ҚЎЛЛАШ БЎЙИЧА ЙЎРИҚНОМА
ОКСИБРАЛ™
OXYBRAL™
Препаратнинг савдо номи: Оксибрал™
Таъсир этувчи модда (ХПН): винкамин
Дори шакли: аста-секин ажралиб чиқадиган капсулалар
Таркиби:
ҳар бир аста-секин ажралиб чиқадиган капсула қуйидагиларни сақлайди:
фаол модда: винкамин – 30,0 мг;
ёрдамчи моддалар: қанд гранулалари (Neutres Taille 20) – 166,8 мг, лактоза – 17,5 мг, А Тури (Eudragit L 100) метакрил кислотаси – 3,6 мг, повидон 3,3 мг, шеллак – 1,3 мг, тальк – 7,5 мг.
капсула қобиғининг таркиби: капсуланинг танаси – желатин 100% гача етарли миқдорда; капсуланинг қопқоғи – эритрозин (Е127) 0,0333%, индигокармин (Е132) 0,3191%, желатин 100% гача етарли миқдорда.
Таърифи: қаттиқ желатин капсулалар, капсула танасининг ранги-табиий, тиниқ, капсула қопқоғининг ранги-кўк. Капсула ичидагиси – оқ рангли микрогранулалар.
Фармакотерапевтик гуруҳи: Бошқа периферик вазодилататорлар.
АТХ коди: С04АХ07
Фармакологик хусусиятлари
Таъсир механизми
Винкамин бўригулнинг алкалоиди ҳисобланади. Винкамин билан даволаш вақтида бош мияда қон оқими, кислород ва глюкозани сарф этилиши ошади, айни пайтда лактатни ҳосил бўлиши эса камаяди. Гарчи препаратнинг таъсир механизми аниқ таърифланмаган бўлсада, клиник тадқиқотлар кальцийга нисбатан антагонизм ва метаболик фаоллашув препаратнинг цитопротектив таъсири ҳисобига дегенератив жараёнларни ривожланишига тўсқинлик қилади деб таҳмин қилиш имконини беради. Фармакологик тадқиқотларда, винкаминнинг руҳий бузилишларни тузатиши ва альфа – ритмнинг амплитудасини пасайтириш ҳамда дельта- ва тета-компонентларини ошириши ҳисобига, диққатни ошириши намойиш этилган.
Бош миянинг қон томирларини доплерографиясини ўтказиш билан тадқиқотларда ўтказилган бўлган даволаш цереброваскуляр қон томирлари хавзаси қаршилигини камайтириши намойиш этилган, айни ЭЭГ билан ўтказилган тадқиқотларда альфа-ритмининг амплитудасини ошиши ва тета- ва дельта-тўлқинларни камайишини ҳисобига, биоэлектрик фаолликни яхшилаши тасдиқланган. Бу, бош мия пўстлоғида микроциркуляцияни яхшиланиши ва шунингдек глия хужайлари ва нейронларда аэроб метаболизмни яхшиланишини кўрсатади.
Гарчи винкаминнинг самарадорлиги эҳтимол асосан метаболик самаралар билан боғлиқ бўлсада, шунингдек тромбоцитларнинг агрегациясини камайиши ҳисобига, қоннинг реологик хусусиятларини яхшиланиши аниқланади, бу ҳолат микроциркуляцияга ижобий таъсир кўрсатади.
Винкамин билан даволаш енгил ва ўртача даражадаги деменцияси бўлган пациентларда бош мияда қон айланишини самарали оширади. Даволаниш вақтида ишемия соҳаларининг сони камайган, шунингдек эслаб қолиш қобилиятини ва хулқнинг яхшилаши намойиш этилган. Ўзгаришларнинг ҳеч бири артериал рСО2 кўрсаткичи ёки артериал босимини ўзгаришлари билан боғлиқ бўлмасада, винкаминни вазодилататор сифатида бевосита ёки бош мияда метаболизмни кучайиши ҳисобига, билвосита таъсир кўрсатиши тахмин қилинади.
Фармакодинамикаси
Винкамин бош миянинг қон оқимини метаболик эҳтиёжларига мувофиқ равишда мослаштириб, бош мияда қон айланишига селектив бошқарувчи таъсир кўрсатади. Препарат глюкозанинг оксидланишини ошириб, бош мияда метаболизмни кучайтиради, бунда организмнинг умумий фаоллигини рағбатлантирувчи энергияни ажралиб чиқиши юз беради. Винкамин гипоксия ҳолатида кислородни сарф этилишини ва уни қондан нейронлар томонидан қамраб олинишини оширади.
Бу бош мияда қон томирларининг гемодинамик қаршилигини пасайтиради ва нормаллаштиради.
Фармакокинетикаси
Сўрилиши
Винкамин ёғда эрувчан бирикма сифатида, меъда-ичак йўлларидан тез сўрилади. Қон плазмасидаги максимал концентрациясига препарат ичга қабул қилинганидан кейин 1-2 соатдан сўнг ва вена ичига юборилгандан кейин 28-40 минутдан сўнг эришилади.
