ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
БАКСОН®
BAXON
Препаратнинг савдо номи: Баксон®
Таьсир этувчи модда: Цефтриаксон (натрийли тузи кўринишида).
Дори шакли: Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун.
Таркиби:
Ҳар бир флакон қуйидагиларни сақлайди:
Цефтриаксонга қайта ҳисобланганда цефтриаксон натрийли тузи 1 г ёки 0,5 г.
Таърифи: оқ ёки оч-сариқ рангли кристалл кукун.
Фармакотерапевтик гурухи: Антибиотиклар (цефалоспоринлар гуруҳи).
АТХ коди: J01DD04
Фармакологии хусусиятлари
Цефтриаксон бета-лактам гуруҳи, цефалоспоринларни III авлодига мансуб бактерицид таъсирга эга яримсинтетик антибиотик. Таъсир механизми транспептидаза ферменти фаоллигини сусайиши, микроорганизмларнинг ҳужайра деворидаги пептидогликан биосинтезини бузилиши билан боғлиқ. Препарат кенг таъсир доирасига эга: аэроб граммусбат микроорганизмлар: факультатив анаэроблар – Staphylococcus aureus (шу жумладан пенициллиназани ҳосил қилувчи штаммлари), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniaе, b-гемолитик А гуруҳи стрептококклари (S. pyogenes), В гуруҳи стрептококклари: (S. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, ноэнтерококк D гуруҳи стрептококклари; грамманфий микроорганизмлар: Escherichia coli, Haemophilus influenzae, H. рarainfluenzae, Klebsiella (шу жумладан Kb. pneumonia ҳам), Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia, Salmonella (шу жумладан S. typhy), Serratia spp. (шу жумладан S. marcescens), Shigella, Yersinia (шу жумладан Y. enterocolitica); микроаэрофиллар Treponema pallidum; аэроблар – Neisseria gonorrheae (шу жумладан пенициллиназани ҳосил қилувчи штаммлари), Neisseria meningitides, Pseudomonas aeruginosa; бактероидларнинг облигат анаэроб-турлари (шу жумладан B. Fragilis нинг айрим штаммлари), Clostridium (аммо С. difficile нинг кўпчилик штаммлари резистентликка эга), Peptococcus, Peptostreptococcus, Fusobacterium (шу жумладан F. mortiferum ва F. varium) га нисбатан фаол. Препаратни микроорганизмларнинг цефалоспорин қаторининг бошқа препаратларига, аминогликозидларга, пенициллинларга резистентлигида буюрилади.
Фармакокинетикаси
Препарат ичга қабул қилинмайди, чунки у меъда ширасининг таъсири остида тезда парчаланади. Мушак ичига (м/и) юборилгандан кейин тез ва тўлиқ сўрилади. Биокираолишлиги 100% ни ташкил қилади. Препарат плазма альбуминлари билан қайтувчан боғланади (85-95%), препаратнинг қондаги концентрацияси ошган сари оқсиллар билан боғланиши камаяди. Препарат R-плазмидли бета–лактамазалар ва кўпгина хромосомалар билан боғлиқ пенициллиназа ва цефалоспориназалар томонидан гидролизга учрамайди, пенициллин ва цефалоспоринларнинг I ва II авлодларига, пенициллинларга ва аминогликозидларга толерант бўлган мультирезистент штаммларга таъсир қилиши мумкин. Бактерияларнинг айрим штаммларини ортирилган чидамлилиги Цефтриаксонни фаолсизлантирувчи бета-лактамазани ишлаб чиқарилиши билан боғлиқ. Препарат юқори даражали барқарорликка ва давомли ярим чиқарилиш (T½) даврига эга. М/и га юборилганда қон плазмасидаги максимал концентрацияси (Сmax) 2-3 соатдан кейин аниқланади ва 1 г дозада юборилганда 80 мг/л ни ташкил этади; вена ичига (в/и) юборилгандан кейин 30 минутдан сўнг Cmax мувофиқ 100-150 мг/л ни ташкил қилади. Барқарор концентрацияга 4 соатдан кейин эришилади. Микробга қарши минимал концентрация қонда 24 соатдан ортиқ вақт давомида аниқланади. Цефтриаксон организмнинг тўқима ва суюқликларида (синовиал, перитонеал, интерстициал) яхши тақсимланади, мия пардалари яллиғланганда орқа мия суюқлигига киради, препарат шунингдек суяк тўқимасида ҳам аниқланади, йўлдош тўсиғидан ўтади. Препарат оз миқдорда (3-4%) кўкрак сути билан чиқарилади. Ўзгармаган шаклда (50-65%) буйрак орқали 48 соатда, тахминан 40% сафро билан чиқарилади. Препаратни 0,15-3,0 г дозаларда юборилгандаги Т½ 6-9 соатни, тақсимланиш ҳажми (Vd)-5,78-13,5 л ни, плазмадаги клиренси соатига – 0,58-1,45 л ни, буйрак клиренси соатига 0,32- 0,73 л ни ташкил қилади. Ичакда микрофлоранинг таъсирида препарат нофаол метаболитга айланади. Т½ ўртача 8 соатни ташкил қилади. Болаларда ҳаётининг биринчи 8 кунида, ҳамда 75 ёшдан катта шахсларда Т½ 16 соатгача узаяди. Жигар ва буйрак фаолиятини етишмовчилигида препаратни экскрецияси секинлашади. Кумуляция бўлиши мумкин.
