Амоклав

ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА

АМОКЛАВ^®

AMOCLAV^®

Препаратнинг савдо номи: Амоклав

Таъсир этувчи моддалар (ХПН): амоксициллин натрий ва клавуланат калий

Дори шакли: кукун инъекцион эритма тайёрлаш учун

Таркиби:

Амоксициллин натрий, 1,0 г амоксициллинга эквивалент; клавуланат калий, 0,2 г клавулан кислотасига эквивалент.

Таъфири: оқ ёки деярли оқ кукун

Фармакотерапевтик гуруҳи: Антибиотиклар (пенициллинлар гуруҳи).

АТХ коди: J01CR02

Фармакологик хусусиятлари

Кенг таъсир доирасига эга амоксициллин ва клавулан кислотасини сақловчи β-лактамаза таъсирига чидамли мажмуавий антибиотик.

Амоксициллин –бета-лактам гуруҳига мансуб, кўпчилик граммусбат ва грамманфий микроорганизмларга нисбатан кенг антибактериал фаолликка эга яримсинтетик аминопенициллин. Шуни такидлаш керакки, амоксициллин β-лактамазалар таъсири остида парчаланади ва уларни ишлаб чиқарадиган микроорганизмларга таъсир қилмайди.

Клавулан кислотаси – β-лактам бирикмаси, β-лактамларнинг кенг спектрини фаолсизлантириш қобилиятига эга. Клавулан кислотасини турли дори шаклларида бўлиши β-лактамазаларнинг амоксициллинни парчаловчи таъсиридан ҳимоялайди ва унинг фаоллик доирасини самарали оширади.

Препарат умуман бактерицид таъсир кўрсатади.

Граммусбат аэробларга нисбатан фаол: Streptococcus pneumoniae, S.pyogenes, S.viridans, S.bovis, Staphylococcus aureus (метициллинга резистент штаммлардан ташқари), S.epidermidis (метициллинга резистент штаммлардан ташқари), Listeria spp., Enterococcus spp.

Грамманфий аэробларга нисбатан фаол: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, E.coli, Gardnerella vaginalis, H.influenzae, H.ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, N.gonorrhoeae, N.meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica.

Анаэроблар: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinomyces israelii нисбатан фаол.

Фармакокинетикаси

Амоксициллин ва клавулан кислотасининг асосий фармакокинетик параметрлари ўхшаш. Амоксициллин ва клавулан кислотаси мажмуада бир-бирига таъсир қилмайди. 1,2 г болюсли инъекциядан кейин плазмадаги максимал концентрацияси (Cmax) 105,5 мг/л (амоксициллин учун) ва 28,5 мг/л (клавулан кислотаси учун)ни ташкил этади. Яхши тақсимланиш ҳажми билан характерланади. Организмнинг суюқлик ва тўқималарида аниқланади (ўпкаларда, плеврал, перитонеал, синовиал суюқликларда, танглайнинг бодомсимон безларида, бронхиал секретда, простата безида, перитонеал абсцессда, мушак тўқималарида, ёғ тўқималарида, буруннинг ён бўшлиқлари, ўрта қулоқ ва бошқаларда) анқланади.

Амоксициллин кўпчилик пенициллинлар каби кўкрак сутига ўтади. Кўкрак сутида шунингдек клавулан кислотасининг қолдиқ миқдори ҳам аниқланган. Сенсибилизация хавфидан ташқари кўкрак сутини эмаётган соғлом чақалоқларга амоксициллин ва клавулан кислотасининг бошқа ҳеч қандай салбий таъсирлари номаълум.

Амоксициллин буйрак орқали амалда ўзгармаган ҳолда найчалар секрецияси ва калава фильтрацияси йўли билан чиқарилади. Клавулан кислотаси калава фильтрацияси орқали қисман метаболитлари кўринишида чиқарилади. Оз миқдори ичак ва ўпкалар орқали чиқарилиши мумкин. Амоксициллин ва клавулан кислотасининг яримчиқарилиш даври  (T_1/2) 1–1,5 соатни ташкил қилади. Иккала компонент гемодиализ орқали ва оз миқдорда перитонеал диализ орқали чиқарилади.