Тақсимланиши
Винкамин тўқималарда кенг тақсимланади ва гематоэнцефалик тўсиқ орқали яхши ўтади.
Метаболизми
Винкамин асосан жигарда метаболизмга учрайди.
Чиқарилиши
Винкамин буйрак орқали чиқарилади.
Қўлланилиши
Оксибрал™ аста-секин ажралиб чиқадиган капсулалар препарати бош мияда қон айланишини метаболик эҳтиёжларига мувофиқ равишда нормаллаштириш ва мослаштириш, шунингдек бош миянинг ҳамма функцияларини яхшилаш, бошқариш ва сақлаб туриш учун қўлланади, бу жисмоний ва интеллектуал иш қобилиятини яхшиланиши билан ифодаланади.
Кекса ёшдаги пациентларда бош мия томонидан бузилишлар:
– хотирани пасайиши;
– диққатни жамлашни бузилиши;
– диққат ва англашни бузилишлари.
- Дегенератив трофик бузилишлар:
– қандли диабет,
– атеросклероз,
- Бош миянинг ўткир шикастланишининг оқибатлари:
– жароҳатдан кейинги ҳолат;
– инсультдан кейинги ҳолат;
– гипертензив энцефалопатия.
- Бош айланиши, вертиго қон томирлари патологияси оқибатидаги бош оғриғи ва мигрень.
- Қон томирлари патологияси оқибатидаги эшитишни бузилишлари.
- Қон томирлари патологияси оқибатидаги кўришни бузилишлари.
- Руҳиятни бузилишлари:
– вақтга ва маконга боғлиқ ориентация қилиш бузилишлари,
– кайфиятни бузилишлари,
– цереброваскуляр бузилишлар, хусусан бош мия ишемиясида қўлланилади.
- Интелектуал қобилиятни яхшиланишида қўлланади.
Қўллаш усули ва дозалари
Ичга қабул қилиш учун буюрилади.
Катталар (18 ёшдан катта) ва кекса ёшдаги пациентлар:
1 капсуладан суткада 2 марта буюрилади.
Болалар
Оксибрал™ аста-секин ажралиб чиқадиган капсулалар препарати болаларда қўллаш тавия қилинмайди.
Буйрак функциясини бузилиши бўлган пациентлар
Тегишли маълумотлар йўқ.
Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар
Жигар функциясини ёмонлашиши кузатилмаган бўлсада, винкамин билан узоқ муддат даволанганда мониторингни ўтказиш лозим.
Ножўя таъсирлари
Клиник тадқиқотларда олинган маълумотлар
Тегишли маълумотлар йўқ.
Пострегистрацион маълумотлар.
Ножўя дори реакциялари MedDRA аъзолар тизими синфи ва учраш тезлигига қуйида санаб ўтилган
Учраш тезлиги қуйидагича аниқланади:
жуда тез-тез (>1/10),
тез-тез (>1/100 , аммо <1/10)
тез-тез эмас (>1/1000, аммо <1/100)
кам ҳолларда (>1/10000, аммо >1/1000)
жуда кам ҳолларда (<1/10000)
номаълум (мавжуд маълумотларга асосан баҳолашни иложи йўқ).
Руҳиятни бузилишлари:
номаълум: аҳамиятсиз психоактив самаралар.
Юрак томонидан бузилишлар:
номаълум: QT интервалини узайиши, “пируэт” турдаги полиморф юрак қоринчалари тахикардияси (Маҳсус кўрсатмалар ва Дориларнинг ўзаро таъсирлари бўлимларига қаранг) .
Меъда-ичак йўллари томонидан бузилишлар:
номаълум: кўнгил айниши, жиғилдон қайнаши, диарея, қабзият, оғизни қуриши.
Тери ва тери ости тўқималари томонидан
номаълум: эритема, қичишиш.
Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар
Оксибрал™ аста-секин ажралиб чиқадиган капсулалар препаратини қуйидаги ҳолатларда:
Интракраниал ўсмаларда (ёки бош миянинг ички босимини ошиши билан боғлиқ бўлган касалликларда);
- тиришиш синдромида;
- бош мияда қон айланишини ўткир бузилишларида;
- юрак аритмиясида;
- электролит мувозанатни оғир бузилишларида (гипокалиемия ёки гипокальциемия);
- винкаминга ва препаратнинг ёрдамчи моддаларга ўта юқори сезувчанликда қўллаш мумкин эмас.
Дориларниниг ўзаро таъсири
Юрак қоринчалари ритмини бузилиш хавфи.
Юрак қоринчалар ритмини бузилишлари, хусусан “пируэт” турдаги полиморф юрак қоринчалари тахикардиясини ривожланишини жиддий хавфи сабаби “пируэт” турдаги полиморф юрак қоринчалар тахикардиясини ривожланишини чақириши мумкин бўлган препаратларни қўллашдан сақланиш лозим; агар бир вақтда қўлланишидан сақланишни иложи бўлмаса, клиник ҳолатни ва ЭКГ ни синчков мониторинги тавсия қилинади (Махсус кўрсатмалар ва Ножўя таъсирлари бўлимларига қаранг) .
