ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АМИНАЗИН-ЗДОРОВЬЕ
AMINAZIN-ZDOROVYE
Препаратнинг савдо номи: Аминазин-Здоровье
Таъсир этувчи модда (ХПН): хлорпромазин (chlorpromazine)
Дори шакли: қобиқ билан қопланган таблеткалар.
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 25 мг хлорпромазин гидрохлориди;
ёрдамчи моддалар: сувсиз кальций гидрофосфати, микрокристалл целлюлоза, картошка крахмали, сувсиз коллоид кремний диоксиди, кальций стеарати, стеарин кислотаси, макрогол 4000, тальк, гипромеллоза, титан диоксиди (Е 171), Сариқ шафақ FCF бўёвчиси (Е 110).
Таърифи: сариқдан оч-тўқ сариқ ранглигача, икки томонлама қавариқ, қобиқ билан қопланган таблеткалар. Кўндаланг кесимида икки қават кўринади.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Антипсихотик воситалар. Хлорпромазин.
АТХ коди: N05AA01.
Фармакологик хусусиятлари.
Фармакодинамикаси
Антипсихотик, нейролептик, седатив, миорелаксацияловчи, қусишга қарши воситадир. Дофаминергик ва адренергик рецепторларга блокловчи таъсир кўрсатади. Препаратнинг асосий ўзига хос хусусияти эмоционал соҳага таъсир қилиш хусусиятини антипсихотик таъсири билан бирга қўшилиши ҳисобланади.
Антипсихотик таъсир механизми бош миянинг мезолимбик структураларида постсинаптик дофаминергик рецепторларни блоклаши билан боғлиқ. Натижада алаҳсираш ва галлюцинациялар сусаяди ёки тўлиқ бартараф этилади, психомотор қўзғалиш батараф этилади, аффектив реакциялар, хавотирлик, безовталик камаяди, ҳаракат фаоллиги камаяди. Дофаминергик рецепторлар блокадаси туфайли, гипофиз томонидан пролактин секрецияси ошади.
Хлорпромазин α-адренорецепторларни блоклаб, яққол седатив самара намоён этади. Кучли седатив таъсирининг мавжудлиги бошқа нейролептикларга нисбатан хлорпромазиннинг асосий хусусиятларидан бири ҳисобланади. Умумий тинчлантирувчи самараси шартли рефлектор фаолиятни ва энг аввало – ҳаракат-ҳимояловчи рефлексларни сусайиши, спонтан ҳаракат фаоллигини камайиши, скелет мушакларини бўшашиши, эс-ҳушни йўқотмаган ҳолда эндоген ва экзоген таъсирловчиларга реактивликни камайиши билан бирга кечади.
Яққол марказий ва периферик қусишга қарши самарани намоён этади; марказий самараси миячанинг хеморецептор триггер соҳасида дофамин D2-рецепторларни сусайиши ёки блокадаси, периферик самараси – овқат-ҳазм қилиш йўлларида адашган нерв блокадаси билан боғлиқ. Қусишга қарши самараси хлорпромазиннинг антихолинергик, седатив ва антигистамин хусусиятлари туфайли кучаяди.
Антихолинергик самараси М-холинорецепторларни рақобатли блокадаси; анксиолитик, седатив ва оғриқ қолдирувчи самараси – мия устунининг ретикуляр формациясида қўзғалишни сусайтириши билан боғлиқ.
Яллиғланиш реакцияларнинг яққоллигини ўртача камайтиради, қон томирларнинг ўтказувчанлигини камайтиради, кининлар ва гиалуронидаза фаоллигини пасайтиради, кучсиз антигистамин таъсир кўрсатади. Систолик ва диастолик артериал босимни пасайтиради, тахикардия чақиради. Яққол каталептоген хусусиятларга эга. Гипоталамус ва гипофиз гормонларини ажралиб чиқишини камайтиради (аммо пролактин секрециясини кучайтиради). Кучсиз ёки ўртача экстрапирамид таъсир намоён этади. Гипотермик таъсир кўрсатади.
