ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ПРОМЕЗ
PROMEZ
Препаратнинг савдо номи: Промез
Таъсир этувчи модда (ХПН): омепразол
Дори шакли: капсулалар
Таркиби:
Ҳар бир капсула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 20 мг омепразол .
ёрдамчи моддалар: маннитол, лактоза, гидроксипропилметилцеллюлоза, сувсиз иккиасосли натрий гидрогенфосфати, канакунжут мойи, крахмал;
қобиқ таркиби: желатин, кармозин бўёвчиси.
Таърифи: оқ рангдан оқ-қаймоқ ранггача бўлган гранулалар сақловчи, пушти/оқ рангли, тиниқ “2” ўлчамли, қаттиқ желатин капсулалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: меъда ва ўн икки бармоқ ичак ярасига қарши воситалар (Н+К+АТФаза ингибитори).
АТХ коди: A02BC01
Фармакологик хусусиятлари
Омепразол протон насоси – Н/К-АТФ-аза ингибитори – меъда ярасига қарши воситадир. Омепразолнинг антисекретор таъсир механизми меъданинг париетал хужайраларидаги Н+/К+АТФазани ингибиция қилиши билан боғлиқ, бу хлорид кислотасининг ҳосил бўлишининг якуний босқичини блокланишига олиб келади. Париетал хужайраларидаги ҳужайра ички найчаларида Омепразол фаол шаклига айланади, бу ерда секретор ҳужайраларнинг апикал мембранасида жойлашган Н+/К+АТФазани ингибиция қилиниши юз беради. Кислотани ишлаб чиқарилишини, уни тўлиқ тўхташига қадар пасайтиради, рағбатлантирувчи-таъсирловчининг табиатидан қатъий назар базал ва рағбатлантирилган секрециянинг даражасини пасайтиради. Омепразол юқори липофилликка эга бўлиб, меъданинг париетал ҳужайраларига осон киради, уларда тўпланади ва цитопротектор таъсир кўрсатади.
Омепразолнинг таъсири тез бошланади ва қабул қилинган дозанинг катталигига боғлиқ. 20 мг Омепразол қабул қилинганидан кейин антисекретор самара биринчи соат давомида бошланади, максимуми – 2 соатдан кейин, максимал секрецияни 50% га ингибиция қилиши 24 соат давом этади. Суткада бир марта қабул қилиш кундузги ва тунги меъда секрециясини тез ва самарали сусайишини таъминлайди, даволаш курси фонида ўзининг максимумига 4 кундан кейин етади ва қабул қилиш тугаганидан кейин 3-5 кунга бориб йўқолади – хлорид кислотасини ишлаб чиқарилиши дастлабки даражасига қайтади. Яра касаллиги бўлган беморларда 20 мг омепразолни қабул қилиш меъда ичидаги рН кўрсаткичининг – 3,0 қийматини 16-17 соат давомида сақлаб туради. Препарат бекор қилинганида “рикошет” синдроми бўлмайди.
Омепразол меъдада рН ни кескин ошириши ҳисобига Helicobacter pylori га нисбатан бактерицид таъсир кўрсатади. Меъдада рН юқори бўлганида Helicobacter pylori ишлаб чиқарадиган аммонийни, мочевинанинг гидролизи орқали нейтралланиши мумкин эмас, шунинг учун аммонийни тўпланиши микрорганизмнинг ўзи учун хам заҳарли бўлиб қолади. Бу самара фақат меъданинг антрал қисмида бўлади. Меъданинг рН ни ошиши критик қийматга етмайдиган меъданинг кислота ишлаб чиқариладиган соҳасида (танаси ва фундал қисмининг эпителийси) Helicobacter pylori нинг популяцияси, аксинча ошади, чунки Омепразолнинг таъсири остида яратилаётган шароитлар бактериялар учун ижобий бўлиб қолади. Helicobacter pylori ни меъданинг антрал қисмидан танаси ва фундал қисмига «силжиш» феномени препаратнинг энг муҳим хусусиятидир. Омепразол меъданинг фундал қисмида бактерияларнинг вегетатив шакллари сонини оширади, бу уларни антибиотиклар учун сезувчан қилиб қўяди. Бу, меъданинг фундал қисмида антибиотикларни сўрилиши антрал қисмига қараганда аҳамиятли кам ва рН ни ошиши ҳисобига уларнинг таъсирини давомийлиги катта бўлгани учун ҳам муҳимдир. Омепразолнинг ўзи антибактериал таъсир кўрсатмайди, лекин антихеликобактер даволашнинг барча компонентларининг самарасини амалга ошиши учун шароитларни яратади.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши ва тақсимланиши:
Омепразолнинг сўрилиши юқори; ичга қабул қилинганидан кейин меъда-ичак йўлларидан тез ва деярли тўлиқ сўрилади. 40 мг доза бир марта қабул қилинганидан кейин Сmax 0,6-1,5 мкг/л ни ташкил қилади, плазмадаги чўққи концентрациясига 0,5-2 соатдан кейин эришилади. Биокираолишлиги 30-40% ни ташкил қилади. Қон плазмаси оқсиллари билан боғланиши 90-95% га етади.