Бўригулнинг алкалоидлари учун ўзаро таъсирлари тавсифи
Хинупристин ва дальфопристин.
Хинупристин ва дальфопристин цитохром P450 3A4 ферментларининг фаол ингибиторларидир ва улар бирга қўлланганда Бўригул алкалоидларининг концентрациясини ошишини чақириши мумкин. Бўригул алкалоидларининг юқори концентрацияси билан боғлиқ туфайли нохуш самараларнинг белгиларини синчков назоратини ўтқазиш керак. Бўригул алкалоидларининг билан дозаси ошириб юборилган ҳолатларда (нейропатиялар, тиришишлар, лейкопения, тромбоцитопения) винкаминнинг дозаларига мувофиқ равишда тузатиш киритиш керак.
Итраконазол.
Итраконазол ва Бўригул алкалоидларини бўлиши мумкин бўлган ўзаро таъсир механизми итраконазол томонидан цитохром P450 ферментларини ингибиция қилинишини ўз ичига олади. Итраконазол шунингдек Бўригул алкалоидларини чиқарилишини кучайишини таъминлайдиган Р–гликопротеин эффлюкс насосини таъллуқли ингибиция қилиши мумкин. У Итраконазол ва винкаминни бир вақтда қўллаётганда эҳтиёткорликка риоя қилиш ва пациентларни ҳолатини синчков назорат қилиш керак.
Махсус кўрсатмалар
Юрак аритмиялари
Винкаминни гипокалиемия ва QT интервалини узайишида қўллашдан сақланиш лозим, чунки бу бузилишлар юрак қоринчаларининг аритмиясини ривожланишига олиб келувчи омиллар ҳисобланади (Қўллаш мумкин бўлмаган ҳолатлар, Дориларнинг ўзаро таъсирлари, Ножўя таъсирлари бўлимларига қаранг).
Юрак касалликлари
Винкаминни миокард инфаркти ҳолатларда, юракнинг бошқа касалликларида ёки юрак етишмовчилигида эҳтиёткорлик билан қўллаш лозим. Бундай ҳолатларда кичик бошланғич дозалар хамда клиник ҳолатларни ва ЭКГни назорат қилиш тавсия қилинади.
Жигар функциясини бузилиши бўлган пациентлар
Жигар функциясини ёмонланиши аниқланмаганига қарамай, винкамин билан узоқ муддат даволанганда мониторинг ўтказиш лозим.
Ҳомиладорлик ва эмизиш даврида қўлланиши
Фертиллик
Тегишли маълумотлар йўқ.
Ҳомиладорлик
Винкаминни ҳомиладорлик вақтида қўлланиши тўғрисида клиник маълумотларни йўқлиги сабабли, препаратни ҳомиладорлик вақтида, фақат агар потенциал фойда, ҳомила учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлмаса қўллаш мумкин эмас.
Эмизиш даври
Винкаминни эмизиш даврида қўллаш тўғрисида маълумотлар мавжуд бўлмаганлиги туфайли, препаратни эмизикли аёлларда, фақат агар фойда, бола учун бўлган потенциал хавфдан устун бўлмаса, қўллаш мумкин эмас.
Қарор қабул қилиш, ҳаракат ва когнитив қўникмаларни талаб қилувчи вазифаларни бажариш қобилиятига таъсири.
Винкамин транспорт воситаларини бошқариш ва механизмлар билан ишлаш қобилиятига таъсир қилиши мумкин.
Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин ва яроқлилик муддати ўтганидан сўнг қўлланилмасин.
Дозани ошириб юборилиши
Даволаш
Доза ошириб юборилган ҳолларда клиник ҳолатни ва ЭКГ ни синчков назорат қилиш, симптоматик даволаш ва ҳаётий муҳим функцияларини сақлаб туриш тавсия қилинади
Винкаминнинг махсус антидоти йўқ.
Кейинги даволаш клиник кўрсатмаларга ёки миллий токсикологик марказини тавсияларига (мавжуд бўлганда) мос келиши керак.
Чиқарилиш шакли
30 мг ли аста-секин ажралиб чиқадиган капсулалар.
10 капсуладан ПВХ/ПВДХВ дан бўлган тиниқ плёнка билан қопланган алюмин фольгали контур уяли ўрамда (блистер). 2 блистердан (2х10) қўллаш бўйича йўриқномаси билан бирга картон қутида.
Сақлаш шароити
30ºС дан паст бўлган ҳароратда сақлансин. Препарат болалар ололмайдиган жойда сақлансин.
Яроқлилик муддати
36 ой. Яроқлилик муддати ўтганидан кейин ишлатилмасин.
Дорихоналардан бериш тартиби
Рецепт бўйича.
