ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
BISEPTOL
BISEPTOL
Препаратнинг савдо номи: Бисептол
Таъсир этувчи модда (ХПН): сульфаметоксазол ва триметоприм
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
бир таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол моддаллар:
Бисептол 120 – 100 мг сульфаметоксазол ва 20 мг триметоприм сақлайди.
Бисептол 480 – 400 мг сульфаметоксазол ва 80 мг триметоприм сақлайди.
Бисептол 960 – 800 мг сульфаметоксазол ва 160 мг триметоприм сақлайди.
ёрдамчи моддалар: картошка крахмали, тальк, магний стеарати, натрий карбоксиметилцеллюлоза (960 мг доза учун), поливинил спирти, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, пропиленгликоль.
Таърифи: сарғиш тусли, оқ рангли думалоқ шаклли, икки томонлама яссим фаскали, қирралари кесилмаган, 120 мг дозада “Bs” гравировкаси, 480 мг дозада гравировкасини устида “Bs” харифлари, 960 мг дозада «-» гравировкаси бўлган таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибактериал синтетик воситалар (сульфониламидлар гуруҳи).
ATX коди: J01EE01
Фармакологик хусусиятлари
Бисептол ко-тримоксазол – триметоприм ва сульфаметоксазолнинг (ўртача давомийликда таъсир этувчи сульфаниламид) аралашмасини мувофиқ пропорцияларда сақловчи мажмуавий антибактериал препаратдир.
Иккала компонент хам биокимёвий айланишларнинг айнан бир занжирига таъсир қилади, бу антибактериал таъсирни кучайтиришига ва бактериал резистентликни ривожланишини секинлашишига олиб келади.
Ко-тримоксазол Escherichia coli (шу жумладан энтеропатоген штаммлари), Proteus spp. нинг индолмусбат штаммларига (шу жумладан P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Shigella flexneri, S.sonnei, Neisseria gonorrhoeae, шунингдек Pneumocystis carrinii га нисбатан фаол.
Дори препаратининг иккала компоненти меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади; иккала компонентнинг қондаги максимал концентрациясига қабул қилинганидан сўнг 1-4 соат ўтгач эришилади. Иккала компонент ҳам организмнинг тўқима ва суюқликларида терапевтик концентрацияларда аниқланади.
Қўлланилиши
Препарат қуйидаги бактериал инфекцияларни даволашда қўлланади:
– E.coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis ва Proteus vulgaris нинг сезгир штаммлари томонидан чақирилган сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари;
– Streptococcus pneumoniae ёки H.influenzae нинг сезгир штаммлари томонидан чақирилган ўткир ўрта отит;
– Streptococcus pneumoniae ёки H.influenzae нинг сезгир штаммлари томонидан чақирилган сурункали бронхитни зўрайиши;
– Shigella таёқчалари томонидан чақирилган меъда-ичак йўлларининг инфекцияланиши;
– микробиологик текширишлар билан тасдиқланган Pneumocystis carinii томонидан чақирилган пневмония ва иммунитети пасайган беморларда бу микроорганизм билан инфекцияланишни олдини олиш (масалан, ОИТВ билан инфекцияланган пациентларда);
– E. coli нинг энтеропатоген штаммлари томонидан чақирилган саёхатчилар диареясида қўлланилади.
Қўллаш усули ва дозалари
Дори препарати ичга овқатланиш вақтида ёки овқат қабул қилинганидан кейин қабул қилинади. Дори препаратини қўллаш вақтида кўп миқдорида суюқлик истеъмол қилиш керак. Таблеткаларни иккига бўлиш мумкин эмас.
Сийдик-чиқариш йўлларининг инфекциялари, меъда-ичак йўлларининг Shigella таёқчаси билан инфекцияланиши ва катталарда сурункали бронхитнинг зўрайиши:
Одатда ичга 960 мг ко-тримоксазол (8 таблетка Бисептол 120 ёки 2 таблетка Бисептол 480 ёки 1 таблетка Бисептол 960) суткада 2 марта қабул қилинади.
Сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияланишида дори препарати одатда 10-14 кун давомида, сурункали бронхитда – 14 кун давомида, меъда-ичак йўлларининг Shigella таёқчаси билан инфекцияланганида – 5 кун давомида қўлланади.