Қўлланилиши
Препарат унга сезгир микроорганизмларнинг штаммлари чақирган инфекцион–яллиғланиш касалликларни даволаш учун буюрилади: қуйи нафас йўлларининг инфекцион касалликларини (пневмония, бронхит, ўпка абсцесси, плевра эмпиемаси), оториноларингологик инфекцион касалликларни, буйрак ва сийдик-жинсий йўлларининг инфекцион касалликларини (пиелит, цистит, ўткир ва сурункали пиелонефрит, простатит, эпидидимит), тери ва юмшоқ тўқималарини инфекцион касалликларини, шу жумладан бактериал стрептодермияни; менингитни, суяк ва бўғим инфекцион касалликларини, перитонитни, ўт пуфагини яллиғланишини, меъда–ичак инфекцияларини, асоратланмаган гонореяни ва жинсий йўл билан юқувчи бошқа инфекцияларни (юмшоқ шанкр ва заҳм), Лайма касаллигини (спирохетоз), туберкулез иситмаси, сальмонеллезни, сальмонелла ташувчанликни даволаш учун қўлланади.
Препаратни шунингдек жарроҳлик операцияларидан сўнг келиб чиқадиган инфекцияларни олдини олиш учун ҳам қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Препарат парентерал м/и ёки в/и юборилади. Оғриқни бартараф этиш максадида м/и юбориш учун препарат лидокаиннинг 1% ли эритмасида қуйидаги нисбатда: флакон ичидаги 0,5 г 2 мл 1% ли лидокаин эритмасида, 1 г -3-5 мл да суюлтирилади. Инъекция учун стерил сувни ишлатиш мумкин.
В/и юбориш учун препарат инъекция учун стерил сувда қуйидаги нисбатда: флакон ичидаги 0,5 г 5 мл эритувчида, 1 г 10 мл да эритилади. Катталарга ва 12 ёшдан ошган болаларга 1-2 г суткалик дозада (кунига 1 марта ёки ярим дозадан кунига 2 марта) буюрилади. Оғир ҳолларда суткалик доза 4 г ни ташкил этади, ва бу доза 2 қабулда хар 12 соатда юборилади. Операциядан кейинги асоратларини олдини олиш учун бир марта 1-2 г операциядан 30-90 минут олдин юборилади (юқиш хавфининг даражасига қараб). Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда дозани фақат клиренси минутига 10 мл дан паст бўлганида тўғрилаш керак. Кекса ёшдаги беморлар учун доза катта беморлар учун дозаси билан мос келади. Асоратланмаган гонореяда в/и бир марта 0,25г препарат юборилади.
Янги туғилган (2 хафталик) ва чала туғилган чақалоқлар учун суткалик доза 20-50 мг/кг тана вазнини ташкил қилади. 2 хафталик 12 ёшгача бўлган болалар учун суткалик доза 20-80 мг/кг тана вазнига тенг ва 2 га бўлиб юборилади. В/и юборишда доза 50 мг/кг тана вазнидан ошса, препарат болаларга юборишлар орасида камида 30 минутлик танаффуси билан бўлиб-бўлиб қўлланади.