Метаболизми ва чиқарилиши
Омепразол жигарда фармакологик фаол бўлмаган 6 метаболитини (гидроксиомепразол, сульфидли ва сульфонли ҳосилалари ва бошқалар) ҳосил бўлиши билан тўлиқ метаболизмга учрайди. Чиқарилиши – буйрак (70-80%) ва сафро орқали (20-30%) метаболитлари кўринишида. Ярим чиқарилиш даври 1-3 соатни ташкил қилади. Клиренси минутига 500-600 мл ни ташкил қилади.
Алоҳида клиник ҳолатлардаги фармакокинетикаси:
Сурункали буйрак касалликлари (креатинин клиренси минутига 10-62 мл) бўлган беморларда омепразолнинг тақсимланиши соғлом кўнгиллиларники билан бир хил. Чунки буйрак орқали чиқарилиши омепразолнинг метаболитларини чиқарилишини асосий йўлидир, чиқарилиши креатинин клиренсини пасайишига пропорционал равишда секинлашади. Сурункали жигар касалликлари бўлган беморларда препаратнинг биокираолишлиги 100% гача ошади; ярим чиқарилиш даври эса 3 соатгача ошади, клиренси минутига 70 мл гача пасаяди. Кекса пациентларда омепразолни чиқарилиши камаяди, биокираолишлиги эса ошади.
Қўлланилиши
Омепразол меъда ширасининг секрециясини ингибиция қилиш зарур бўлган касалликлар: ўн икки бармоқ ичак яраси, меъданинг хавфсиз яраси, оғир эрозив эзофагит билан кечувчи гастроэофагеал рефлюкс, Золлингер-Эллисон синдромидаги меъданинг патологик гиперсекрециясини даволаш учун танлов препаратидир.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга буюрилади. Омепразолни эрталаб бир марта, капсулаларни бутунлигича, чайнамасдан, майдаламасдан ва капсуласини шикастламасдан, оз миқдордаги суюқлик билан, оч қоринга ёки бевосита овқатдан олдин ютиб қабул қилиш тавсия қилинади (овқат билан қабул қилиш мумкин).
Омепразолнинг суткалик дозаси 80 мг дан ортиқ бўлган ҳолларда, дозани икки қисмга бўлиш ва кунига икки марта (ҳар 12 соатда) қабул қилиш керак. 120 мг дан ортиқ суткалик дозани 3 марта қабул қилишга бўлиш керак.
Омепразол симптомларни тезда – қабул қилишнинг биринчи икки ҳафтаси давомида бартараф қилинишини таъминлайди.
Ўн икки бармоқ ичак яраси. Ўн икки бармоқ ичакнинг фаол яраси бўлган пациентларга 20 мг омепразол суткада 1 марта қабул қилиш тавсия қилинади, кўпчилик пациентларда тузалиш 2 ҳафтадан кейин юз беради. Препаратни қабул қилишнинг биринчи курсидан кейин тўлиқ тузалмаган ҳолларда, одатда такрорий 2 ҳафталик даволаш курси буюрилади, унинг давомида тузалишга эришилади. Ўн икки бармоқ ичак яраси бўлган, даволашга кам сезувчан пациентларга одатда 40 мг омепразол суткада 1 марта буюрилади, тузалиш одатда 4 ҳафта давомида юз беради. Ўн икки бармоқ ичак яраси бўлган пациентларда қайталанишларни олдини олиш учун омепразол 10 мг дан суткада 1 марта тавсия қилинади. Зарурати бўлганида дозани 20-40 мг гача ошириш мумкин.
