиннинг новокаинли тузи.
Дори шакли: мушак ичига юбориладиган суспензия тайёрлаш учун кукун.
Таркиби:
Бир флакон қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддалар:
бензатин бензилпенициллин 1200000 ТБ;
бензилпенициллиннинг новокаинли тузи (бензилпенициллин прокаин) 300000 ТБ.
Таърифи: сув қўшилганида барқарор суспензия ҳосил қилувчи, қумоқ-қумоқ бўлиб тўпланиб қолишга мойил бўлган оқ ёки бироз сарғиш тусли оқ рангли кукун.
Фармакотерапевтик гуруҳи: биосинтетик антибиотик – пенициллин.
АТХ коди: J01CE30
Фармакологик хусусиятлари
Узоқ таъсирга эга бензилпеницилиннинг иккита тузидан иборат бўлган мажмуавий бактерицид антибиотикдир. Микроорганизмларнинг ҳужайра девори синтезини бостиради. Граммусбат микроорганизмлар: Staphylococcus spp. (пенициллиназани ҳосил қилмайдиганлар), Streptococcus spp., (шу жумладан Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, анаэроб спора ҳосил қилувчи тайёқчалар, Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; грамманфий микроорганизмлар: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Treponema spp.ларга нисбатан фаол.
Препаратнинг таъсирига пенициллиназа ишлаб чиқарувчи Staphylococcus spp., штаммлари чидамли.
Фармакокинетикаси
Бициллин®-5 узоқ муддатли таъсирга эга препаратдир, антибиотикнинг қондаги юқори концентрацияси 4-ҳафтагача сақланиб қолади.
Бензатин бензилпенициллини.
Мушак ичига инъекциядан сўнг бензатин бензилпенициллини жуда секин гидролизланиб, бензилпенициллин ажратиб чиқаради. Препаратнинг қон зардобидаги максимал концентрациясига инъекциядан сўнг 12-24 соатдан кейин эришилади. Давомли ярим чиқарилиш даври препаратнинг қондаги барқарор ва узоқ муддатли концентрациясини таъминлайди: 2400000 ХБ даги препарат юборилганидан сўнг 14-кунга келиб зардобдаги концентрацияси 0,12 мкг/мл ни, 1200000 ХБ даги препарат юборилганидан сўнг 21-кунга келиб эса, – 0,06 мкг/мл (1 ХБ = 0,6 мкг) ни ташкил этади. Препаратнинг суюқликларга диффузияси тўлиқ, тўқималарга диффузияси жуда кучсиз. Плазма оқсиллари билан боғланиши 40-60%. Бензатин бензилпенициллин кўп бўлмаган миқдорларда йўлдош тўсиғидан ўтади, шунингдек кўкрак сутига ўтади. Препаратнинг биотрансформацияси жуда оз. Асосан буйрак орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади. 8 сутка ичида юборилган дозанинг 33% гачаси чиқарилади.
Бензилпенициллин.
Қон плазмасидаги максимал концентрациясига мушак ичига юборилганидан сўнг 20-30 минутдан кейин эришилади. Препаратнинг ярим чиқарилиш даври 30-60 минутни ташкил этади, буйрак етишмовчилигида эса 4-10 соат ва ундан кўпроқни ташкил этади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 60%. Ликвор, кўз ва простата тўқималаридан ташқари аъзолар, тўқималар ва биологик суюқликларга ўтади. Менингеал пардалар яллиғланишида гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади. Йўлдош орқали ўтади ва кўкрак сутига ўтади. Буйрак орқали ўзгармаган ҳолда чиқарилади.
Қўлланилиши
Сезгир қўзғатувчилар томонидан чиқарилган бактериал инфекциялар: ревматизмнинг қайталанишларини давомий (йил давомидаги) олдини олиш; сифилис, (фрамбезия), стрептококкли инфекциялар (В гуруҳ стрептококклар томонидан чақирилган инфекциялардан ташқари) – ўткир тонзиллит, скарлатина, жароҳатли инфекциялар, сарамасда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Мушак ичига буюрилади.
Катталарга – 1200000 ТБ + 300000 ТБ дан 4 ҳафтада 1 марта;
Мактабгача ёшдаги болаларга – 480000 ТБ + 120000 ТБ дан 3 ҳафтада 1 марта, 8 ёшдан ошган болаларга – 960000 + 240000 ТБ 4 ҳафтада 1 марта.
Суспензияни тайёрлаш учун инъекция учун стерил сув, натрий хлоридининг изотоник эритмаси ёки прокаин (новокаин) нинг 0,25-0,5% ли эритмаси ишлатилади.