Препарат билан даволашнинг давомийлиги патологик жараённинг характери ва оғирлигига боғлиқ ҳолда ва бактериологик текширишнинг маълумотлари бўйича кўра аниқланади. Одатда даволашнинг давомийлиги 4-14 кунни ташкил этади. Аммо оғир инфекцион касалликларида узоқ муддатли даволаш талаб қилинади. Кўпчилик инфекцион касалликларда даволаш касалликнинг белгилари йўқолганидан ва бактериологик таҳлил натижаларнинг самараси тасдиқланганидан кейин камида 48-72 соат давом этади.
Ножўя таъсирлари
Препарат қабул қилинганида аллергик реакциялар (эшакеми, қичишиш, эозинофилия, зардоб касаллиги, бронхоспазм, кўпшаклли экссудатив эритема, анафилактик реакциялар, кам ҳолларда – анафилактик шок), стоматит, глоссит, меъда-ичак йўллари томонидан эса кўнгил айниши, қусиш, таъмни йўқолиши, қоринда оғриқ. дисбактериоз, суперинфекция, псевдомембраноз колит пайдо бўлиши мумкин. Периферик қон кўрсаткичларининг ўзгариши; нейтропения, лимфопения, лейкопения, тромбоцитопения, кам ҳолларда гемолитик анемия аниқланилиши мумкин, алоҳида ҳолларда қон зардобининг плазма омилларининг (II, VII, IX, X) даражаси пасаяди, протромбин вақти узаяди, бурундан қон кетиши кузатилади, холестатик сариқлик ривожланади, сийдикда креатинин микдорини ошиши, цилиндрларни пайдо бўлиши, олигурия, анурия, биокимёвий ўзгаришлар (қон плазмасида жигар трансаминазалари фаоллигини ва билирубинни ошиши), ўткир буйрак етишмовчилиги, аритмиялар, бош оғриғи, юборилган жойда оғриқ ёки инфильтрат, алоҳида ҳолларда – в/и юборилганида флебит ёки тромбофлебит пайдо бўлиши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Цефалоспоринлар синфига кирувчи антибиотикларга ва пенициллинларга, шунингдек ҳамда (м/и юборилганида) лидокаинга юкори сезувчанлик. Жигар-буйрак етишмовчилиги, анамнездаги меъда-ичак йўлларининг касалликлари, айниқса ярали носпецифик колит ёки энтерит, хомиладорлик, лактацияда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Аминогликозидлар билан мажмуада кўлланганида синергизм оқибатида грамманфий микроорганизмларга нисбатан самараси кучаяди, аммо уларнинг оптимал дозаларини танлаш керак. НЯҚВ антиагрегантлар қон кетиши имкониятини оширади, ҳалқали диуретиклар ва нефротоксик препаратлар (аминогликозидлар, полимиксин В) буйрак фаолиятини бузилишига олиб келади. Препарат эритмасини бошқа микробларга қарши препаратлар ёки эритмалар билан фармацевтик номутаносиблиги сабабли аралаштириш ёки бир вақтда юбориш мумкин эмас
Маҳсус кўрсатмалар
Катта думба мушагининг юқори ташқи квадрантига м/и юбориладиган инъекция чукур бўлиши керак. Жигар ва буйрак фаолиятини оғир бузилишлари бўлган беморларда препаратнинг дозаси камайтирилади.
Креатинин клиренси минутига10 мл дан кам бўлган беморларга антибиотикнинг суткалик доза 2 г дан ошмаслиги керак.
Артериал гипертензияда ва сув-электролит мувозанатининг бузилишда плазмада натрийнинг микдорини назорат қилиш керак. Узоқ муддат кўлланганида дисбактериозни аниқлаш учун цитологик текширишларни ўтказиш керак. Гипербилирубинемияси бўлган янги туғилган чақалоқларга, аллергик реакцияларга мойиллиги бўлганларга эҳтиёткорлик билан буюрилади. Кекса ёшдаги шахсларга кўшимча К витамини буюрилади.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Узоқ муддат қўлланганда аллергик реакциялар, диспептик бузилишлар пайдо бўлиши мумкин. Махсус антидоти йўқ – даволаш симптоматик. Гемодиализ ёки перитонеал диализни кўллаш мумкин.
Чиқарилиш шакли
Инъекцион эритма тайёрлаш учун кукун 1,0 г ва 0,5 г дан флаконларда.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроклилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