Оғриқ қолдирувчи, маҳаллий оғриқсизлантирувчи, ухлатувчи ва тиришишга қарши воситаларнинг таъсирини кучайтиради.
Фармакокинетикаси
Овқат-ҳазм қилиш йўлларида ёмон сўрилади. Қондаги максимал концентрациясига 2-4 соатдан кейин эришилади. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 95-98%. “Биринчи ўтиш” самарасига учрайди. Организмда кенг тақсимланади, гематоэнцефалик тўсиқ орқали киради, бунда миядаги концентрацияси қон плазмасидаги концентрациясидан юқори бўлади. Хлорпромазин ва унинг метаболитлари йўлдош тўсиғи орқали ўтади, кўкрак сути билан ажралади. Бир қатор фаол ва фаол бўлмаган метаболитларини ҳосил қилиб, жигарда метаболизмга учрайди. Метаболитлари кўринишида буйрак ва сафро билан ичак орқали чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври тахминан 30 соатни ташкил этади; метаболитларини чиқарилиши узоқроқ бўлиши мумкин.
Бир беморнинг ўзида фармакокинетик кўрсаткичларнинг яққол ўзгарувчанлиги аниқланган. Хлорпромазин ва унинг метаболитларининг қон плазмасидаги концентрацияси ва терапевтик самараси ўртасида тўғри боғлиқлик мавжуд эмас.
Қўлланилиши
Катталар. Сурункали параноид ва галлюцинатор-параноид холатлар, шизофренияда психомотор қўзғалиш холатлари (галлюцинатор-алаҳсираш, гебефреник, кататоник синдром), алкоголли психоз, маниакал-депрессив психоздаги маниакал қўзғалиш, тутқаноқдаги руҳий бузилишлар, пресенил психоз, маниакал-депрессив психози бўлган пациентларда ажитацияланган депрессия, шунингдек қўзғалиш, зўриқиш билан кечувчи бошқа касалликлар; мушак тонусини ошиши билан кечувчи неврологик касалликлар; Меньер касаллиги, қусиш, ўсмаларга қарши воситалар ва нур билан даволаганда қусишни даволаш ва олдини олиш; давомли ҳиқичоқ; қичишувчи дерматозлар; мажмуавий даволаш таркибида: турғун оғриқ, шу жумладан каузалгия (анальгетиклар билан мажмуада), турғун характерли уйқуни бузилишида (ухлатувчи воситалар ва транквилизаторлар билан бирга) қўлланади.
Болалар. Шизофрения, аутизмда қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга овқатдан кейин буюрилади. Дозаси, қабул қилиш тез-тезлиги ва даволаш тартиби кўрсатмалар ва пациентнинг холатига қараб, шахсий равишда белгиланади. Дозани минимал дозадан бошлаб, ошириш йўли билан танланади. Даволаш давомийлиги – 3 хафтадан 2-4 ой ва ундан кўпроққача давом этади.
Катталар учун бошланғич доза 2-3 қабулга бўлинган ҳолда суткада 25-75 мг ни ташкил этади. Сўнгра дозани одатда 3-4 қабулга бўлинган ҳолда 75-300 мг ни ташкил этувчи самарани бир маромда ушлаб турувчи суткалик дозагача аста-секин ошириш мумкин, аммо айрим пациентларга 1 г суткалик доза талаб этилиши мумкин.
Кекса ёшдаги беморларда, жигар ва юрак-қон томир касалликларида доза 2-3 марта камайтирилади.
Давомли ҳиқичоқ. Катталарга 25-50 мг дан суткада 3-4 марта буюрилади.
5 ёшдан ошган болаларга катталарнинг дозасини 1/3-1/2 қисми буюрилади; энг юқори суткалик доза – бир неча қабул қилишга бўлинган ҳолда 75 мг ни ташкил этади.
