ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ЛОПЕРАМИДА ГИДРОХЛОРИД «ОЗ»
LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE “OZ”
Препаратнинг савдо номи: Лоперамида гидрохлорид «ОЗ»
Таъсир этувчи модда (ХПН): лоперамид (loperamidе)
Дори шакли: таблеткалар
Таркиби:
1 таблетка қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: 2 мг лоперамид гидрохлориди;
ёрдамчи моддалар: лактоза моногидрати, маккажўхори крахмали, повидон, стеарин кислотаси.
Таърифи: икки томонлама қавариқ юзали, оқ рангли таблеткалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: перистальтикани сусайтирувчи воситалар.
АТХ коди: А07DA03.
Фармакологик хусусиятлари
Фармакодинамикаси
Лоперамид гидрохлориди «ОЗ» ичак деворининг опиоид рецепторлари билан боғланади. Бунинг натижасида ацетилхолин ва простагландинларнинг ажралиб чиқиши сусаяди, шу йўл билан ичакнинг пропульсив перистальтикасини сусайтириб, ичаклар бўйлаб унинг ичидагисини ўтиш вақтини оширади. Лоперамид гидрохлориди анал сфинктери тонусини оширади ва шу йўл билан аҳлат массаларини тутиб туролмаслик ва дефекацияга қистовларини пасайтиради.
Фармакокинетикаси
Унинг ичак деворига анча яқинлиги ва биринчи ўтишда юқори даражадаги метаболизми туфайли, Лоперамид гидрохлориди «ОЗ» тизимли қон оқимига деярли тушмайди.
Препарат гематоэнцефалик тўсиқ орқали ўтмайди. Жигарда конъюгация йўли билан деярли тўлиқ метаболизмга учрайди. Лоперамид организмдан асосан фаол бўлмаган конъюгатлар кўринишида сафро ва аҳлат билан чиқарилади. Ярим чиқарилиш даври ўртача 11 соат (9-14 соат) га тенг. Қон плазмаси протеинлари билан, асосан альбумин билан боғланиши 95% ни ташкил этади.
Қўлланилиши
Ўткир ва сурункали диареяни симптоматик даволаш.
Саёҳатчи (турист) диареяси ривожланган ҳолларда тавсия қилиш мумкин. Бу аломат бўлганида даволаш вақти 2 суткани ташкил қилиши керак. Фақат аҳлатда қон пайдо бўлган ҳолдагина, бу кўринишнинг сабаби аниқланмагунича қўллашни тўхтатиш керак.
Қўллаш усули ва дозалар
Лоперамид гидрохлориди «ОЗ» суюқлик ва электролитлар даражасини пасайиши билан кечувчи оғир диареяни бошланғич терапияси учун мўлжалланмаган. Хусусан, болаларда бу йўқотишни ўринбосар даволашни парентерал ёки перорал буюриш йўли билан компенсация қилган афзал.
Катталар ва 6 ёшдан ошган болаларга.
Ўткир диарея: бошланғич доза – катталар учун 2 таблетка (4 мг) ва болалар учун 1 таблетка (2 мг); кейинчалик – 1 таблетка (2 мг) ҳар бир кейинги суюқ ич келишидан сўнг буюрилади.
Сурункали диарея: катталар учун бошланғич доза – 2 таблетка (4 мг) ҳар куни, болалар учун – 1 таблетка (2 мг) ҳар куни; бу дозага кейинчалик шундай тузатиш киритиш керакки, қаттиқ аҳлатни келиши сони суткада 1-2 мартани ташкил қилсин, бунга одатда самарани бир маромда тутиб турувчи доза ҳар куни 1-6 таблетка (2-12 мг) ни ташкил қилганида эришилади.
Сурункали ва ўткир диареяда катталар учун максимал суткалик доза – 8 таблетка (16 мг); болалар учун у боланинг тана вазнидан келиб чиққан ҳолда (боланинг 20 кг тана вазнига 3 таблетка ҳисобида) ҳисобланиши керак.
Кекса ёшли пациентларда дозага тузатиш киритиш керак эмас.
Буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда дозага тузатиш киритиш керак эмас.
Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар.
Гарчи жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда препаратнинг таъсири ҳақида фармакокинетик маълумотлар бўлмаса-да, бундай пациентларга препаратни, уларда биринчи ўтиш – метаболизмини секинлашиши сабабли эҳтиёткорлик билан буюриш керак (“Махсус кўрсатмалар” бўлимига қаранг).