Сийдик чиқариш йўлларининг инфекциялари, меъда-ичак йўлларининг Shigella таёқчаси билан инфекцияланиши ва болалардаги ўткир ўрта отит:
Одатда доза суткада 48 мг/кг тана вазнига ҳисобидан, иккита қабулга ҳар 12 соатда буюрилади. Катталарда қўлланадигандан юқори дозани қўллаш мумкин эмас.
Сийдик чиқариш йўлларининг инфекцияларида ва ўткир ўрта отитда препарат, одатда 10 кун давомида, меъда-ичак йўлларининг Shigella таёқчаси билан инфекцияланишида – 5 кун давомида қўлланади.
Катталарда ва болаларда Pneumocystis carinii чақирган пневмония:
Ташхис қилинган инфекцияли пациентлар учун тавсия қилинадиган доза суткада тана вазнига 90-120 мг, ко-тримоксазол тенг қабулларда, ҳар 6 соатда 14-21 кун давомида ташкил қилади.
Pneumocystis carinii билан инфекцияланишни олдини олиш:
Катталарда 960 мг ко-тримоксазол (8 таблетка Бисептол 120 ёки 2 таблетка Бисептол 480 мг ни ёки 1 таблетка Бисептол 960) суткада 1 марта, 7 кун давомида.
Болаларга суткада 900 мг ко-тримоксазол/м2 тана юзасига, 2 тенг қабулда, ҳар 12 соатда кетма-кет ҳафтанинг 3 куни давомида.
Максимал суткалик доза 1920 мг ни (Бисептол 480 4 таблеткаси ёки Бисептол 960 таблеткаси) ташкил қилади.
E.coli нинг энтеропатоген штаммлари томонидан чақирилган катталардаги саёхатчилар диареяси:
Тавсия этиладиган доза 960 мг (8 таблетка Бисептол 120 ёки 2 таблетка Бисептол 480 ёки 1 таблетка Бисептол 960 мг) ташкил қилади ҳар 12 соатда.
Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентларда дозалаш:
Креатинин клиренси минутига 15-30 мл бўлган беморларда дозани икки марта камайтириш керак, креатинин клиренси минутига 15 мл дан кам бўлганида ко-тримоксазолни қўллаш тавсия қилинмайди.
Ножўя таъсирлари
Тавсия этилган дозаларда Бисептол одатда яхши ўзлаштирилади.
Тез-тез пайдо бўладиган нохуш самаралар бўлиб (10 нафар пациентдан 1 тасидан камроқ, лекин 100 нафар пациентдан 1 тасидан кўпроқ) теридаги ўзгаришлар (тошмалар, эшакеми) ва меъда-ичак йўллари томонидан симптомлар (кўнгил айниши, диарея, қусиш) пайдо бўлиши мумкин.
Кам ҳолларда кузатиладиган ноҳуш самаралар бўлиб (10 нафар пациентдан 1 тасидан камроқ, лекин 1000 нафар пациентдан 1 тасидан кўпроқ) қуйидагилар ҳисобланади:
– қон ва лимфатик тизими томонидан бузилишлар: лейкоцитлар сонини камайиши (лейкопения), тромбоцитлар сонини камайиши (тромбоцитопения);
– иммун тизими томонидан бузилишлар: тугунли периартериит;
– меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар: қоринда оғриқ, глоссит, стоматит, диарея;
– буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар: сийдик миқдорини ошиши;
– моддалар алмашинуви томонидан бузилишлари: қон зардобида глюкоза даражасини пасайиши (гипогликемия).
Жуда кам ҳолларда учрайдиган ноҳуш самаралар (лекин 10000 нафар пациентдан 1 тасидан камроқ):
– қон ва лимфатик тизими томонидан бузилишлар: лейкоцитлар сонини анча камайиши ёки йўқлиги (агранулоцитоз), апластик, гемолитик ёки мегалобласт анемия, гипопротромбинемия, қонда метгемоглобинни пайдо бўлиши (метгемоглобинемия), эозинофилия, нейтропения.
– иммун тизими томонидан бузилишлар: зардоб касаллиги синдроми (тери реакциялар, бўғимлар ва суякларда оғриқлар, иситма), анафилактик реакциялар (шу жумладан оғир, ҳаёт учун хавф туғдирувчи реакциялар), аллергик миокардит, ангионевротик шиш (юз ва томоқни қамраб олувчи шиш, баъзан ҳаёт учун хавф туғдирувчи бўғилишни чақиради), дори иситмаси, Шенлейн – Генох пурпураси (кичик қон томирлар тизимли ялиғланиши), югурик синдроми, эт увишиши, нафас тизими томонидан юқори сезувчанлик реакциялари, конъюнктива ва кўз склерасининг гиперемияси.