Бициллин®-5 суспензияси асептик шароитда, бевосита қўллашдан олдин (ex tempore) тайёрланади: препарат сақловчи флаконга 5-6 мл эритувчи босим остида секин (20-25 секундда 5 мл тезлик билан) юборилади. Флакондаги аралашма гомоген суспензия ҳосил бўлгунича флаконни кўндаланг ўқи бўйлаб аралаштирилади ва чайқатилади. Бициллин®– 5 суспензиясини зудлик билан думбанинг юқори ташқи квадрантига мушак ичига чуқур қилиб юборилади. Инъекциядан сўнг думбани ишқалаш тавсия этилмайди. Препарат тайёрлангандан сўнг зудлик билан юборилмаса, суспензиянинг физик ва коллоид хусусиятлари ўзгаради, бунинг оқибатида суспензия шприц игнаси орқали қийинчилик билан ўтади.
Ножўя таъсирлари
Аллергик реакциялари: анафилактик шок, анафилактоид реакциялар, эшакеми, иситма, артралгия, ангионевротик шиш, кўп шаклли экссудатив эритема, эксфолиатив дерматит. Лаборатор кўрсаткичлар: анемия, тромбоцитопения, лейкопения, гипокоагуляция.
Бошқалар: стоматит, глоссит.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Препаратга, бензилпенициллинга ва бошқа бета-лактам антибиотикларига ўта юқори сезувчанлик. Лактация даврида қўллаш мумкин эмас.
Эҳтиёткорлик билан: ҳомиладорлик, буйрак етишмовчилиги, аллергик реакцияларга мойиллик, бронхиал астма, сохтамембраноз колит.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бактерицид антибиотиклар (шу жумладан цефалоспоринлар, ванкомицин, рифампицин, аминогликозидлар) синергик таъсир кўрсатади; бактериостатик антибиотиклар (шу жумладан макролидлар, хлорамфеникол, линкозамидлар, тетрациклинлар) – антагонистик таъсир этади.
Билвосита антикоагулянтларнинг самарадорлигини оширади (ичак микрофлорасини бостириб, протромбин индексини пасайтиради); перорал контрацептивларнинг самарадорлигини пасайтиради, метаболизими жараёнида парааминобензой кислотаси ҳосил бўладиган дори воситалари, этинилэстрадиол – «ёриб ўтиш» қон кетиши ривожланиш хавфини оширади. Диуретиклар, аллопуринол, найчалар секрециясининг блокаторлари, фенилбутазон, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, найчалар секрециясини пасайтириб, қонда ва тўқималарда бензилпенициллиннинг концентрациясини оширади. Аллопуринол аллергик реакциялар ривожланиши хавфини (тери тошмаси) оширади.
Махсус кўрсатмалар
Тери остига, вена ичига, эндолюмбал ва шунингдек тана бўшлиқларига юбориш мумкин эмас. Тасодифан томир ичига юборилганида ўткинчи руҳий эзилиш, хавотирлик ҳисси ва кўришни бузилиши (Уанье синдроми) ривожланиши мумкин. Препаратни тасодифан томир ичига юборилишига йўл қўймаслик учун, м/и инъекциясини ўтказишдан олдин игнани томир ичига тушганлигини аниқлаш мақсадида аспирация ўтказиш тавсия этилади.
Сифилисни даволаганда, даволашни бошлашдан олдин ва сўнгра 4 ой давомида микроскопик ва серологик тадқиқотларни ўтказиш лозим.
Замбуруғли инфекциялар ривожланиши мумкинлиги туфайли, В гуруҳи витаминлари ва С витаминини буюриш, зарурати бўлса – тизимли қўллаш учун замбуруғларга қарши препаратларни буюриш мақсадга мувофиқдир. Етарли бўлмаган дозаларни қўлланилиши ёки даволашни хаддан ташқари эрта тўхтатиш, кўпинча қўзғатувчиларнинг резистент штаммларини пайдо бўлишига олиб келиши мумкинлигини ҳисобга олиш лозим.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Бициллин®-5 оз миқдорларда йўлдош тўсиғи орқали ва кўкрак сутига ўтади. Ҳомиладорликда фақат она учун кутилаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлган холдагина қўлланилиши мумкин.
Препаратни буюриш зарурати туғилганида, эмизишни тўхтатиш тавсия этилади.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилиши ҳақида маълумотлар йўқ.
Чиқарилиш шакли
Мушак ичига юбориш учун суспензия тайёрлаш учун кукун 1200000 ТБ + 300000 ТБ.
1200000 ТБ + 300000 ТБ 10 мл ҳажмли флаконларда.
Стационарга етказиш учун 50 та флакон 5 та рус ва ўзбек (давлат) тилларидаги қўллаш бўйича йўриқнома билан бирга картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
25°С юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича берилади.
