ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АМЛОДИПИН
AMLODIPINUM
Препаратнинг савдо номи: Амлодипин
Таъсир этувчи модда (ХПН): Амлодипин безилати.
Чиқарилиш шакли: Таблеткалар 5 ва 10 мг дан, оқ ёки деярли оқ ранглигача бўлган, думалоқ таблеткалар.
Таркиби:
фаол модда: 5 мг ва 10 мг амлодипинга эквивалент бўлган амлодипин безилати.
ёрдамчи моддалар: микрокристаллик целлюлоза, магний стеарати.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антигипертензив восита (кальций каналларининг блокатори).
Фармакологик хусусиятлари
“Секин” кальций каналлари блокаторларининг II авлоди, дигидропиридин ҳосиласи. Антигипертензив ва антиангинал таъсир кўрсатади. Кальций каналларини блоклайди, кальцийни хужайрага мембраналар орқали ўтишини камайтиради.
Гипотензив таъсири қон томирларининг силлиқ мушакларига тўғридан-тўғри бўшаштирувчи таъсири билан боғлиқ. Артериал гипертензияда бир марталик дозаси артериал босимнинг (АБ) 24 соат давомида клиник аҳамиятли пасайишини таъминлайди (беморни «ётган» ва «тик турган» ҳолатларида). Артериал босимнинг (кескин пасайишини, жисмоний юкламага толерантликни, чап қоринчани чиқариб ташлаш фракциясини пасайишини чақирмайди. Чап қоринча миокардининг гипертрофияси даражасини камайтиради ва юрак ишемик касаллигида (ЮИК) антиатеросклеросклеротик ва кардиопротектор таъсир кўрсатади. Миокарднинг қисқарувчанлиги ва ўтказувчанлигига таъсир кўрсатмайди, юрак қисқаришлари тез-тезлигини (ЮҚТ) рефлектор ошишини чақирмайди, тромбоцитлар агрегациясини тормозлайди, калава фильтрацияси тезлигини оширади, кучсиз натрийуретик таъсирга эга.
Препаратнинг антиангинал самараси периферик артериолаларни кенгайтириш хусусияти билан боғлиқ; бу умумий периферик томирлар қаршилигини пасайишига олиб келади, бунда рефлектор тахикардия пайдо бўлмайди.
Препаратнинг таъсири остида миокарднинг кислородга бўлган эҳтиёжи ва юрак мушаги томонидан энергия сарф этилишини пасайиши юз беради.
Модда алмашинуви ва қон плазмасидаги липидлар даражасига ножўя таъсир кўрсатмайди; антиатеросклеротик, антитромботик фаолликка эга.
Диабетик нефропатияда микроальбуминурияни оширмайди.
Фармакокинетикаси
Ичга қабул қилингандан сўнг, овқат қабул қилишдан қатъий назар, меъда-ичак йўлларидан секин сўрилади (90%); қондаги максимал концентрацияси 6-12 соатдан сўнг аниқланади. Препаратнинг қон плазмасидаги барқарор мувозанатли концентрациясига 7-8 кун узлуксиз қабул қилинганидан кейин эришилади. Тақсимланиш ҳажми – тахминан 20 л/кг, биокираолишлиги 60-65% ни ташкил қилади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши – 95-98% дан ортиқ. Препаратнинг ярим чиқарилиш даври 35-40 соат, бу уни суткада 1 марта буюриш имконини беради. Нофаол метаболитларини ҳосил бўлиши билан асосан жигарда метаболизмга учрайди. Қабул қилинган дозанинг 10% дан камроғи ўзгармаган ҳолда, тахминан 60% нофаол метаболитлари кўринишида буйраклар орқали чиқарилади, 20-25% метаболитлари кўринишида ўт-сафро билан ва ичак орқали, шунингдек кўкрак сути билан чиқарилади. Гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтади. Артериал гипертонияси бўлган беморларда ярим чиқарилиш даври тахминан 48 соатни ташкил қилади, кекса пациентларда 65 соатгача ошади, жигар етишмовчилигида – 60 соатгача, буйраклар фаолияти бузилганда – ўзгармайди. Гемодиализда чиқарилмайди.