Ўткир диареяда, агар 48 соат давомида клиник яхшиланиш кузатилмаса, лоперамид гидрохлоридини қабул қилишни тўхтатиш ва шифокорга мурожаат қилиш керак.
Ножўя таъсирлари
Энг кўп диарея синдроми учун характерли бўлган ножўя самаралар: абдоминал оғриқ/дискомфорт, кўнгил айниши, қусиш, оғиз қуриши, чарчоқ ҳисси, уйқучанлик, бош айланиши, қабзият ва метеоризм юз беради.
Қуйида лоперамиднинг аъзолар тизимлари бўйича таснифланган ножўя самаралари келтирилади.
Тери ва тери ости клетчаткаси томонидан: тошмалар, қичишиш, эшакеми, ангионевротик шиш, буллез тошмалар, шу жумладан кўп шаклли эритема, Стивенс-Джонсон синдроми, токсик эпидермал некролиз (Лайелл синдроми).
Овқат ҳазм қилиш тизими томонидан: ичак тутилиши, қоринни дам бўлиши, қоринда спазмлар, диспепсия, мегаколон, шу жумладан токсик мегаколон.
Сийдик чиқариш тизими томонидан: сийдикни тутилиши.
Марказий ва периферик нерв тизими томонидан: координацияни бузилиши, ҳушни йўқотиш, онгни сусайиши, ступор, бош оғриғи, миоз.
Умумий бузилишлар: аллергик реакциялар, ўта юқори сезувчанликнинг оғир реакциялари (анафилактик шок ва анафилактоид реакциялар).
Бошқалар: уйқучанлик, толиқиш, тремор, тиришишлар, артериал гипертония.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Лоперамид гидрохлориди ёки препаратнинг ҳар қандай бошқа компонентига юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас. Дивертикулёз; ичак тутилиши (шу жумладан зарурат бўлганида перистальтикани сусайтиришдан сақланиш керак), мегаколон ва токсик мегаколон; ўткир ярали колит ёки кенг таъсир доирасига эга антибиотикларни қўллаш билан боғлиқ бўлган сохтамембраноз колит; Salmonella, Shigella ва Campylobacter оиласи микроорганизмлари чақирган бактериал энетероколит; препаратнинг метаболизми учун зарур бўлган жигар фаолиятини бузилиши, чунки бу дозани нисбий ошириб юборилишига олиб келиши мумкин; иситма ва қон аралаш аҳлат билан бирга кечувчи ўткир диарея; лактаза танқислиги, галактозани ўзлаштира олмаслик, глюкозо-галактозани кам сўрилиши синдромида қўллаш мумкин эмас.
Агар қабзият, қоринни дам бўлиши ёки қисман ичак тутилиши ривожланса, препаратни қабул қилишни дарҳол тўхтатиш лозим.
Дориларнинг ўзаро таъсири
Худди шундай фармакологик хусусиятларга эга бўлган дори препаратлари билан ўзаро таъсир ҳолатлари тўғрисида хабар берилган. Марказий нерв тизимига сусайтирувчи таъсир кўрсатадиган дори препаратларини болаларда Лоперамид гидрохлориди «ОЗ» билан бир вақтда қўллаш мумкин эмас.
Лоперамидни (16 мг дозада) Р-гликопротеин ингибиторлари (хинидин, ритонавир) билан бир вақтда буюриш, плазмада лоперамиднинг даражасини 2-3 мартага ошишига олиб келади. Лоперамид тавсия қилинган дозаларда (2 мг дан 16 мг гача дозаларда) қўлланганида кўрсатилган фармакокинетик ўзаро таъсирининг клиник аҳамияти номаълум.
Махсус кўрсатмалар
Диареяни даволаш симптоматик характерга эга. Агар касалликнинг этиологиясини аниқлаш мумкин бўлса (ёки буни қилиш зарурлиги кўрсатилган бўлса), у ҳолда имкони борича специфик даволашни ўтказиш керак.
Диареяси бўлган беморларда, айниқса болаларда, дегидратация ва электролитларнинг дисбаланси ривожланиши мумкин. Бундай ҳолларда энг муҳим чора суюқлик ва электролитларнинг ўрнини тўлдириш учун ўринбосар даволаш ўтказиш ҳисобланади. Ўткир диареяда, агар 48 соат давомида клиник яхшиланиш кузатилмаса, препаратни қўллашни тўхтатиш керак, пациент эса шифокорга мурожаат қилиши лозим.