Меъда яраси. Тавсия қилинган доза – 20 мг омепразол суткада 1 марта. Кўпчилик пациентларда тузалиш 4 ҳафтадан кейин юз беради. Препаратни қабул қилишнинг биринчи курсидан кейин тўлиқ тузалмаган ҳолларда, одатда такрорий 2 ҳафталик даволаш курси буюрилади, унинг давомида тузалишга эришилади. Меъда яраси бўлган, даволашга кам сезувчан пациентларга одатда 40 мг омепразол суткада 1 марта буюрилади, тузалиш одатда 8 ҳафта давомида юз беради. Меъда яраси бўлган пациентларда қайталанишларни олдини олиш учун 20 мг омепразол суткада 1 марта тавсия қилинади. Зарурати бўлганида дозани 40 мг гача ошириш мумкин.
Бошқа даволаш турларига резистент бўлган беморларга омепразол 40 мг дозада суткада 1 марта буюрилади.
НЯҚВни қабул қилиш билан боғлиқ бўлган меъда ва ўни кки бармоқ ичакнинг эрозив-ярали шикастланишлари НЯҚВ ни қабул қилиш чақирган меъда ва ўн икки бармоқ ичакнинг эрозив-ярали шикастланишларида, омепразол 20 мг дозада суткада 1 марта буюрилади. Даволашнинг давомийлиги 4 ҳафтани ташкил қилади. Зарурати бўлганида даволашни яна 4 ҳафта давомида давом эттириш мумкин. НЯҚВни қабул қилиш билан боғлиқ эрозив-ярали шикастланишларнинг қайталанишларини олдини олиш учун 20 мг дозада суткада 1 марта самарани бир маромда сақлаб турувчи даволаш тавсия қилинади.
ОИТВ-инфекцияланганларда ўн икки бармоқ ичак яраси ва меъда яраси, эрозиялар. Меъда яраси, ўн икки бармоқ ичак яраси ёки гастродуоденал бўлимнинг эрозиялари бўлган ОИТВ-инфекцияланган пациентларга омепразол 20 мг дан суткада 1 марта буюрилади. Даволаш ОИТВ-инфекцияни даволаш фонида ўтказилиши мумкин. Кўпчилик пациентларда тузалиш 4 ҳафта давомида юз беради. Препаратни қабул қилишнинг биринчи курсидан кейин тўлиқ тузилиш юз бермаган ҳолларда, одатда такрорий 4 ҳафталик даволаш курси буюрилади, унинг давомида тўлиқ тузалишга эришилади. Меъда яраси, ўн икки бармоқ ичак яраси, гастродуоденал бўлимнинг эрозиясини, шунингдек меъда яраси бўлган пациентларда диспепсик симптомларини олдини олиш учун 20 мг омепразолни суткада 1 марта қабул қилиш тавсия қилинади.
Helicobacter pylori чақирган меъданинг яра касаллиги. Уч компонентли даволаш схемаси: Омепразол 20 мг, Амоксициллин 1 г ва Кларитромицин 250-500 мг. Ҳамма препаратларни 1 ҳафта давомида кунига икки марта қабул қилиш керак.
Омепразол 20 мг, Метронидазол 400 мг (ёки Тинидазол 500 мг) ва Кларитромицин 250-500 мг. Ҳамма препаратларни 1 ҳафта давомида кунига икки марта қабул қилиш керак.
Омепразол 40 мг бир таблеткадан ҳар куни, шунингдек Амоксициллин 500 мг ва Метронидазол 400 мг кунига уч мартадан бир ҳафта давомида.
Икки компонентли даволаш схемаси: Омепразол 40-80 мг, Амоксициллин 1,5 г ҳар куни (дозани икки қисмга бўлиш керак) икки ҳафта давомида буюрилади. клиник синовлар вақтида 1,5-3 г Амоксициллин қўлланган.
Омепразол 40 мг бир таблеткадан ҳар куни ва Кларитромицин 500 мг кунига уч марта икки ҳафта давомида буюрилади.
Даволашдан кейин Helicobacter pylori га синама мусбат бўлган ҳолларда даволаш курси такрорланиши мумкин.
