ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
АМОСИН®
AMOSINUM
Препаратнинг савдо номи: Амосин®
Таъсир қилувчи модда (ХПН): амоксициллин
Дори шакли: таблеткалар
1 та таблетка таркиби:
Фаол модда:
Амоксициллин тригидрати (амоксициллинга
қайта ҳисобланганда) 250 мг 500 мг
Ёрдамчи моддалар:
Картошка крахмали 102,8 мг 170,53 мг
Магний стеарати 1,85 мг 3,5 мг
Тальк 9,0 мг 14,0 мг
Повидон (коллидон 90F) 4,5 мг 8,47 мг
Кальций стеарати 1,85 мг 3,5 мг
Таърифи: оқ ёки деярли оқ рангли, яссицилиндрик, фаска ва рискали таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: антибиотик (пенициллинлар гуруҳи)
АТХ коди: J01CA04
Фармакологик хусусиятлари
Ярим синтетик пенициллинлар гуруҳига мансуб кенг таъсир доирасига эга бактерицид антибиотикдир. Пепдидогликан синтезини (ҳужайра деворининг таянч полимери) бўлиниш ва ўсиш даврида бузади, бактериянинг лизисини чақиради.
Аэроб граммусбат микроорганизмларга: Staphylococcus spp. (пенициллиназа ишлаб чиқарадиган штаммлардан ташқари), Streptococcus spp. ва аэроб грамманфий микроорганизмларга: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp. га нисбатан фаол. Пенициллиназа ишлаб чиқарувчи штаммлари амоксициллин таъсирига чидамли.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши – тез, юқори (93%), овқат қабул қилиш сўрилишга таъсир қилмайди, меъданинг кислотали муҳитида парчаланмайди. Ичга 125 ва 250 мг дозада ичга қабул қилинганида мувофиқ – 1,5 ва 3,5-5 мкг/мл максимал концентрациясига эришади. Перорал қабул қилинганидан кейин максимал концентрацияга эришиш вақти – 1-2 соат.
Катта тақсимланиш ҳажмига эга: плазма, балғам, бронхиал секретда (йирингли бронхиал секретда тақсимланиши кучсиз), плеврал ва перитонеал суюқлигида, сийдикда, тери қавариқларининг ичидагисида, ўпка тўқимасида, ичакнинг шиллиқ қаватида, аёлларнинг жинсий аъзоларида, простата безида, ўрта қулоқ суюқлигида (унинг яллиғланишида), суякда, ёғ тўқимасида, ўт-сафро пуфагида (жигарнинг меъёрий фаолиятида), ҳомила тўқимасида юқори концентрацияларда аниқланади. Доза 2 марта оширилганида концентрацияси ҳам 2 марта ошади.
Сафродаги концентрацияси плазмадаги концентрациядан 2-4 марта юқори. Амниотик суюқлиги ва киндикдаги амоксициллиннинг концентрацияси ҳомиладор аёлнинг плазмасидаги даражасининг 25-30%. Гематоэнцефалик тўсиқдан ёмон ўтади, аммо мия пардаларининг яллиғланишида орқа мия суюқлигидаги концентрацияси плазмадагининг – тахминан 20%. Плазма оқсиллари билан боғланиши – 17%. Қисман нофаол метаболитларни ҳосил қилиб метаболизмга учрайди. Ярим чиқарилиш даври – 1-1,5 соат. 50-70% буйраклар орқали ўзгармаган ҳолда (найчалар секрецияси йўли орқали – 80% ва калава фильтрацияси йўли орқали – 20%), жигар орқали – 10-20% чиқарилади. Оз миқдорда кўкрак сути билан чиқарилади. Буйраклар фаолиятининг бузилишида (креатинин клиренси (КК) 15 мл/мин дан кам ёки тенг) ярим чиқарилиш даври 8,5 соатгача ошади.
Амоксициллин гемодиализда чиқарилади.