Орттирилган иммунтанқислиги синдроми бўлган, диареяда лоперамид гидрохлоридини қабул қилаётган пациентлар қоринни дам бўлишининг биринчи белгилари пайдо бўлганида даволашни дарҳол тўхтатиш керак. ОИТС, келиб чиқиши вирусли ҳам, бактериал ҳам бўлган инфекцион колитли беморлар лоперамид билан даволанганида, пациентларда токсик мегаколон пайдо бўлган ҳоллари ҳақида алоҳида хабарлар бор.
Гарчи жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар учун фармакокинетик маълумотлар бўлмаса-да, бундай пациентларга лоперамид гидрохлоридини биринчи ўтиш метаболизмини секинлашиши сабабли эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Жигар фаолиятини бузилиши бўлган пациентлар марказий нерв тизимини токсик шикастланиши белгиларини ўз вақтида аниқлаш мақсадида синчков назорат остида бўлишлари керак.
Ярали колитни зўрайиши ҳолларида препаратни пациентларга эҳтиёткорлик билан қўллаш керак. Моддаларни ичак бўйлаб ўтиш вақтини узайтирувчи дори воситалари ушбу гуруҳ пациентларида токсик мегаколонни ривожланиши олиб келиши мумкин.
Лоперамидни яхши метаболизмга учрашини ва лоперамид ёки унинг метаболитини аҳлат билан чиқарилишини ҳисобга олиб, одатда буйрак фаолиятини бузилиши бўлган пациентларда лоперамиднинг дозасига тузатиш киритиш керак эмас.
Ҳомиладолик ва эмизиш даврида қўлланиши.
Лоперамиднинг тератоген ёки эмбриотоксик таъсири ҳақида маълумотлар йўқлигига қарамай, ҳомиладорлик даврида, айниқса I уч ойлиги давомида уни буюришдан олдин, она учун кутилаётган ижобий самара, ҳомила/бола учун потенциал хавфдан юқорилигига ишонч ҳосил қилиш керак.
Лоперамид оз миқдорларда кўкрак сутига ўтади, шунинг учун препаратни қўллаш зарурати туғилганида эмизишни тўхтатиш керак.
Болалар.
Препаратни 6 ёшгача бўлган болаларда қўллаш мумкин эмас.
Автотранспортни ёки бошқа механизмларнида реакция тезлигига таъсир этиш хусусияти
Лоперамид одатда техника билан ишлаш ва транспортни бошқариш қобилиятига таъсир қилмайди, бироқ кучли толиқиш, уйқучанлик ёки бош айланиши рўй берган ҳолларда, автотранспортни бошқариш ёки мураккаб механизмлар билан ишлаш тавсия этилмайди.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтгач қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Симптомлари: доза ошириб юборилган ҳолларда (шу жумладан жигар фаолиятини бузилиши оқибатидаги дозани нисбий ошириб юборилишида) марказий нерв тизимини сусайиши (ступор, координацияни бузилиши, уйқучанлик, миоз, мушак гипертонуси, нафасни сусайиши), сийдикни тутилиши ва ичак тутилишига ўхшаш симптомлар комплекси юз бериши мумкин.
Болалар, уларда гемаэнцефалик тўсиқ ҳали тўлиқ даражада фаолият кўрсатмаётганлиги сабабли марказий нерв тизимига бўлган таъсирга кўпроқ сезувчандирлар.
Даволаш: симптоматик даволаш; фаоллаштирилган кўмирни қўллаш, меъдани ювиш, ўпкани сунъий вентиляцияси. Антидот – налоксон; лоперамид гидрохлоридининг таъсир давомийлиги налоксонга нисбатан узоқроқлигини ҳисобга олиб, налоксонни такрор буюриш керак бўлиши мумкин.
Препаратнинг дозаси ошириб юборилган ҳолларда камида 48 соат давомида синчков тиббий кузатув бўлиши зарур.
Чиқарилиш шакли
10 таблеткадан блистерда; 10 таблеткадан блистерда, 1 блистердан ўрамда; 10 таблеткадан блистерда, 2 блистердан ўрамда; 10 таблеткадан блистерда, 3 блистердан ўрамда.
Сақлаш шароити
Оригинал ўрамида, 25оС дан юқори бўлмаган ҳароратда сақлансин.
Яроқлилик муддати
5 йил.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецептсиз.