Қўлланилиши
Артериал гипертензия, зўриқиш стенокардияси, вазоспастик стенокардия, оғриқсиз миокард ишемияси, декомпенсацияланган сурункали юрак етишмовчилигида (ёрдамчи даво сифатида) қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга, бошланғич доза – суткада 5 мг бир марта қабул қилиниб, кейинчалик билан 7-14 кун давомида аста секин суткада бир марта 10 мг гача оширилади; артериал гипертензияда тутиб турувчи доза – суткада 2,5-5 мг. Зўриқиш стенокардияси ва вазоспастик стенокардияда – суткада 5-10 мгдан бир марта; стенокардия хуружларини олдини олиш учун- суткада 10 мг. Озғин пациентларга, бўйи баланд бўлмаган пациентларга, кекса беморларга, жигар фаолияти бузилган беморларга гипотензив дори воситаси сифатида бошланғич 2,5 мг дозада, антиангинал дори воситаси сифатида- 5 мг буюрилади. Сурункали юрак етишмовчилигида бошланғич доза – суткада 2,5 мг дан 1 марта буюрилади, яхши ўзлаштирилганида дозани аста-секин суткада 1 марта 10 мг гача оширилади.
Ножўя таъсирлари
Юрак-томир тизими томонидан: юрак уриши, ҳансираш, артериал босимни яққол пасайиши, ҳушдан кетиш, васкулит, шишлар (тўпиқ ва оёқларни шиши), юзга «қон қуйилишлари», кам ҳолларда – ритмни бузилиши (брадикардия, юрак қоринчаси тахикардияси, бўлмачаларни липиллаши), кўкрак қафасида оғриқ, ортостатик гипотензия; жуда кам ҳолларда – юрак етишмовчилигини ривожланиши ва чуқурлашиши, экстрасистолия.
Марказий нерв тизими томонидан: бош оғриғи, бош айланиши, толиқиш, уйқучанлик, кайфиятни бузилиши, тиришишлар; кам – ҳолларда ҳушни йўқотиш, гиперестезия, асабийлик, парестезиялар, тремор, вертиго, астения, лоҳаслик, уйқусизлик, депрессия, ғайри – табиий тушлар кўриш, жуда кам ҳолларда – атаксия, апатия, ажитация, амнезия.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: кўнгил айниши, қусиш, эпигастрияда оғриқлар, кам ҳолларда – «жигар» трансаминазалари даражасини ошиши ва сариқлик (холестаз билан боғлиқ), панкреатит, оғизни қуриши, метеоризм, милкларни гиперплазияси, қабзият ёки диарея, жуда кам ҳолларда – гастрит, иштаҳани ошиши.
Сийдик жинсий таносил томонидан: кам ҳолларда – поллакиурия, сийишга оғриқли қистовлар, никтурия, жинсий фаолиятни бузилиши (шу жумладан потенцияни пасайиши); жуда кам ҳолларда – дизурия, полиурия.
Тери қопламалари томонидан: жуда кам ҳолларда – ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, тери рангини ўзгариши.
Аллергик реакциялар: терини қичишиши, тошма (шу жумладан эритематоз, макулапапулез тошма, эшакеми), ангионевротик шиш.
Таянч – ҳаракат аппарати томонидан: кам ҳолларда – артралгия, артроз, миалгия (узоқ қўлланганида); жуда кам ҳолларда – миастения.
Бошқалар: кам – гинекомастия, полиурикемия, тана вазнини ошиши/камайиши, тромбоцитопения, лейкопения, гипергликемия, кўришни бузилиши, конъюнктивит, диплопия, кўзда оғриқ, қулоқларни шанғиллаши, орқа оғриғи, диспноэ, бурундан қон кетиши, кўп терлаш, чанқоқ; жуда кам ҳолларда – совуқ ёпишқоқ тер, йўтал, ринит, паросмия, таъм сезишни бузилиши, аккомодацияни бузилиши, ксерофтальмия.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа дигидропиридаминларга), оғир артериал гипотензия, ҳомиладорлик, лактация даври.