Қўлланилиши

Препаратга сезгир микроорганизмлар чақирган инфекцияларни даволаш:

– юқори нафас йўллари инфекцияларининг (қулоқ, томоқ ва бурун инфекцияларини хам қўшиб) масалан, Streptococcus pneumoniae, Hаеmophilus influenzae, Moraxella catarrhalis ва Streptococcus pyogenes чақирган қайталанувчи тонзиллит, синусит, ўрта отит;

– қуйи нафас йўлларининг инфекциялари (Streptococcus pneumoniae, Hаеmophilus influenzae ва Moraxella catarrhalis чақирган сурункали бронхитнинг оғир зўрайиши, бўлакли пневмония ва бронхопневмония);

– сийдик-жинсий йўлларининг инфекциялари (Enterobacteriaceae оиласи бактериялари (асосан Escherichia coli), Staphylococcus saprophyticus ва Enterococcus spp., чақирадиган цистит, уретрит, пиелонефрит, аёллар жинсий аъзоларинининг инфекциялари), шунингдек  Neisseria gonorrhoeae чақирадиган гонорея;

– Streptococcus aureus, Streptococcus pyogenes ва Bacteroides spp., чақирган тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари;

– суяклар ва бўғимларнинг инфекциялари (Streptococcus aureus чақирадиган остеомиелит узоқ муддатли даволашни ўтказиш зарурати бўлганида);

– бошқа инфекциялар (септик аборт, туғруқдан кейинги сепсис, септицемия, перитонит, интраабдоминал сепсис, операциядан кейинги инфекциялар ва уларни олдини олиш, улар меъда-ичак йўлларидаги катта жарроҳлик аралашувлари, чаноқ, бош ва бўйин, юрак, буйрак, сафро чиқариш йўлларидаги, ҳамда суъний бўғимларни кўчириб ўтказишдаги катта жароҳлик аралашувлари билан боғлиқ бўлиши мумкин).

Қўллаш усули ва дозалари

Препаратни вена ичига (в/и) юборилади. Препаратнинг дозаси пациентнинг ёши, тана вазни ва буйракининг фаолиятига, ҳамда инфекциянинг оғирлигига боғлиқ. Катталарга ва 12 ёшдан ошган болаларга – 1,2 г дан (1000 мг + 200 мг) хар 8 соат (оғир холларда – хар 6 соат), 3 ойликдан 12 ёшгача бўлган болаларга  30 мг/кг дан (ҳамма Амоклав^® га ҳисобланганда) хар 8 соат (оғир холларда – хар 6 соат) буюрилади, 3 ойликкача (чала туғилган ва янги туғилган чақалоқларга) – 30 мг/кг дан (ҳамма Амоклав^® га ҳисобланганда) хар 12 соат 0 дан 3 ойликкача – хар 8 соат буюрилади.

Жароҳлик аралашувлардаги олдини олиш дозалари 1,2 г дан киритиш наркозида, давомли операцияларда 1,2 г дан суткада 4 мартагачани ташкил қилади.

Буйрак етишмовчилиги бўлган пациентлар учун доза ва/ёки препаратни юборилишлар орасидаги интервал креатинин клиренсига қараб тўғирланиши керак.

Препаратнинг 85 % гемодиализ билан чиқарилиши туфайли, препаратни юбориш гемодиализ муолажаси тугагач билан ўтказилади. Перитонеал диализда дозалаш тартибини тўғирлаш талаб қилинмайди. Даволаш курси 5-14 кунни ташкил қилади.

В/и инъекция учун эритмаларни тайёрлаш ва юбориш қоидалари.

Флакон ичидаги 1,2 г ни 20 мл инъекция учун мўлжалланган сувда эритиш лозим. В/и секин (3-4 минут давомида) юборилади.

В/и инфузия учун эритмаларни тайёрлаш ва юбориш қоидалари.

Флакон ичидаги 1,2 г ни  100 мл инфузион эритмада эритиш лозим. Инфузиянинг давомийлиги 30-40 минут.

Ножўя таъсирлари

Аллергик реакциялар: ангионевротик шиш, анафилаксия, зардоб касаллигига ўхшаш синдром, аллергик васкулит, баъзида эшакеми ёки тери тошмаси, терини қичишиши, кам-кўп шаклли эритма, Стивенс-Жонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз, буллез эксфолиатив дерматит, ўткир ёйилган экзантематоз пустулёз.

Меъда-ичак тизими томонидан: диарея, кўнгил айниши, қусиш, кам-тери ва шиллиқ қаватларини кандидози, антибиотикларни қабул қилиш билан ассоциацияланган колит (сохтамембраноз ва геморрагик колитни хам қўшиб) АСТ ёки АЛТ ферментларининг фаоллигини ўртача (клиник аҳамияти ноъмалум) ошиши, кам-гепатит, холестатик сариқлик бўлиши мумкин.

Қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – транзитор лейкопения (нейтропения ва агранулоцитозни хам қўшиб), қайтувчи тромбоцитопения ва гемолитик анемия.

Қон ивиши тизими томонидан: баъзида – қон кетиш вақтини ва протромбин вақтини узайиши.

Марказий нерв тизими томонидан: кам ҳолларда – бош айланиши, бош оғриғи, тиришиш, қайтувчи гиперфаоллик.

Сийдик-чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда – интерстициал нефрит, жуда  кам -кристаллурия.

Маҳаллий реакциялар: инъекция қилиш жойида тромбофлетит бўлиши мумкин.

Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар

• анамнезида амоксициллин/клавулан кислотасини қабул қилиш чақирган холестатик сариқлик ёки жигар фаолиятининг бузилишига кўрсатма:
• пенициллин гуруҳи антибиотикларига юқори сезувчанлик.
• амоксициллин ёки клавулан кислотасига ёки препаратни бошқа компонентларига юқори сезувчанлик.

Дориларнинг ўзаро таъсирлари

Пробеницид ва унга ўхшаш препаратлар (диуретиклар, фенилбутазон, НЯҚВ) буйраклар найчалар секрециясини камайтиради. Бу препаратларни бир вақтда буюриш тавсия қилинмайди ва у қонда препаратнинг концентрациясини ошиши ва персистенциялашиши билан кечади. Бунда клаулан кислотасининг буйрак секрецияси секинлашмайди.

Препаратни олаётган пациентларда протромбин вақтини узайиши кам кузатилади ва шунинг учун антикоагулянтлар билан бир вақтда қўлланганида, мувофиқ мониторингни ўтказиш керак. Аллопуринол билан бир вақтда  қўллаш аллергик тери реакцияларини чақириш мумкин. Ҳозирги вақтда адабиётларда бу ҳақда маълумотлар йуқ.

Препарат перорал контрацептивларнинг самарасини пасайтириши мумкин. (бу ҳақда пациентларни хабардор қилиш лозим).

Препарат бир вақт қўлланганида метотрексатнинг токсиклиги кучаяди. Дисульфирам билан бир вақтда қўллашдан сақланиш лозим.

Препаратни бошқа дори воситалари билан бир шприцда ёки инфузион флаконда аралаштириш мумкин эмас. Препаратни декстрога (глюкоза), декстран, бикарбонат (уларда препаратнинг турғунлиги камроқ) ҳамда қон, протеинларни ва липидларни сақловчи эритмалар билан аралаштиришдан сақланиш лозим.

Махсус кўрсатмалар

Препарат курс билан қўлланганида қон яратиш аъзолари, жигар, буйраклар фаолиятининг назоратини ўтказиш керак. Буйраклар фаолиятининг оғир бузилишлари бўлган пациентларда препаратнинг дозаларини адекват тўғрилаш ёки препаратни қўллашлари орасидаги интервални узайтириш талаб қилинади.Ампициллин олган инфекцион мононуклеози ва лимфолейкози бўлган кўп сонли пациентларда эритематоз тошмалар пайдо бўлиши кузатилган. Бундай пациентларда пенициллин гуруҳи антибиотикларини қўллаш тавсия қилинмайди. Препарат калий сақлайди. Натрий миқдори чекланган парҳезга риоя қиладиган пациентлар ҳар бир, 1,2 г ли флаконда 59,3 мг. натрий сақланишини ҳисобга олиш лозим. Ҳар кунги максимал дозадаги натрийнинг миқдори 200 мг дан ошади.

Препарат юқори дозаларда қўлланганида сийдикда глюкоза даражасини Бенедикт ёки Фоллинг эритмасидан фойдаланиб аниқлашда сохтамусбат реакция бўлиши мумкин (глюкооксидазали ферментатив реакцияларни қўллаш тавсия этилади).

Цефалоспарин қатори антибиотикларига маълум бўлган юқори сезувчанликда, анамнезида соҳтамембраноз колити бўлган пациентларда, жигар етишмовчилигида, буйраклар фаолиятининг оғир бузилишларида препарат эхтиёткорлик билан буюрилади.

Препаратни ҳомиладорда фақат аниқ кўрсатмалар бўлганда буюриш мумкин. Амоксициллин ва клаулан кислотаси оз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади

Препаратни тавсия қилинган дозаларда автотранспортни ҳайдаш ва механизмларни бошқариш қобилятига салбий таъсири тўғрисида маълумотлар йўқ.

Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач ишлатилмасин.

Дозани ошириб юборилиши

Препаратнинг дозаси ошириб юборилиши оқибатидаги ўлим ёки, ҳаётга хавф туғдирувчи ножўя самараларининг пайдо бўлиши тўғрисида ҳабарлар йўқ.

Симптомлари: қоринда оғриқ, диарея, қусиш; ҳамда хавотирли қўзғалиш, уйқусизлик, бош айланиши, алоҳида ҳолларда тиришишлар бўлиши мумкин.

Даволаш: симптоматик даволаш ўтказилади, шифокор кузатуви керак. Гемодиализ самарали.

Чиқарилиш шакли

Инъекция учун эритма тайёрлаш учун кукун 1,2 г дан флаконларда.

Сақлаш шароити

Қуруқ, ёруғликдан химояланган жойда, 25^◦С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.

Яроқлилик муддати

2 йил.

Дорихоналардан бериш тартиби

Рецепт бўйича.