ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АЦЕТИЛКАРДИО
ATSETILKARDIO
Препаратнинг савдо номи: Ацетилкардио
Таъсир қилувчи модда (ХПН): Ацетилсалицил кислотаси.
Дори шакли: Таблеткалар.
Таркиби:
фаол модда: ацетилсалицил кислотаси 50 мг ва 150 мг.
ёрдамчи моддалар: крахмал 1500, микрокристалик целлюлоза, стеарин кислотаси.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антиагрегант восита.
Фармакологик хусусиятлари
Ацетилсалицил кислотасининг (АСК) таъсир механизмини асосида циклооксигеназани (ЦОГ-1) қайтмас ингибирланиши ётади, бунинг натижасида тромбоксан А2 нинг синтези блокланади ва тромбоцитлар агрегацияси бостирилади. АСК ни тромбоцитлар агрегациясини бостиришини бошқа механизмлари ҳам бор деб ҳисоблайдилар, бу унинг турли қон томир касалликларда қўллаш доирасини кенгайтиради. АСК шунингдек яллиғланишга қарши, оғриқни қолдирувчи, иситмани туширувчи самараларга ҳам эга.
Фармакокинетикаси
АСК меъда-ичак йўлларидан деярли тўлиқ сўрилади. АСК нинг ярим чиқарилиш даври тахминан 15 минутни ташкил қилади, чунки ферментлар иштирокида АСК ичакда, жигарда ва қон плазмасида салицил кислотасига (СК) тез гидролизланади. СК нинг ярим чиқарилиш даври тахминан 3 соатни ташкил қилади, аммо у АСК нинг катта дозалари (3,0 г дан кўпроқ) бир вақтда юборилганида фермент тизимларининг тўйиниши натижасида аҳамиятли ошиши мумкин.
АСК нинг биокираолишлиги тахминан 70% ни ташкил қилади, лекин бу катталик аҳамиятли даражада ўзгариб туради, чунки АСК ферментлар таъсири остида СК га тизим олди (меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қавати, жигар) гидролизига учрайди. СК нинг биокираолишлиги 80-100% ни ташкил қилади.
Қўлланилиши
Хавф омиллари (масалан, қандли диабет, гиперлипидемия, артериал гипертензия, семириш, чекиш, кексалик ёши) мавжудлигидаги тромбоз ва ўткир юрак етишмовчилиги каби юрак-қон томир касалликларини бирламчи олдини олиш.
Такрорий миокард инфаркти ва қон томирларининг тромбозини олдини олиш.
Томирлардаги хирургик аралашувлардан (аортокоронар шунтлаш, тери орқали транслюминал коронар ангиопластика) кейинги тромбоэмболияни олдини олиш.
Ностабил стенокардияда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Таблеткалар бутунлигича сув билан ютилади. Хоҳишга қараб, таблеткани иккига бўлиш, чайнаш ёки олдиндан майдалаш мумкин.
Хавф омиллари (масалан, қандли диабет, гиперлипидемия, артериал гипертензия, семириш, чекиш, кексалик ёши) мавжудлигида тромбоз ва ўткир юрак етишмовчилиги каби юрак-қон томир касалликларини бирламчи олдини олиш
150 мг дозада АСК сақловчи 1 таблетка Ацетилкардио биринчи суткада, сўнгра 75 мг дозада АСК сақловчи 1 таблетка Ацетилкардио суткада 1 марта буюрилади.
Такрорий миокард инфаркти ва қон томирларининг тромбозини олдини олиш
75-150 мг дозада АСК сақловчи 1 таблетка Ацетилкардио суткада 1 марта.
Қон томирлардаги хирургик аралашувлардан кейинги (аортокоронар шунтлаш, тери орқали транслюминал коронар ангиопластика) тромбоэмболияларни олдини олиш
75-150 мг дозада АСК сақловчи 1 таблетка Ацетилкардио суткада 1 марта.
Ностабил стенокардия
75-150 мг доза АСК сақловчи 1 таблетка Ацетилкардио суткада 1 марта.
Ножўя таъсирлари
Қуйида келтирилган ножўя реакцияларнинг тез-тезлиги қуйидагиларга мувофиқ аниқланган:
– жуда тез-тез ³1/10;
– тез-тез >1/100, <1/10;
– баъзида >1/1000, <1/100;
– кам >1/10000, <1/1000;
– жуда кам <1/10000, шу жумладан алоҳида хабарлар.
Аллергик реакциялар: эшакеми (тез-тез), Квинке шиши (тез-тез).
Иммун тизими: анафилактик реакциялар (баъзида).
Меъда-ичак йўллари: кўнгил айниши (тез-тез), жиғилдон қайнаши (жуда тез-тез), қусиш (тез-тез), қорин соҳасида оғриқ ҳис қилиш, меъда ва ўникки бармоқ ичак шиллиқ қаватининг яралари (баъзида), шу жумладан перфоратив (кам), меъда-ичак қон кетишлари (баъзида), «жигар» ферментлари фаоллигини ошиши (кам), стоматит (жуда кам), эзофагит (жуда кам), меъда-ичак йўлларининг юқори бўлимларини эрозив шикастланиши (жуда кам), стриктуралар (жуда кам), колит (жуда кам), ичакнинг таъсирланиш синдроми (жуда кам).