– моддадар алмашинуви томонидан бузилишлар: зардобда калийнинг концентрациясини ошиши (гиперкалиемия), гипонатриемия, иштаҳани йўқолиши;
– руҳий бузилишлар: депрессия, галлюцинациялар;
– нерв тизими томонидан бузилишлар: бош оғриғи, бош айланиши, асептик менингит, тиришишлар, периферик неврит, атаксия (ҳаракат координациясини бузилиши), қулоқларда шовқин, апатия, асабийлик.
– нафас тизими, кўкрак қафаси ва кўкс оралиғи томонидан бузилишлар: бўғилиш ҳисси, йўтал, ўпкада инфильтрат;
– меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар: сохтамембраноз колит, панкреатит;
– жигар ва сафро чиқарилиш йўллари томонидан бузилишлар: аминотрансферазалар даражасини ошиши, баъзида холестатик сариқлик ёки жигар некрози билан кечувчи гепатит;
– тери ва тери ости клетчаткаси томонидан бузилишлар: Стивенс-Джонсон синдроми ва токсик эпидермал некролиз ҳолатлари тўғрисида хабар берилган.
– таянч-ҳаракат аппарати ва бириктирувчи тўқима томонидан бузилишлар: бўғимларда оғриқ, мушак оғриқлари;
– буйрак ва сийдик чиқариш йўллари томонидан бузилишлар: кристаллурия, буйрак етишмовчилиги, интерстициал нефрит, олигурия ёки анурия билан кечувчи нефротик синдром, зардобда мочевина ва креатинин даражасини ошиши.
Бошқалар. Ҳолсизлик, чарчоқлик ҳисси, уйқусизлик.
Бисептол дори препарати қўллаш даврида айрим пациентларда бошқа ножўя таъсирлари кузатилиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
- агар пациентда ко-тримоксазолга (сульфаметоксазол триметопримом билан), бу препаратнинг ҳар қандай бошқа ингредиентларига, сульфаниламидга ёки триметопримга юқори сезувчанлик кузатилганда;
- жигар паренхимасининг диагностика қилинган шикастланиши;
- оғир буйрак етишмовчилиги ва дори препаратининг қондаги концентрациясини аниқлашнинг иложи бўлмаганда;
- гематологик касалликларнинг оғир шакллари;
- фолат кислотаси танқислиги оқибатидаги мегалобласт анемия;
- глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги;
- 2 ойликдан кичик болаларда (ядроли сариқликни ривожланиш хавфи туфайли) қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Пациент қабул қилаётган ёки сўнгги пайтларда қабул қилган, шунингдек пациент қабул қилишни режалаштираётган барча дори воситалари тўғрисида шифокорга ёки фармацевтга хабар бериш керак.
Тиазид диуретиклари
Кекса ёшдаги пациентларда ко-тримоксазолни айрим диуретиклар, айниқса тиазидлар билан бирга қўлланганида, геморрагик диатез билан кечувчи тромбоцитопениянинг хавфи ошади.
Антикоагулянтлар
Ко-тримоксазол антикоагулянтларнинг таъсирини, бу препаратларнинг дозасига тузатиш киритишни талаб этиладиган даражада кучайтириши мумкин.
Фенитоин
Ко-тримоксазол фенитоиннинг метаболизмини сусайтиради; иккала дори препаратини қабул қилаётган шахсларда фенитоиннинг ярим чиқарилиши даври ошади.
Метотрексат
Ко-тримоксазол метотрексатнинг таъсирини кучайтириши мумкин.
Сульфонилмочевина ҳосилалари
Ко-тримоксазол бир вақтда қабул қилинаётган гипогликемик дори препаратларининг, сульфонилмочевина ҳосилаларининг таъсирини кучайтириши мумкин ва шундай қилиб глюкозанинг қондаги даражасини камайиши хавфини ошириши мумкин.
Дигоксин
Ко-тримоксазол айрим кекса ёшдаги пациентларда плазмада дигоксин концентрациясини ошириши мумкин.
Трициклик антидепрессантлар
Ко-тримоксазол трициклик антидепрессантларнинг самарадорлигини пасайтириши мумкин.
Пириметамин
Ко-тримоксазол пириметамин билан бирга мегалобласт анемияни чақириши мумкин.