Ножўя таъсирлари
Марказий нерв тизими томонидан: узоқ муддат қўлланилганида акатизия, руҳий индифферентлик ва руҳиятнинг бошқа ўзгаришлари, ташқи таъсирларга реакцияни секинлашиши, кўришни ноаниқлиги бўлиши мумкин; кам ҳолларда – дистоник экстрапирамид реакциялар, паркинсоник синдром, кечки дискинезия, нейролептик депрессия, терморегуляцияни бузилиши, хавфли нейролептик синдром; якка ҳолларда – тиришишлар, уйқусизлик, қўзғалиш.
Юрак-қон томир тизими томонидан: артериал гипотензия, тахикардия бўлиши мумкин; жуда кам ҳолларда – ЭКГ да ўзгаришлар (QT интервалини узайиши, ST-сегментини депрессияси, T ва U тишларини ўзгариши, аритмия)
Овқат-ҳазм қилиш йўллари томонидан: кам ҳолларда – холестатик сариқлик, диспепсик кўринишлар (кўнгил айниши, қусиш); жуда кам ҳолларда – оғизни қуриши.
Қон яратиш тизими томонидан: кам ҳолларда – лейкопения, агранулоцитоз.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: кам ҳолларда – сийишни қийинлашиши; жуда кам ҳолларда – приапизм.
Эндокрин тизими томонидан: ҳайз циклини бузилиши, импотенция, гинекомастия, тана вазнини ошиши; жуда кам ҳолларда – галакторея.
Дерматологик реакциялар: кам ҳолларда – терини пигментацияси, фотосенсибилизация.
Аллергик реакциялар: тери тошмалари, қичишиш бўлиши мумкин; кам ҳолларда – дерматит, кўп шаклли эритема; жуда кам ҳолларда – эшакеми, ангионевротик шиш, бронхоспазм, тизимли қизил югурик.
Кўриш аъзолари томонидан: юқори дозаларда узоқ вақт қўлланилганида кўзнинг олдинги тузилмаларида (кўзнинг шох пардаси ва гавҳарида) хлорпромазин йиғилиб қолиши мумкин, бу кўз гавҳарининг табиий қариш жараёнини тезлаштириши мумкин.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Хлорпромазинга ва препаратнинг бошқа компонентларига шахсий юқори сезувчанлик; жигар фаолиятини оғир бузилишлари (цирроз, гепатит, гемолитик сариқлик) ва/ёки буйрак фаолиятини оғир бузилишлари (нефрит, ўткир пиелит, буйрак амилоидози), қон яратувчи аъзолар фаолиятини оғир бузилишлари; бош мия ва орқа миянинг авж олувчи тизимли касалликлари (секин авж олувчи нейроинфекциялар, масалан тарқалган склероз); зўрайиш давридаги меъда ва ўн икки бармоқ ичак яра касаллиги; микседема; оғир юрак-қон томир касалликлари (декомпенсация босқичидаги юрак етишмовчилиги ва юрак нуқсонлари, яққол миокардиодистрофия, оғир артериал гипотензия, кечки босқичдаги ревмокардит); тромбоэмболия; бронхоэктатик касалликнинг кечки босқичи; ёпиқ бурчакли глаукома; простата бези гиперплазияси билан боғлиқ сийдикни тутилиши; инсульт, бош мия жароҳатининг ўткир даври; ўт-тош ва сийдик-тош касаллиги; ўткир инфекцион касалликлар; марказий нерв тизимини яққол сусайиши, барбитуратлар, алкоголь, наркотиклар билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Бошқа дори воситалари билан бир вақтда қўлланилганида қуйидагилар кузатилиши мумкин:
- марказий нерв тизимини сусайтирувчи препаратлар, шунингдек этанол ёки этанол сақловчи препаратлар билан – марказий нерв тизимини сусайишини кучайиши, шунингдек нафасни сусайиши;
- трициклик антидепрессантлар, мапротилин ёки моноаминооксидаза ингибиторлари билан – седатив ва антихолинергик самараларни узайиши ва кучайиши, хавфли нейролептик синдромни ривожланиш хавфини ошиши;
- тиришишга қарши препаратлар билан – тиришишга тайёрлик бўсағасини пасайиши;