Гастро-эзофагеал рефлюкс, рефлюкс-эзофагит. Тавсия қилинган доза – 20 мг дан Опемпразол суткада 1 марта. Кўпчилик пациентларда тузалиш 4 ҳафтадан кейин юз беради. Препаратни қабул қилишнинг биринчи курсидан кейин тўлиқ тузалмаган ҳолларда, одатда такрорий 4 ҳафталик даволаш курси буюрилади, унинг давомида тузалишга эришилади. Эзофагеал рефлюкснинг оғир шакли бўлган пациентларга одатда 40 мг Омепразол суткада 1 марта буюрилади; тузалиш одатда 8 ҳафта давомида юз беради. Ремиссия босқичидаги эзофагеал рефлюкси бўлган пациентларга 10 мг Омепразол суткада 1 марта, самарани бир маромда сақлаб турувчи даволашнинг узоқ муддатли курслари кўринишида буюрилади. Зарурати бўлганида дозани 20-40 мг гача ошириш мумкин.
Симптоматик гастро-эзофагеал рефлюкс. Тавсия қилинган доза – 20 мг Омепразол суткада 1 марта. Терапевтик самарага 10 мг ҳар кунлик дозада эришиш мумкин. Препаратни шахсий равишда дозалаш бўйича қўллаш мумкин. Агар 4 ҳафталик даволашдан (Омепразол 20 мг ҳар куни) кейин симптомлари йўқолмаса, даволаш схемасини ўзгартириш тавсия қилинади.
Кислотага қарам диспепсия. Оғриқларни ва/ёки эпигастрал соҳасидаги дискомфорт ҳиссини енгиллаштириш учун, шунингдек оғриқлар жиғилдон қайнаши билан кечган ҳолларда 20 мг Омепразол суткада 1 марта буюрилади. Терапевтик самарага ҳар кунги 10 мг ли дозада эришиш мумкин, шунинг учун, эҳтимол, даволашни шу дозадан бошлаш керак. Агар 4 ҳафта даволашдан (20 мг Омепразол ҳар куни) кейин симптомлари йўқолмаса, даволаш схемасини ўзгартириш тавсия қилинади.
Золлингер-Эллисон синдроми. Золлингер-Эллисон синдроми бўлган пациентларга Омепразолни меъда секрециясининг даражасини аниқлаш натижалари бўйича (соатига 10 ммоль HCl дан ёки резекциядан кейин соатига 5 ммоль HCl дан ошмаслиги керак) шахсий дозаларда буюрилади. Даволаш клиник кўрсатмалар бўйича давом эттирилади (узоқ муддат – 5 йилгача қабул қилиш мумкин). Тавсия қилинган бошланғич доза – 60 мг Омепразол суткада 1 марта. Касалликнинг оғир шакллари бўлган барча пациентларда, шунингдек бошқа терапевтик усуллар кутилган натижага олиб келмаган ҳолларда, Омепразолни қўллаш самарали бўлган. 90% дан кўпроқ пациентлар ҳар куни 20-120 Омепразол қабул қилишган.
Меъданинг кислотали ичидагисининг аспирациясини олдини олиш. Омепразолнинг тавсия қилинган дозаси – наркоздан олдин 40 мг дан кечқурун ва эрталаб.
Буйрак фаолиятининг бузилиши бўлган пациентлар учун даволаш схемасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Жигар фаолиятининг бузилиши бўлган пациентларда Омепразолнинг биокираолишлиги ва клиренси ошади. Шунинг учун терапевтик доза одатда суткада 10-20 мг дан ошмайди.
Кекса ёшли пациентлар учун даволаш схемасига тузатиш киритиш талаб қилинмайди.
Критик ҳолатлардаги пациентларга капсула кўринишида зонд орқали интрагастрал юборилиши мумкин.
Ножўя таъсирлари
Омепразол одатда яхши ўзлаштирилади. Энг кўп учрайдиган ножўя таъсирлари – ич кетиши, бош оғриғи, тери тошмалари. Бу ножўя таъсирлари шундай оғир бўлиши мумкинки, хатто даволашни тўхтатиш керак бўлиши мумкин. Оғир беморларда баъзида марказий нерв тизимига таъсири (қисқа вақт онгнинг чалкашиши) кузатилган. Артралгия, миалгия, лейкопения, тромбоцитопения, жигар фаолиятининг бузилишлари ва бошқа ножўя таъсирлари жуда кам кузатилган.