Эҳтиёткорлик билан – жигар фаолиятининг бузилиши, синус тугунининг заифлиги синдроми (яққол брадикардия, тахикардия), декомпенсацияланган сурункали юрак етишмовчилиги, енгил ва ўртача артериал гипотензия, аортал стеноз, митрал стеноз, гипертрофик обструктив кардиомиопатия, ўткир миокард инфаркти (ва кейин 1 ой давомида), қандли диабет, липид профилини бузилиши, кексалик ёшида буюрилади.
Бошқа дори воситалари билан ўзаро таъсири
Микросомал оксидланиш ингибиторлари амлодипиннинг қон плазмасидаги концентрациясини ошириб (ножўя таъсирларининг ривожланиши хавфини кучайтиради), жигарнинг микросомал ферментлари индукторлари эса – камайтиради.
Ностероид яллиғланишга қарши препаратлар, айниқса индометацин (натрийни тутилиб қолиши ва буйракда простагландинлар синтезини блокадаси), альфа адреностимуляторлар, эстрогенлар (натрийни тутилиши), симпатомиметиклар препаратнинг гипотензив самарасини сусайтиради.
Тиазид ва «ҳалқали» диуретиклар, бета-адреноблокаторлар, верапамил, ангиотензин-айлантирувчи фермент ингибиторлари (ААФ) ва нитратлар антиангинал ва гипотензив самарасини кучайтиради.
Амиодарон, хинидин, альфа1-адреноблокаторлар гипотензив самарани кучайтириши мумкин.
Дигоксин ва варфариннинг фармакокинетик параметрларига таъсир кўрсатмайди.
Циметидин амлодипиннинг фармакокинетикасига таъсир қилмайди.
Литий препаратлари билан бирга қўлланганда уларнинг нейротоксик белгилари (кўнгил айниши, қусиш, диарея, атаксия, тремор қулоқларнинг шанғиллаши) кучайиши мумкин.
Кальций препаратлари «секин» кальций каналларининг блокаторлари самарасини сусайтириши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Кальций каналларининг барча блокаторлари (шу жумладан амлодипин ҳам) юрак етишмовчилиги ва яққол аортал стенози бўлган беморларда эҳтиёткорлик билан қўлланиши керак. Кам ҳолларда, айниқса коронар артерияларнинг яққол обструкцияси бўлган пациентларда, даволашни бошлашда ёки амлодипиннинг дозаси оширилганда, стенокардия кўпроқ, давомийроқ ва оғирроқ ривожланиши мумкин.
«Секин» кальций каналларининг блокаторларида «бекор қилиш» синдроми йўқлигига қарамасдан, даволашни тўхтатиш олдидан дозани секин-аста пасайтириш тавсия қилинади.
Амлодипинни автомобилни бошқаришга ёки механизмлар билан ишлашга таъсири тўғрисида хабарлар бўлмаган. Шундай бўлсада, айрим пациентларда кўпинча даволашнинг бошида уйқучанлик ва бош айланиши пайдо бўлиши мумкин. Улар пайдо бўлганида пацент автомобилни бошқариш ёки механизмлар билан ишлашда махсус эҳтиёткорлик чораларига риоя қилиши керак.
Амлодипинни ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўллашнинг хавфсизлиги аниқланмаган. Ҳомиладорлик даврида фақат она учун тахмин қилинаётган фойда, ҳомила учун потенциал хавфдан устун бўлгандагина қўллаш мумкин.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва ўрамида кўрсатилган яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Белгилари: артериал босимни яққол пасайиши, тахикардия, хаддан ташқари периферик вазодилятация.
Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир буюриш, юрак-қон томир тизими фаолиятини тутиб туриш, юрак ва ўпка фаолияти кўрсаткичларини назорат қилиш, пациентнинг оёқ-қўлларни кўтариб қўйилган ҳолатда ётқизиш. Кальций каналлари блокадасининг асоратларини бартараф қилиш учун – кальций глюконатини вена ичига юбориш лозим. Гемодиализ самарасиз.
Сақлаш шароити.
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25°С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