Нафас тизими: бронхоспазм (тез-тез)
Қон яратиш тизими: юқори қоновчанлик (жуда кам), анемия (кам), гипопротромбинемия (жуда кам), тромбоцитопения (жуда кам), нейтропения, апластик анемия (жуда кам), эозинофилия (жуда кам), агранулоцитоз (жуда кам).
Марказий нерв тизими: бош айланиши (баъзида), бош оғриғи (тез-тез), уйқусизлик (тез-тез), уйқучанлик (баъзида), қулоқлардаги шовқин, мия ичига қон қуйилиши (кам).
Кўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
АСК, препаратнинг ёрдамчи моддаларига ва бошқа НЯҚП юқори сезувчанлик, бош мияга қон қўйилиши; қон кетишига мойиллик (К витамини етишмовчилиги, тромбоцитопения, геморрагик диатез); салицилатлар ва НЯҚП ни қабул қилиш билан индукцияланган бронхиал астма; меъда-ичак йўлларининг эрозив-ярали шикастланиши (зўрайиш босқичидаги); меъда-ичак қон кетишлари; оғир буйрак етишмовчилиги (креатинин клиренси минутига 10 мл дан кам); ҳомиладорлик (I ва III уч ойликлари); лактация даври; глюкозо-6-фосфатдегидрогеназа танқислиги; метотрексат билан бир вақтда қабул қилиш (ҳафтасига 15 мг дан кўпроқ); 18 ёшгача бўлган болалар.
Эҳтиёткорлик билан
Подаграда, гиперурикемияда, анамнезда меъда-ичак йўлларининг ярали шикастланишлари ёки меъда-ичак қон кетишлар мавжудлигида, буйрак ва/ёки жигар етишмовчилигида, бронхиал астмада, тошмали иситмада, бурун полипозида, аллергик ҳолатларда, ҳомиладорликнинг II уч ойлигида эҳтиёткорлик билан қўллаш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бир вақтда қўлланганида АСК қуйидаги дори воситаларининг таъсирини кучайтиради:
- метотрексатнинг – буйрак клиренсини пасайиши ва оқсиллар билан боғидан уни сиқиб чиқарилиши ҳисобига
- гепарин ва билвосита антикоагулянтларнинг – тромбоцитлар фаолиятини бузилиши ва билвосита антикоагулянтларни оқсиллар билан боғидан сиқиб чиқарилиши ҳисобига
- тромболитик ва антитромбоцитар препаратларни (тиклопиридинни)
- дигоксиннинг – унинг буйрак экскрециясини пасайиши оқибатида
- гипогликемик воситаларнинг (инсулин ва сульфонилмочевина ҳосилаларининг) -АСКнинг ўзини юқори дозаларда гипогликемик хусусиятлари ва сульфонилмочевина ҳосилаларини оқсиллар билан боғидан чиқиб чиқарилиши ҳисобига.
- вальпроат кислотасининг – уни оқсиллар билан боғидан сиқиб чиқарилиши ҳисобига таъсирини кучайтиради.
АСК ни ибупрофен билан бир вақтда қўллаш АСК нинг кардиопротектив самарасини пасайтиради.
АСК этанол (алкоголь) билан бир вақтда қўлланганида аддитив самара кузатилади.
Сийдик кислотасининг рақобатли тубуляр элиминацияси ҳисобига АСК урикозурик воситаларнинг (бензбромон) таъсирини сусайтиради.
Салицилатларнинг элиминациясини кучайтириб, тизимли глюкокортикостероидлар (ГКС) уларнинг таъсирини сусайтиради.
Антацидлар ва колестирамин препаратнинг сўрилишини пасайтиради.
Махсус кўрсатмалар
Препаратни шифокор буюрганидан кейин қўллаш керак.
АСК бронхоспазмни қўзғатиши, шунингдек бронхиал астма хуружларини ва юқори сезувчанликнинг бошқа реакцияларини чақириши мумкин. Хавф омиллари анамнезда бронхиал астма, тошмали иситма, бурун полипози, нафас тизимининг сурункали касалликлари, шунингдек бошқа препаратларга (масалан, тери реакцияси, қичишиш, эшакеми) аллергик реакцияларнинг бўлишидир.
АСК хирургик аралашувлар вақтида ва кейин яққоллиги турли даражадаги қон кетишларини чақириши мумкин. АСК нинг паст дозаларини қабул қилаётган беморларда режали жарроҳлик аралашувидан бир неча кун олдин қон кетиши хавфини ишемик асоратларни ривожланиш хавфига нисбатан баҳолаш керак. Агарда қон кетишини ривожланиш хавфи юқори бўлса, препаратни вақтинча бекор қилиш керак.