- гипертиреозни даволаш учун препаратлар – агранулоцитозни ривожланиш хавфини ошиши;
- экстрапирамид реакцияларни чақирувчи препаратлар билан – экстрапирамид бузилишлар тез-тезлигини ошиши ва оғирлашиши;
- гипотензив препаратлар билан – яққол артериал гипотензия, ортостатик гипотензияни кучайиши;
- эфедрин билан – эфедриннинг қон томирларини торайтирувчи таъсирини сусайиши;
- амфетаминлар билан – антагонистик ўзаро таъсирлар;
- антихолинергик воситалар билан – антихолинергик таъсирни кучайиши;
- антихолинэстераз воситалар билан – мушак кучсизлиги, миастениянинг кечишини ёмонлашиши;
- эпинефрин билан – эпинефриннинг самарасини ўзгариши, бунинг натижасида артериал босимни янада пасайиши ва оғир гипотензия ва тахикардия ривожланиши мумкин;
- амитриптилин билан – кечки дискинезияни ривожланиш хавфини ошиши, паралитик илеус ривожланиши мумкин;
- диазоксид билан – яққол гипергликемия;
- доксапин билан – гиперпирексияни кучайиши;
- литий карбонати билан – яққол экстрапирамид симптомлар, нейротоксик таъсир;
- морфин билан – миоклонусни ривожланиши;
- цизаприд билан – ЭКГ да QT интервалини аддитив узайиши;
- шизофренияси бўлган пациентларда нортриптилин билан – қонда хлорпромазин даражасини юқорилигига қарамай, клиник холат ёмонлашиши мумкин;
- золпидем ёки зопиклон билан – хлорпромазиннинг седатив таъсирини кучайиши;
- эстрогенлар билан – хлорпромазиннинг нейтролептик таъсирини кучайиши;
- гуанедин билан – гуанединнинг антигипертензив таъсирини камайиши ёки ҳатто тўлиқ бостирилиши;
- леводопа билан – леводопанинг самараларини сусайиши;
- юрак гликозидари билан – уларнинг таъсирини сусайиши кузатилади.
Қон плазмасидаги хлорпромазиннинг концентрациясини алюминий ва магний гидроксидини сақловчи антацидлар (овқат-ҳазм қилиш йўлларида хлорпромазинни сўрилишини бузади), барбитуратлар (жигарда хлорпромазин метаболизмини кучайтиради) камайтиради. Қон плазмасида хлорпромазиннинг концентрациясини хлорохин, сульфадоксин/пириметамин оширади. Циметидин хлорпромазиннинг қондаги концентрациясини камайтириши ёки ошириши мумкин. Хлорпромазин қонда имипраминнинг концентрациясини ошириши, қонда фенитоиннинг концентрациясини ошириши ёки камайтириши мумкин.
Махсус кўрсатмалар
Қон манзарасининг патологик ўзгаришлари бўлган пациентларни даволашда, жигар ва буйрак фаолиятини ўртача даражадаги бузилишларида, алкоголли интоксикацияда, Рейе синдромида, сут бези раки, ўртача даражадаги юрак-қон томир касалликларида, глаукомага мойилликда, Паркинсон касаллигида, клиник кўринишлари билан кечувчи простата бези гиперплазиясида, нафас аъзоларининг сурункали касалликларида (айниқса болаларда), тутқаноқ хуружларида, тромбоэмболик асоратларнинг юқори хавфи билан кечувчи касалликларда, ревматизмда, ревмокардитда, қандли диабетда, кекса ёшдаги пациентларда (хаддан ташқари седатив ва гипотензив таъсир хавфини ошиши туфайли), холсизланган беморларда эҳтиёткорлик билан қўлланади.
Болаларда, айниқса даволашнинг биринчи 4 суткаси давомида ёки доза оширилгандан кейин, экстрапирамид симптомлар ривожланишини эҳтимоли юқоридир.
Хавфли нейролептик синдромнинг симптомларидан бири бўлган гипертермия ривожланган холларда, препаратни қабул қилишни дарҳол тўхтатиш керак.