Агар йўриқномада кўрсатилмаган ножўя таъсирлари пайдо бўлса, даволовчи шифокорни хабардор қилиш керак.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Шахсий юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. Омепразолни қўллашга бошқа маълум бўлган қарши кўрсатмалар йўқ, аммо эҳтиёткорлик чораларига риоя қилиш керак.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Омепразол жигарда оксидланиш йўли билан метаболизмга учрайдиган дорилар – диазепам варфарин, фенитоиннинг чиқарилишини кечиктириши мумкин. Соғлом шахсларда теофиллин ва пропранолол билан ўзаро таъсири йўқ, балки бу дориларнинг дозасини пасайтириш лозим бўлиши мумкин. Омепразол меъданинг хлорид кислотасининг секрециясини кучли ва давомли сусайтириши туфайли, сўрилиши учун меъданинг кислоталилиги муҳим аҳамиятга эга бўлган дори воситаларининг (масалан, кетоконазол, ампициллин – эфир, темир тузлари) сўрилишини назарий жихатидан пасайтириши мумкин. Клиник тадқиқотларда антацидлар омепразол билан бирга қўлланган.
Омепразол билан даволаниш даврида чекиш ва алкоголни истеъмол қилишдан сақланиш керак, чунки меъданинг шиллиқ қаватини таъсирланиши юз беради, препаратнинг сўрилиши бузилади ва даволаш кечикади.
Махсус кўрсатмалар
Ўсма ривожланишини мумкинлигини истисно қилиш учун омепразол билан узоқ муддатли даволанишда беморларнинг кузатувини ўтказиш керак.
Омепразол билан даволаш бошлаганидан кейин симптоматик яхшиланиш, хавфли ўсма бор бўлиши мумкинлигини истисно қилмайди, шунинг учун даволашни бошлашдан олдин малигнитет борлигини истисно қилиш қабул қилинган.
Омепразол меъдани суюқ ва қуюқ овқатдан бўшалишига, ички омил секрециясига, пепсиннинг ишлаб чиқарилишга таъсир қилмайди. Соғлом одамларда омепразолни 14 кунлик қўллашдан кейин меъдада тирик бактерияларнинг миқдори сезиларли даражада ошган.
Даволаш тўхтатилганидан кейин 3 кун давомида барча силжишлар меъёрига келган. Меъданинг кислоталилиги пасайганида перорал юқувчи инфекцияларнинг (салмонеллёз) хавфи ошишини ҳисобга олиш лозим, чунки меъданинг хлорид кислотаси бу бактерияларнинг, эҳтимол вирусларнинг ҳам асосий истеъмолчисидир. Шунинг учун иммун тизимининг патологияси бор беморлар (АIDC ёки иммунодепрессантларни қабул қилувчилар ва бошқалар) эҳтиёткорлик чораларига риоя қилишлари керак.
Ҳомиладорлик ва лактация даврида қўлланиши
Омепразолни ҳомиладорликда қўллаш керак бўлганида она учун кутиладиган фойда ва ҳомила учун бўлган потенциал хавфни қиёслаш керак. Лактация даврида препаратни қабул қилиш зарурати туғилганда эмизишни тўхтатиш тўғрисидаги масалани ҳал қилиш керак, чунки экспериментал тадқиқотларда омепразолни кўкрак сути билан чиқарилиши аниқланган.
Автотранспорт ва механизмларни бошқариш қобилиятига таъсири
Препарат билан даволаниш вақтида транспорт воситаларини бошқариш ва диққатни жамлаш талаб қиладиган механизмлар билан ишлашдан сақланиш лозим.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Дозани атайлаб ошириб юборилиши хақида маълумотлар йўқ. Одамда яхши ўзлаштириладиган дозалар кунига 360 мг гача. Специфик антидоти йўқ. Омепразол оқсиллар билан кучли боғланган ва шунинг учун диализ самара бермайди. Дозани ошириб юборилиши ҳолларида даволаш симптоматик ва ҳаётий фаолиятини тутиб турувчи бўлиши керак.
Чиқарилиш шакли
Капсуллар 20 мг (3×10) №30, (10х10) №100 (стриплар) №100 (10х10) (стриплар) қадоқларда қўллаш йўриқномаси билан бирга картон қутиларда.
Сақлаш шароити
Ёруғликдан ва намликдан ҳимояланган жойда, 25 0С дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
2 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