АСК ни антикоагулянтлар, тромболитиклар ва антитромбоцитар препаратлар билан бирга қўлланиши, қон кетишини ривожланишини юқори хавфи билан бирга кечади.
АСК паст дозаларда мойил шахсларда (сийдик кислотасининг пасайган экскрециясига эга бўлганларда) подаграни ривожланишини қўзғатиши мумкин.
АСК ни метотрексат билан бирга қўлланиши қон яратиш аъзолари томонидан ножўя самараларни ривожланишини юқори тез-тезлиги билан бирга кечади.
АСК нинг юқори дозалари гипогликемик самара кўрсатади, буни гипогликемик воситаларни олаётган қандли диабети бўлган пациентларга препаратни буюришда назарда тутиш керак.
Тизимли ГКС ва салицилатлар бирга қўлланганида, даволаш вақтида қонда салицилатларнинг даражаси пастлигини, ГКС бекор қилинганидан кейин эса салицилатларнинг дозасини ошиб кетиши мумкинлигини унутмаслик керак.
Юрак – қон томир касалликларини ривожланишини юқори хавфи бўлган пациентларда АСК ни ибупрофен билан қўшиш тавсия қилинмайди, ибупрофен билан бир вақтда қўлланганида 300 мг гача дозаларда АСК нинг антиагрегант таъсирини камайиши кузатилади, бу АСК нинг кардиопротектив самараларини пасайишига олиб келади.
АСК дозасини тавсия қилинган терапевтик дозалардан ошириш, меъда-ичакдан қон кетишлари хавфини ошишига олиб келади.
АСК ни паст дозаларда антиагрегант даволаш сифатида узоқ муддат қабул қилинганда кекса пациентларда, меъда-ичакдан қон кетишини ривожланиш хавфи туфайли эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
АСК алкоголь билан бирга қўлланганда меъда-ичак йўлларининг шиллиқ қаватини шикастланиши ва қон кетиши вақтини узайиши хавфи юқори бўлади.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Ҳомиладорликнинг биринчи 3 ойлигида салицилатларнинг катта дозаларини қўллаш ҳомилани ривожланиш нуқсонларининг юқори тез-тезлиги билан ассоциацияланади. Ҳомиладорликнинг II уч ойлигида салицилатларни, фақат хавф ва фойдани қатъий ҳисоблаган ҳолда буюриш мумкин.
Ҳомиладорликнинг охирги уч ойлигида салицилатлар юқори дозада (суткада 300 мг дан кўп) туғруқ фаолиятини тормозланишини, ҳомилада артериал йўлини муддатидан олдин бекилишини, она ва ҳомилада юқори қоновчанликни чақиради, бевосита туғруқ олдидан буюриш эса, айниқса чала туғилган болаларда бош мияда ички қон қуйилишини чақириши мумкин. Ҳомиладорликнинг охирги уч ойлигида салицилитларни буюриш мумкин эмас.
Эмизиш даврида препаратни қўллаш мумкинлиги ёки мумкин эмаслигини аниқлаш учун клиник маълумотлар етарли эмас. Эмизиш даврида ацетилсалицил кислотасини буюришдан олдин эмизикли болалар учун потенциал хавф ва фойдани баҳолаш керак.
Автомобиль/ҳаракатланувчи механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Даволаш даврида автотранспортни ҳайдаш ва диққатни юқори жамлашни ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб қилувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишда эҳтиёткорликка риоя қилиш керак.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Оғирлик даражаси ўртача дозани ошириб юборишнинг белгилари
кўнгил айниши, қусиш, қулоқларни шанғиллаши, эшитишни ёмонлашиши, бош айланиши, онгни чалкашиши.
Даволаш: меъдани ювиш, фаолланган кўмир қабул қилиш. Даволаш симптоматик.
Оғир даражадаги дозани ошириб юборишнинг белгилари
иситма, гипервентиляция, кетоацидоз, респиратор алколоз, кома, юрак-томир ва нафас етишмовчилиги, яққол гипогликемия.
Даволаш: шошилинч даволаш – меъда лаважи, кислота-ишқор балансини аниқлаш, ишқорий ва жадал ишқорий диурез, гемодиализ, эритмалар юбориш, фаолланган кўмир, симптоматик даволаш ўтказиш учун дарҳол махсус бўлимга госпитализация қилиш. Ишқорий диурезни ўтказишда рН қийматини 7,5 ва 8 орасида бўлишига эришиш керак. Салицилатларнинг плазмадаги концентрацияси катталарда 500 мг/л (3,6 ммоль/л) дан ва болаларда 300 мг/л (2,2 ммоль/л) дан кўпроқни ташкил қилганида жадалланган ишқорий диурезни ўтказиш керак.
Чиқарилиш шакли
Ичакда эрувчан қобиқ билан қопланган таблеткалар 75 мг и 150 мг.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.