Нейролептик депрессияни камайтириш учун антидепрессантлар ва марказий нерв тизимининг рағбатлантирувчилари қўлланади.
Препарат билан узоқ вақт даволаганда қон таркиби, протромбин индекси, жигар ва буйрак фаолиятини назорат қилиш керак.
Терини фотосенсибилизацияси бўлиши мумкинлиги туфайли, қуёшда узоқ вақт бўлишдан сақланиш лозим.
Кўнгил айниши вестибуляр стимуляция ёки овқат-ҳазм қилиш йўлларининг маҳаллий таъсирланиши натижаси бўлганида препарат қусишга қарши таъсир намоён этмайди.
Препаратни овқат-ҳазм қилиш йўллари атонияси ва ахилияси бўлган беморларда қўлланганда меъда шираси ёки хлорид кислотасини бир вақтда буюриш (хлорпромазиннинг меъда моторикаси ва меъда шираси секрециясига сусайтирувчи таъсири туфайли), парҳез ва ичак фаолиятини кузатиш тавсия этилади.
Препаратни қўллаётган пациентларда рибофлавинга эҳтиёж ошиши мумкин.
Препаратни гипотиреоз, феохромоцитома, миастенияси бўлган пациентларда қўллаш тавсия этилмайди.
Нейролептик фенотиазинлар QT интервалини узайишини кучайтириши мумкин, бу юрак қоринчалари аритмиялари, шу жумладан тўсатдан ўлимга потенциал олиб келиши мумкин бўлган “пируэт” турдаги аритмиялар хавфини оширади. Препаратни буюришдан олдин бўлиши мумкин бўлган хавф омилларини (юрак касалликлари, анамнезида QT интервалини узайиши; метаболик бузилишлар (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия); очлик, алкоголни хаддан зиёд истеъмол қилиш, QT интервалини узайишини чақирувчи дори воситалари билан ёндош даволаш) инкор этиш мақсадида пациентнинг текшириш (биокимёвий холат, ЭКГ) керак. Препарат билан даволашни бошида ва зарурати бўлганида даволаш вақтида ЭКГ назоратини ўтказиш зарур.
Ҳомиладорлик ёки эмизиш даврида қўлланиши.
Ҳомиладорлик даврида препаратни қўллашга ўткир зарурат туғилганда даволаш муддатини чеклаш, ҳомиладорликнинг сўнгида эса, иложи борича дозани камайтириш керак. Хлорпромазин туғруқ жараёнини узайтиради. Зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш лозим.
Болалар.
Препарат болаларда 5 ёшдан бошлаб аутизм, шизофренияни даволаш учун қўлланади.
Автотранспортни бошқариш ёки бошқа механизмлар билан ишлашда реакция тезлигига таъсир қилиш хусусияти.
Даволаниш даврида автотранспортни бошқариш ва диққатни жамлаш ва психомотор реакцияларнинг тезлигини талаб этувчи потенциал хавфли фаолият турлари билан шуғулланишдан сақланиш лозим.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши.
Симптомлари: нутқни ноаниқлиги, чайқалиб юриш, брадикардия, нафас олишни қийинлашиши, яққол кучсизлик, онгни чалкашиши, рефлексларни сусайиши, уйқучанлик, тиришишлар, кейинчалик – токсик гепатит.
Даволаш: симптоматик. Специфик антидоти мавжуд эмас. Гемодиализда чиқарилмайди. Депрессияни камайтириш учун марказий нерв тизимини рағбатлантирувчилари (сиднокарб) буюрилади. Неврологик асоратлар паркинсонизмга қарши воситалар (циклодол, тропацин) буюрилиб, камайтирилади ёки бартараф этилади. Коллаптоид холатларда кордиамин, кофеин, мезатон юбориш тавсия этилади.
Чиқарилиш шакли
Қобиқ билан қопланган таблеткалар, 25 мг дан №20 (10х2), №20 (20х1) блистерда, қутида; №20 блистерда.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамида, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