Қўлланилиши
Сезгир қўзғатувчилар чақирган бактериал инфекциялар: нафас йўлларининг (бронхит, пневмония) ва ЛОР-аъзоларининг (синусит, фарингит, тонзиллит, ўткир ўрта отит), сийдик-жинсий тизимининг (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, эндометрит, цервицит), меъда-ичак йўлларининг (холангит, холецистит, дизентерия, сальмонеллез, сальмонелла ташувчилар) инфекциялари, тери ва юмшоқ тўқималарнинг инфекциялари (сарамас, импетиго, иккиламчи инфекцияланган дерматозлар), лептоспироз, листериоз, Лайма касаллиги (боррелиоз), эндокардит (олдини олиш) да қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга, овқат қабул қилишдан қатъий назар қабул қилинади. Таблеткани бутунлигича ютиб, қисмларга бўлиб ёки чайнаб, бир стакан сув билан ичиш мумкин.
Катталар ва 10 ёшдан ошган болаларга (тана вазни 40 кг дан кўп) 0,5 г дан суткада 3 марта буюрилади; инфекциянинг оғир даражали кечишида – 0,75-1 г дан суткада 3 марта буюрилади.
3-5 ёшдаги болаларга 0,125 г дан суткада 3 марта, 5-10 ёш – 0,25 г дан суткада 3 марта, инфекцияни оғир кечишида – 60 мг/кг суткада 3 марта буюрилади. Даволаш курси 5-12 кун.
Ўткир асоратланмаган гонореяда 3 г бир марта буюрилади; аёлларни даволашда кўрсатилган дозани қайта қабул қилиш тавсия қилинади.
Меъда-ичак йўлларининг (паратифлар, қорин тифи) ва ўт йўлларининг инфекцион касалликларида, катталарга гинекологик инфекцион касалликларида – 1,5-2 г суткада 3 марта ёки 1-1,5 г дан суткада 4 марта.
Лептоспирозда катталарга – 0,5-0,75 г дан суткада 4 марта 6-12 кун давомида.
Сальмонелла ташувчиликда катталарга – 1,5-2 г дан суткада 3 марта 2-4 ҳафта давомида.
Кичик жарроҳлик аралашувларида эндокардитнинг олдини олиш учун катталарга – 3-4 г дан муолажа ўтказишдан 1 соат олдин. Зарурати бўлганида такрорий доза 8-9 соатдан кейин буюрилади. Болаларда доза 2 мартага камайтирилади.
Буйраклар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда КК 15-40 мл/мин да қабулларнинг оралиғи 12 соатгача узайтирилади; КК 10 мл/мин дан паст бўлганида доза 15-50% га камайтирилади; анурияда – максимал доза суткада 2 г.
Ножўя таъсирлари
Аллергик реакциялар: эшакеми, терини қизариши, эритематоз, тошмалар, ангионевротик шиш, ринит, конъюнктивит, кам – иситма, артралгия, эозинофилия, эксфолиатив дерматит, кўп шаклли экссудатив эритема (шу жумладан Стивенс-Джонсон синдроми), зардоб касаллиги билан ўхшаш реакциялар: якка ҳолларда – анафилактик шок.
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: дисбактериоз, таъмни ўзгариши, қусиш, кўнгил айниши, диарея, стоматит, глоссит, «жигар» ферментлари фаоллигини ошиши, кам – сохтамембраноз энтероколит.
Нерв тизими томонидан: қўзғалиш, хавотирлик, уйқусизлик, атаксия, онгни чалкашиши, хулқни ўзгариши, депрессия, периферик невропатия, бош оғриғи, бош айланиши, тутқаноқсимон реакциялар.
Лаборатория кўрсаткичлари: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопеник пурпура, анемия.
Бошқалар: нафасни қийинлашиши, тахикардия, интерстициал нефрит, қин кандидомикози, суперинфекция (айниқса сурункали касалликлари ёки организмнинг чидамлилиги пасайган пациентларда).
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Ўта юқори сезувчанлик (шу жумладан бошқа пенициллинларга, цефалоспоринларга, карбапенемларга), 3 ёшгача бўлган болалар (ушбу дори шакли учун).