Циклоспорин
Буйрак кўчириб ўтказилганидан кейин, ко-тримоксазол ва циклоспорин билан даволанган пациентларда креатининнинг зардобдаги даражасининг ошишини билдирувчи кўчириб ўтказилган буйрак фаолиятини транзитор бузилиши кузатилади, бу эҳтимол триметопримнинг таъсири билан боғлиқ.
Сульфаниламидлар антитиреоид препаратларга, диуретикларга (ацетазоламид ва тиазид) ва перорал гипогликемик препаратларга юқори реакцияли шахсларда ўхшаш кимёвий тузилиши туфайли аллергия чиқариши мумкин.
Лаборатория текширишларининг натижаларига таъсири
– Триметоприм зардобдаги метотрексатнинг концентрациясини энзиматик усулда аниқлаш натижаларини ўзгартириши мумкин.
– Ко-тримоксазол ишқорий Яффе пикринатини ишлатиш билан креатининни аниқлаш натижаларини ошириши мумкин (тахминан 10% га).
Махсус кўрсатмалар
Препаратни буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим.
6 ёшдан кичик болаларда: таблеткани нафас йўлларига тушиб қолиши мумкинлиги туфайли препаратни қўллаш тавсия қилинмайди; 6 ёшдан кичик болалар учун суспензия шаклидаги препаратлар мавжуд.
2 ойликкача бўлган эмизикли болаларда Бисептолни қўллаш мумкин эмас.
Жиддий ножўя таъсирларини пайдо бўлишининг юқори хавфи туфайли, препаратни эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Ҳомиладорлик: ҳар қандай препаратини қўллашдан олдин шифокорга мурожаат қилиш керак.
Препаратни, шифокорнинг фикрига кўра, она учун бўлган фойда, ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин.
Эмизиш: препаратни қўллашдан олдин шифокорга мурожаат қилиш керак.
Триметоприм ҳам, сульфаметоксазол ҳам кўкрак сути билан чиқарилади. Ко-тримоксазолни лактация даврида қўллаш тавсия қилинмайди.
Автотранспортни хайдаш ва механизмларни бошқариш қобилятига таъсири:
Препарат одатда психофизик фаолликнинг бузилишларини чиқармайди ва транспорт воситаларини бошқариш ва ҳаракатланувчи механизмларга хизмат кўрсатиш қобилиятига
таъсир қилмайди.
Бироқ транспорт воситаларини бошқаришда ва ҳаракатланувчи механизмларга хизмат кўрсатишда, бош оғриғи, тиришишлар, асабийлик, чарчоқлик ҳисси каби ноҳуш симптомлар пайдо бўлган ҳолларда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлаш ва муддати ўтгач тугагандан кейин ишлатмаслик лозим.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани ошириб юборилишининг эҳтимол бўлиши мумкин бўлган симптомлари иштаҳани йўқолиши, ичак санчиғи, кўнгил айниши, қусиш, бош айланиши ва бош оғриғи, тана хароратини ошиши, уйқучанлик, хушни йўқотиш, онгни чалкашиши, сийдикда қон ёки кристалларни бўлиши ҳисобланади. Кейинчалик суяк кўмики фаолиятини сусайиши ва сариқлик аниқланиши мумкин.
Дозани ошириб юборилганидан кейин меъдани ювиш, қусишни чақириш, агар сийдикни чиқариш етарли даражада бўлмаса, бироқ буйраклар фаолияти меъёрда бўлса кўп миқдорда суюқлик буюриш кўрсатилган.
Триметопримни чиқарилишини пациентга сийдикнинг кислотали муҳитини оширувчи воситаларни буюриб ошириш мумкин. Сийдикнинг ишқорийлаштирувчи ва унинг чиқарилишини оширувчи воситаларни юбориш сульфаметоксазолнинг чиқарилишига ёрдам беради.
Организмнинг ҳаётий муҳим фаолиятларини тутиб туриш юзасидан чора-тадбирларни ўтказиш, кўп миқдорда суюқликни юбориш ва қон морфологиясини ва электролитларнинг назоратини ўтказиш тавсия қилинади.
Чиқарилиш шакли
10 ёки 20 таблеткадан контур уяли ўрамда.
1, 2, 3, 4, 5, 6 контур уяли ўрамдан қўллаш бўйича йуриқномаси билан бирга картон қутили ўрамларга жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
5 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