Эҳтиёткорлик билан – аллергик касалликлар (шу жумладан анамнездаги), анамнездаги меъда-ичак йўлларининг касалликлари (айниқса антибиотикларни қўллаш билан боғлиқ бўлган колит), буйрак етишмовчилиги, жигар фаолиятини оғир бузилишлари, ҳомиладорлик, лактация даври, инфекцион мононуклеоз, лимфолейкоз.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Антацидлар, глюкозамин, сурги дори воситалари, овқат, аминогликозидлар сўрилишини секинлаштиради ва пасайтиради; аскорбин кислотаси сўрилишини оширади.
Бактерицид антибиотиклар (шу жумладан аминогликозидлар, цефалоспоринлар, ванкомицин, рифампицин) синергик; бактериостатик дори воситалари (макролидлар, хлорамфеникол, линкозамидлар, тетрациклинлар, сульфаниламидлар) – антагонистик таъсир кўрсатади.
Билвосита антикоагулянтларнинг самарасини (ичак микрофлорасини сусайтириб, К витаминининг синтезини ва протромбин индексини камайтиради) оширади; эстроген сақловчи перорал контрацептивларнинг; метаболизмида пара-аминобензой кислотаси ҳосил бўлувчи дори воситаларининг самарадорлигини, этинилэстрадиолнинг – «шиддатли» қон кетиш хавфини камайтиради.
Амоксициллин метотрексатнинг клиренсини камайтиради ва заҳарлилигини оширади; дигоксинни сўрилишини кучайтиради.
Диуретиклар, аллопуринол, оксифенбутозон, фенилбутазон, ностероид яллиғланишга қарши препаратлар ва бошқа найчалар секрециясини блокловчи дори воситалари амоксициллиннинг қондаги концентрациясини оширади.
Аллопуринол тери тошмасини ривожланиш хавфини оширади.
Махсус кўрсатмалар
Курсли даволашда қон яратиш аъзоларининг, жигар ва буйраклар фаолиятини назоратини ўтказиш керак.
Унга сезгир бўлмаган микрофлорани ўсиши ҳисобига суперинфекция ривожланиши мумкин, бу антибактериал даволашни мувофиқ ўзгартиришини талаб қилади.
Сепсиси бўлган беморларга буюрилганида бактериолиз реакциясини (Яриш-Герксгеймер реакцияси) (кам) ривожланиши мумкин.
Пенициллинларга юқори сезувчанлиги бўлган пациентларда бошқа бета-лактам антибиотиклари билан қарама-қарши аллергик реакциялари бўлиши мумкин. Курсли даволаш фонида енгил диареяни даволашда ичак перистальтикасини пасайтирувчи диареяга қарши препаратлардан сақланиш керак; каолин- ёки аттапульгит сақловчи диареяга қарши воситаларни ишлатиш мумкин; оғир диареяда шифокорга мурожаат қилиш керак.
Даволаш касалликнинг белгилари йўқолганидан кейин яна албатта 48-72 соат давом эттирилади.
Эстроген сақловчи перорал контрацептивлар ва амоксициллин бир вақтда қўлланганида иложи борича бошқа ёки контрацепциянинг қўшимча усулларини ишлатиш керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Препаратни ҳомиладорлик даврида фақат она учун кутиладиган фойда ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлган ҳоллардагина қўллаш мумкин. Препаратни лактация даврида буюришнинг зарурати бўлганида эмизишни тўхтатиш лозим.
Препарат болалар олаолмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: кўнгил айниши, қусиш, диарея, сув-электролит мувозанатини бузилиши (қусиш ва диареянинг оқибатида).
Даволаш: меъдани ювиш, фаоллаштирилган кўмир, тузли сургилар, сув-электролит мувозанатини тутиб туриш учун дори воситалари, гемодиализ.
Чиқарилиш шакли
Таблеткалар, 250 мг, 500 мг дан.
10 таблеткадан контур уяли ўрамда, 1 ёки 2 контур уяли ўрам қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутига жойланган.
Стационарларга бериш учун 240 контур уяли ўрам 1-5 қўллаш бўйича йўриқномаси билан картон қутига жойланади.
Сақлаш шароити
Қуруқ, ёруғликдан ҳимояланган жойда, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда.
Яроқлилик муддати
3 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
